Калийдекс и Супироцин

Лечение первичных и вторичных инфекционных поражений кожи, вызванных чувствительными к мупироцину микроорганизмами, включая:

• первичные инфекции кожи: импетиго, фолликулит, фурункулез (в том числе фурункулы наружного слухового прохода и ушной раковины) и эктимы;
• вторичные инфекции: инфицированная экзема; инфицированные травмы (ссадины, укусы насекомых), незначительные раны и ожоги (не требующие госпитализации).

Профилактика бактериальных инфекций при небольших ранах, порезах, ссадинах и других незагрязненных повреждениях кожи.

В/в.

Дозу следует подбирать исходя из фактической концентрации электролитов в плазме крови, показателей кислотно-основного состояния и результатов ЭКГ; в зависимости от возраста, массы тела и клинического состояния пациента.

Наружно.

Небольшое количество мази наносят на пораженную поверхность кожи 2-3 раза/сут с помощью ватного или марлевого тампона. Затем на область нанесения мази может быть наложена простая марлевая или окклюзионная повязка. Частота нанесения и длительность лечения зависят от динамики клинической картины. Не следует применять препарат более 10 дней.

В случае отсутствия эффекта по прошествии 5 дней лечения рекомендуется пересмотреть дальнейшую тактику лечения с учетом динамики клинических показателей.

Следует мыть руки до и после нанесения препарата.

Нет ограничений по применению у детей.

Пациенты пожилого возраста: см. раздел "Особые указания".

Пациенты с нарушением функции почек: см. раздел "Особые указания".

Гиперкалиемия; выраженная гиперхлоремия; тяжелая почечная недостаточность с олиго- и анурией; травма головы (первые 24 ч); гипергидратация; гипергликемия, требующая введения инсулина в количестве более 6 ЕД/ч; расстройства, часто связанные с гиперкалиемией, такие как: полная AV-блокада сердца, болезнь Аддисона, наследственный периодический паралич (гиперкалиемический семейный периодический паралич, синдром Гамсторпа), серповидно-клеточная анемия.

С осторожностью

У пациентов, страдающих от заболеваний сердца, в особенности, с сердечной недостаточностью, сопровождающейся отечностью или отеком легких; у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, антагонисты альдостерона, ингибиторы АПФ, такролимус, циклоспорин, гепарин длительного действия, суксаметоний или потенциально нефротоксичные лекарственные препараты (НПВП, анальгетики периферического действия); следует с осторожностью вводить пациентам с диабетом, а также пациентам с другими нарушениями толерантности к глюкозе, при всех нарушениях углеводного обмена требуется контроль содержания глюкозы в крови.

• повышенная чувствительность к мупироцину или любому другому компоненту, входящему в состав препарата, в анамнезе.

С осторожностью

Почечная недостаточность средней и тяжелой степени, пожилой возраст.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

Со стороны иммунной системы: очень редко - системные аллергические реакции (в т.ч. анафилаксия, генерализованная сыпь, крапивница и ангионевротический отек).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - жжение в месте нанесения; нечасто - зуд, эритема, покалывание, сухость в месте нанесения. Кожные аллергические реакции на мупироцин или основу мази.

Лекарственное средство содержит глюкозу (декстрозу) и электролиты – ионы калия и хлориды.

Калий является важнейшим катионом внутриклеточного пространства, около 98% общего содержания калия в организме находится во внутриклеточной жидкости.

Калий участвует в электрохимических процессах клетки, а также углеводном и белковом обмене. Он жизненно необходим для поддержания кислотно-щелочного баланса, изотоничности и электродинамических свойств клетки. Этот электролит важен и незаменим для ряда физиологических процессов, в частности, для проведения нервных импульсов, сокращения сердечной, гладкой и скелетной мускулатуры, желудочной секреции, функционирования почек, формирования тканей, утилизации углеводов и синтеза белка. Во время синтеза гликогена и белков калий потребляется клетками, а в процессе расщепления этих субстратов калий высвобождается (около 0.4-1 ммоль калия /г гликогена и около 2-3 ммоль калия/г выводимого азота).

Хлориды – основные анионы внеклеточной жидкости, отвечающие за физиологическое распределение натрия и калия в организме. Вместе с натрием и бикарбонатами хлориды играют важную роль в регулировании кислотно-щелочного баланса. Изменение концентрации хлоридов в сыворотке крови, в свою очередь, приводит к изменению кислотно-щелочного баланса.

Глюкоза – основной углевод в организме человека, жизненно необходимый для некоторых органов. В организме глюкоза и ее производные используются в качестве источника энергии, компонентов нуклеиновых кислот, а также для преобразования белков и жиров, формирования гликозаминогликанов и лактозы; кроме того, глюкоза образует соединения для выделения различных веществ.

