Калимейт и Соната Адамед

Гиперкалиемия, вызванная острой или хронической почечной недостаточностью.

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Принимают внутрь непосредственно перед сном, если пациент чувствует, что не может заснуть. Не рекомендуется повторный прием в течение одной ночи.

Разовая доза - 10 мг. Максимальная доза - 10 мг/сут.

Ввиду более выраженной чувствительности к снотворным средствам для пациентов пожилого возраста доза составляет 5 мг/сут.

Длительность применения - не более 2 недель.

Повышенная чувствительность к полистиролсульфонату в анамнезе; кишечная непроходимость; состояния, сопровождающиеся гиперкальциемией (например, гиперпаратиреоз, множественная миелома, саркоидоз, метастатическая карцинома); концентрация калия в плазме ниже 5 ммоль/л; возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности); совместное применение с сорбитолом.

Со стороны обмена веществ и питания: часто - гипокалиемия, анорексия; нечасто - гиперкальциемия; редко - гипомагниемия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота, дискомфорт в желудке, анорексия; нечасто - рвота, диарея; редко - прободение кишечника, ишемический колит или некроз кишечника, кишечная непроходимость.

Со стороны дыхательной системы: редко - сообщалось о случаях развития острого бронхита и/или бронхопневмонии, связанной с вдыханием частиц кальция полистиролсульфоната.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь.

Кальцийсодержащая катионообменная смола. После перорального введения в ЖКТ катион кальция смолы высвобождается в кровь, замещаясь катионом калия из крови пациента (преимущественно в толстом кишечнике), чем объясняется терапевтический эффект препарата при гиперкалиемии.

В отличие от натрийсодержащих катионообменных смол, не приводит к увеличению уровней сывороточного натрия и фосфата и уменьшению уровня сывороточного кальция у пациентов с почечной недостаточностью. Можно использовать даже у пациентов с ограниченным потреблением натрия. Кроме того, данное средство можно применять без риска появления и усиления выраженности артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, отеков, вызываемых введением натрия.

Снотворное средство пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Проявляет высокую селективность и малое сродство к бензодиазепиновым рецепторам 1 типа.

Оказывает также седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное действие.

Не абсорбируется и выводится с калом в виде неизмененной смолы полистиролсульфоната.

Однако имеются данные, что частицы размером менее 5 мкм абсорбировались через слизистую оболочку и откладывались в тканях РЭС.

После приема внутрь абсорбция составляет около 71%. Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна дозе. C_max в плазме крови достигается через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Связывание с белками плазмы - около 60%. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется с образованием ряда неактивных метаболитов.

При суточной дозе до 30 мг кумуляции не наблюдается.

T_1/2 залеплона - около 1 ч.

Выводится в виде метаболитов с мочой -71% и с калом - 17%.

Не применяется у новорожденных, поэтому назначение пациенткам с гиперкалиемией в период лактации не рекомендуется.

Безопасных и строго контролируемых исследований по безопасности залеплона при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется.

Женщины детородного возраста, применяющие залеплон, должны сообщить врачу о планируемой или наступившей беременности.

В случае необходимости применения залеплона в III триместре беременности или применения в высоких дозах во время родов следует иметь в виду возможность развития у новорожденного гипотермии, гипотонии, умеренной дыхательной недостаточности.

Залеплон выделяется с грудным молоком, поэтому применение в период лактации противопоказано.

С осторожностью применять у пациентов, подверженных запорам (риск возникновения непроходимости кишечника или его прободения); у пациентов со стенозом кишечника (возможно возникновение непроходимости кишечника или его прободение); у пациентов с желудочно-кишечными язвами (возможно обострение симптомов).

Сообщалось о случаях кишечной непроходимости и прободения кишечника при применении полистиролсульфонатов натрия и кальция. В случае возникновения таких явлений, как сильный запор, продолжительные боли в животе, рвота, необходимо прекратить применение и принять соответствующие терапевтические меры. Пациентам следует рекомендовать обращаться к врачу в случае появления боли в животе, вздутия живота, рвоты и других симптомов, характерных для кишечной непроходимости/прободения кишечника.