В постоперационном, посттравматическом периодах и в других клинических случаях часто наблюдается серьезная потеря жидкости и электролитов, преобладание процессов катаболизма.

Таким пациентам показано использование данной комбинации для восстановления водно-электролитного баланса, обеспечения энергией и предотвращения дальнейшего нарушения работы организма.

Механизм действия

Мупироцин представляет собой новый антибиотик, который получают путем ферментации Pseudomonas fluorescens. Мупироцин подавляет изолейцил-трансфер-РНК-синтетазу, блокируя синтез белка в бактериальной клетке.

Вследствие специфического механизма действия и уникальной химической структуры мупироцин не характеризуется перекрестной резистентностью с другими применяемыми в клинической практике антибиотиками.

При местном применении в минимальных подавляющих концентрациях (МПК) мупироцин обладает бактериостатическими, а в более высоких концентрациях – бактерицидными свойствами.

Фармакодинамические эффекты

Активность. Мупироцин является антибактериальным веществом для местного применения, демонстрирующим in vivo активность в отношении Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), S. epidermidis и бета-гемолитических штаммов Streptococcus species.

Спектр активности in vitro включает следующие бактерии:

• Staphylococcus aureus^1,2;
• Staphylococcus epidermidis^1,2;
• коагулазонегативные staphylococci^1,2;
• Streptococcus species¹;
• Haemophilus influenzae;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Neisseria meningitidis;
• Moraxella catarrhalis;
• Pasteurella multocida.

¹ Клиническая эффективность продемонстрирована для изолятов чувствительных бактерий по зарегистрированным клиническим показаниям к применению.

² Включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу, и метициллин-резистентные штаммы.

Чувствительные: ниже или равно 1 мкг/мл.

Промежуточная чувствительность: от 2 до 256 мкг/мл.

Устойчивые: выше 256 мкг/мл.

Биодоступность составляет 100%.

Концентрация калия и кислотно-основное состояние плазмы крови тесно связаны между собой. Алкалоз часто сопровождается гипокалиемией, а ацидоз – гиперкалиемией. Концентрация калия в плазме крови в пределах нормы при ацидозе указывает на дефицит калия.

Внутриклеточная концентрация калия составляет около 140-150 ммоль/л. Концентрация калия в плазме крови в пределах нормы составляет от 3.5 до 5 ммоль/л. Внутриклеточная концентрация калия превышает внеклеточную концентрацию до 40 раз.

Хлориды в большей степени поступают во внеклеточное пространство. Концентрация хлоридов в плазме крови обычно составляет от 98 до 108 ммоль/л.

Содержание глюкозы в плазме крови натощак составляет от 3.9 до 5.6 ммоль/л (70-100 мг/дл).

Содержание глюкозы в плазме крови контролируется печенью, рядом гормонов и скелетной мускулатурой. В норме глюкоза полностью окисляется до углекислого газа и воды, однако этот метаболический процесс имеет свои ограничения. Избыток глюкозы сохраняется в виде гликогена или преобразуется в жир. Процессы выведения, окисления и повторного использования глюкозы в организме нарушаются при серьезных травмах и других клинических состояниях, например, при диабете. В таких ситуациях раствор следует вводить с осторожностью, чтобы не допустить гипергликемии.

В основном, калий и хлориды выводятся почками с мочой (около 90%), однако при этом их незначительные количества теряются с калом и при потоотделении (около 10%). Конечные продукты полного окисления глюкозы выделяются через легкие (углекислый газ) и через почки (вода). В частности, хирургические вмешательства способствуют повышенному выделению калия с мочой при удерживании воды и натрия. При заместительной терапии и коррекции водно-электролитного обмена необходимо учитывать взаимное влияние отдельных электролитов.

Всасывание

Мупироцин плохо всасывается через неповрежденную кожу человека.

Метаболизм

Мупироцин предназначен только для наружного применения. В случае всасывания через поврежденную кожу мупироцин быстро метаболизируется до неактивной мониевой кислоты.

Выведение

Мупироцин быстро выводится из организма путем метаболического превращения в неактивный метаболит – мониевую кислоту, которая быстро выводится почками.

Применяется только при явных показаниях, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

При назначении кормящим женщинам следует соблюдать осторожность.

Нет данных о применении препарата в период беременности и грудного вскармливания.

В исследованиях на животных не было обнаружено признаков репродуктивной токсичности.

Однако, как и при применении других лекарственных препаратов, применение препарата Супироцин при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание необходимо прекратить на период применения препарата для профилактики бактериального инфицирования трещин сосков.

Данная комбинация влияет на водно-электролитный баланс. Это необходимо учитывать при проведении терапии.
Клинический контроль должен включать проведение ЭКГ, а также регулярный мониторинг водного баланса, содержания электролитов в сыворотке и глюкозы в крови.

Максимальная скорость введения калия у взрослых до 20 ммоль калия/час (соответствует 0.3 ммоль калия/кг массы тела/ч). В случае применения данной комбинации максимальная скорость введения ограничена содержащейся в нем глюкозой и составляет до 5 мл/кг массы тела/час, что соответствует 0.25 г глюкозы/кг массы тела/ч.

Для предотвращения гипонатриемии необходимо обеспечить достаточное поступление натрия с учетом объема вводимого лекарственного средства.

Глюкозосодержащие растворы не рекомендуется вводить одновременно с препаратами крови, равно как и непосредственно до и после такой процедуры, с применением одного и того же оборудования из-за риска псевдоагглютинации.

Следует принимать меры для предотвращения резкого снижения концентрации натрия в сыворотке крови, поскольку это может повлечь за собой риск осмотического повреждения ЦНС.

Не рекомендуется вводить глюкозосодержащие растворы после острых ишемических инсультов, поскольку известно, что гипергликемия усугубляет ишемическое повреждение мозга и замедляет восстановительные процессы.

Гиперкалиемия часто провоцирует развитие таких нарушений, как болезнь Аддисона или серповидно-клеточная анемия.
Для введения калия в составе корригирующей терапии рекомендуется использовать инфузионный насос.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Избегать попадания мази в глаза. При попадании в глаза – промыть большим количеством воды до полного удаления остатков мази.

В редких случаях при применении препарата возможно возникновение реакции повышенной чувствительности или тяжелого местного раздражения. В таком случае требуется прекратить лечение, по возможности удалить препарат с обрабатываемой поверхности и назначить альтернативную терапию инфекции.

Как и в случае других антибактериальных препаратов, при длительном применении мупироцина существует риск чрезмерного роста нечувствительных микроорганизмов.

При применении антибиотиков были описаны случаи развития псевдомембранозного колита, степень тяжести которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Таким образом, важно рассматривать возможность такого диагноза у пациентов в случае развития диареи на фоне или после применения антибиотиков. Несмотря на то, что вероятность развития этого явления при местном применении мупироцина меньше, в случае развития продолжительной или выраженной диареи или спазмов в животе, лечение следует немедленно прекратить и провести дополнительное обследование пациента.

Нельзя использовать препарат в офтальмологии, интраназально, в сочетании с использованием катетеров, а также в месте введения центрального венозного катетера.

Полиэтиленгликоль (макрогол) может всасываться через открытую раневую поверхность или другие повреждения кожных покровов и выводиться почками.

Как и другие мази на основе макрогола, мазь Супироцин не следует применять при состояниях, когда возможно всасывание больших количеств макрогола, особенно при средней или тяжелой степени почечной недостаточности.

Не следует смешивать препарат с другими лекарственными препаратами во избежание разведения мази и, следовательно, снижения антибактериальной активности или возможного изменения стабильности мупироцина.

Нельзя использовать мазь, оставшуюся в тубе по окончании лечения, для следующего курса лечения.

Пациенты пожилого возраста

Ограничений нет (при отсутствии симптомов средней или тяжелой степени почечной недостаточности).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не изучалось.

Сердечные гликозиды

Увеличение внеклеточной концентрации калия снижает эффективность сердечных гликозидов, снижение внеклеточной концентрации калия приводит к усилению аритмогенного действия сердечных гликозидов и может стать причиной интоксикации сердечными гликозидами.

Поэтому при лечении пациентов, получающих сердечные гликозиды, необходимо поддержание постоянной концентрации калия. Прекращать введение калия таким пациентам следует крайне осторожно.
Лекарственное средство может взаимодействовать с антиаритмическими препаратами в случае их одновременного применения.

Лекарственные препараты, снижающие выведение калия

Следует с осторожностью совмещать применение препаратов, содержащих калий, и препаратов, способствующих гиперкалиемии, таких как: калийсберегающие диуретики, например, спиронолактон, триамтерен, амилорид; ингибиторы АПФ; блокаторы АТ1-рецепторов; НПВП; циклоспорин; такролимус; суксаметоний; гепарин длительного действия.
При введении этих препаратов совместно с калия хлоридом может развиться выраженная гиперкалиемия, оказывающая отрицательное влияние на ритм сердца.

Лекарственные препараты, вызывающие снижение содержания калия в сыворотке крови

АКТГ, кортикостероиды и "петлевые" диуретики могут увеличивать выведение калия почками.

Не отмечено взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Симптомы: в настоящий момент имеются ограниченные данные о передозировке мупироцином.

Лечение: специфическое лечение для передозировки мупироцином отсутствует. В случае передозировки показана поддерживающая терапия и соответствующий контроль за пациентом при необходимости.