Как и другие катионообменные смолы, кальция полистиролсульфонат не является селективным к катионам калия. Возможно развитие гипомагниемии и/или гиперкальциемии. Соответственно при терапии следует отслеживать уровни всех доступных для определения электролитов. Уровни кальция следует оценивать еженедельно для ранней диагностики возможной гиперкальциемии и коррекции дозы кальция полистиролсульфоната до уровней, не вызывающих гиперкальциемии и гипокалиемии.

В случае клинически значимого запора лечение следует прервать, пока не восстановится нормальная перистальтика кишечника. Не следует использовать магнийсодержащие слабительные для лечения запоров у таких пациентов.

Т.к. у пациентов пожилого возраста часто отмечается снижение активности физиологических процессов, при назначении кальция полистиролсульфоната пациентам пожилого возраста рекомендуется осуществлять более пристальное медицинское наблюдение и применять меньшие дозы препарата.

С особой осторожностью применять у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, при наличии алкогольной и лекарственной зависимости.

Не рекомендуется применять залеплон в качестве первичного лекарственного средства при психозах.

Залеплон не предназначен для лечения депрессии и сопутствующих состояний повышенной тревожности, т.к. способен спровоцировать суицидальные попытки. При необходимости применения у пациентов с депрессией залеплон следует применять в минимальной эффективной дозе во избежание сознательной передозировки.

Если после кратковременного применения залеплона сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.

Необходимость применения залеплона более 2 недель определяется индивидуально после клинического обследования пациента.

При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности применения залеплона при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

После нескольких недель лечения возможно развитие привыкания и уменьшение эффективности залеплона.

Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом залеплона в высоких дозах, длительным применением и наличием алкогольной и лекарственной зависимости.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головная боль, миалгия, резко выраженное состояние тревоги, повышенной напряженности, беспокойство, раздражительность, спутанность сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, тугоухость, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки.

После прекращения лечения возможны преходящие проявления бессонницы, но в более выраженной форме. При этом возможно развитие сопутствующих симптомов, таких как нарушение настроения, чувство повышенной тревожности, беспокойство.

Через несколько часов после приема залеплона возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций. Во избежание развития данных симптомов залеплон следует принимать лишь в случае, когда у пациента есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в первые 4 ч после приема залеплона.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенного чувства беспокойства, возбужденности, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, приступов злости, кошмарных сновидений, галлюцинаций и особенно нарушений поведения. Пациенты пожилого возраста наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Залеплон можно применять у пациентов пожилого возраста, в т.ч. старше 75 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Оказывает отрицательное воздействие на способность к управлению автотранспортом. В период лечения следует соблюдать крайнюю осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Не рекомендуется совместное применение с сорбитолом, т.к. сообщалось о случаях развития некроза кишечника при таком применении.

Катионообменные препараты могут снижать эффективность связывания ионов калия данным средством.

При совместном применении катионообменных смол и катионсодержащих антацидных и слабительных препаратов (в т.ч. гидроксида магния, гидроксида алюминия, карбоната кальция) возможно развитие системного алкалоза и образование конкрементов гидроксида алюминия.

При совместном применении с препаратами наперстянки (например, дигоксином), в случае гипокалиемии и/или гиперкальциемии возможно усиление токсического влияния препаратов дигиталиса на сердце, в особенности возникновения желудочковых аритмий и угнетения атриовентрикулярного узла.

При совместном применении с препаратами лития возможно снижение всасывания лития.

При совместном применении с тироксином возможно снижение всасывания тироксина.

Кальция полистиролсульфонат может ухудшать всасывание жирорастворимых витаминов.

При одновременном применении антипсихотических, снотворных средств, анксиолитиков, антидепрессантов, противоэпилептических средств, анестетиков, блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов с седативным эффектом, опиоидных анальгетиков, этанола происходит усиление седативного действия залеплона.

При одновременном применении залеплона и опиоидных анальгетиков возможно появление эйфории, что приводит к развитию зависимости.

Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYP3A4), повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85% (комбинацию применять с осторожностью).

Селективные блокаторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме крови, при этом возможно усиление седативного действия залеплона (коррекции дозы не требуется).

Сильные индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала, могут на 25% уменьшить концентрацию залеплона в плазме крови и его эффект.