Амбене и Оксифрин

Кратковременное лечение острых состояний при:

• суставном синдроме при ревматоидном артрите, остеоартрите, анкилозирующем спондилите, подагре;
• неврите, невралгии, радикулите (в т.ч. при дегенеративных заболеваниях позвоночника).

• острые респираторные заболевания с явлениями ринита (насморка);
• острый аллергический ринит;
• обострение вазомоторного ринита;
• для восстановления дренажа при воспалении придаточных пазух полости носа (синуситах), евстахиите, среднем отите;
• для устранения отека перед диагностическими манипуляциями в носовых ходах.

Препарат назначают по 1 инъекции в сутки ежедневно или через день. Производят не более 3 инъекций в неделю. При необходимости проведения повторных курсов лечения интервал между ними должен составлять не менее нескольких недель. Инъекции препарата производят глубоко в/м, медленно; пациент должен находиться в горизонтальном положении.

Правила приготовления инъекционного раствора

При применении Амбене в форме комплекта из 2 ампул сначала в шприц набирают раствор A, затем раствор B.

При применении препарата в форме готового шприца снимают с конической части шприца резиновый колпачок; прилагаемую стерильную иглу, сняв защитный элемент, устанавливают на конус; медленно перемещают поршневой шток с пробкой вперед до появления первой капли раствора. При правильной технике подготовки к инъекции раствор B поступает через соединительный мостик в переднюю камеру шприца и смешивается с раствором A. Введение препарата производят сразу после смешивания растворов. Температура готового раствора должна быть близка к температуре тела пациента.

Интраназально.

Оксифрин, капли назальные 0.01% предназначен для применения у детей в возрасте до 1 года.

Детям в возрасте до 4 недель назначают по 1 капле препарата в каждый носовой ход 2-3 раза/сут. С 5-й недели жизни и до 1 года - по 1-2 капли в каждый носовой ход 2-3 раза/сут.

1 капля препарата содержит 2.8 мкг оксиметазолина гидрохлорида. Препарат следует закапывать, запрокинув голову ребенка.

Доказана эффективность также и следующей процедуры: в зависимости от возраста 1-2 капли препарата наносят на вату и протирают каждый носовой ход

Если симптомы усиливаются или улучшение не наступает в течение 3 дней, необходимо проконсультироваться с врачом. В рекомендованной дозе без консультации с врачом применять не более 7 дней.

При частом и длительном использовании препарата ощущение заложенности носа может появиться вновь или ухудшиться. При появлении этих симптомов следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Порядок работы с флаконом

1. Потянув за защитный колпачок вверх, открыть флакон.
2. Перевернуть флакон и, расположив указательный и средний пальцы одной руки на упоре, сделать несколько нажатий до появления первой капли.
3. Держа пальцы на упоре, нажать на него и закапать необходимое количество препарата в носовой ход.
4. После использования надеть колпачок на флакон.

• острый гастрит;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе);
• заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, заболевания миокарда с нарушением проводимости, желудочковые аритмии);
• выраженные нарушения функции почек;
• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции щитовидной железы;
• вирусная инфекция (в т.ч. герпетическая инфекция, ветряная оспа, паротит; полиомиелит, за исключением бульбарной формы болезни);
• системный микоз;
• глаукома;
• миелосупрессия;
• выраженная миопатия, миастения;
• синдром Шегрена;
• системная красная волчанка;
• геморрагические диатезы;
• гигантоклеточный (височный) артериит, ревматическая полимиалгия;
• панкреатит;
• стоматит;
• период 8 недель до и 2 недели после плановой вакцинации;
• лимфаденит после введения вакцины БЦЖ;
• хирургические операции;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 14 лет;
• старческий возраст;
• сведения в анамнезе о возникновении крапивницы, острого ринита, бронхоспазма на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, производным пиразолона, салицилатам.

• повышенная чувствительность к оксиметазолину и другим компонентам препарата;
• атрофический ринит;
• закрытоугольная глаукома;
• хирургические вмешательства на твердой мозговой оболочке (в анамнезе);
• состояние после транссфеноидальной гипофизэктомии;
• воспаление кожи и слизистой оболочки преддверия носа;
• детский возраст до 6 лет (для препарата Оксифрин, спрей назальный дозированный 22.5 мкг/доза);
• детский возраст до 1 года (для препарата Оксифрин, спрей назальный дозированный 11.25 мкг/доза).

С осторожностью

При повышенном внутриглазном давлении, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, стенокардии, аритмии, хронической почечной недостаточности, у пациентов с гиперплазией предстательной железы с клиническими симптомами (задержка мочи), выраженном атеросклерозе, при гипертиреозе, сахарном диабете, феохромоцитоме, тахикардии, терапии ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами, а также другими препаратами, повышающими АД, порфирии.

Со стороны пищеварительной системы: ульцерогенное действие, анорексия, гастралгии, тошнота, рвота, диарея; редко - нарушения функции печени; в отдельных случаях - кровотечения и перфорации ЖКТ, геморрагический панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия.

Аллергические реакции: экзантема, кожный зуд, лихорадка; редко - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, волчаночноподобный синдром, бронхоспазм.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, возбуждение; редко - расстройства зрения и слуха, нарушения психики.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия, ортостатический коллапс.

Местные реакции: редко - боль в области инъекции; в отдельных случаях - развитие абсцессов и некроза тканей.

Прочие: редко - синдром Иценко-Кушинга, микоз, нарушения функции почек, проявление иммунодепрессивного действия (понижение сопротивляемости инфекциям, замедление заживления ран), лимфаденопатия, сиаладенит.

По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нечасто: жжение или сухость слизистых оболочек полости носа, чиханье, носовое кровотечение, отек Квинке, зуд.

В редких случаях: после того как пройдет эффект от применения препарата, чувство заложенности носа (реактивная гиперемия).

Редко: повышение АД, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, тахикардия, чувство тревоги, раздражительность, нарушение сна (у детей), тошнота, бессонница, экзантема, нарушение зрения (при попадании в глаза).

Очень редко: усталость, сонливость, беспокойство, галлюцинации, судороги, остановка дыхания (у младенцев).

Длительное непрерывное использование сосудосуживающих препаратов может привести к тахифилаксии, атрофии слизистой оболочки полости носа и возвратному отеку слизистой оболочки полости носа (медикаментозный ринит).

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, вызывает урикозурический эффект.

Дексаметазон - глюкокортикоид, оказывает выраженное противовоспалительное действие; индекс его относительной противовоспалительной активности составляет 30 при практически полном отсутствии минералокортикоидной активности.

Фенилбутазон - НПВС, производное пиразолона, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, вызывает урикозурический эффект.

Натрия салициламид-о-ацетат, оказывает анальгезирующее действие, а также способствует лучшей растворимости препарата.

Цианокобаламин, участвующий в синтезе нуклеиновых кислот, активирующий обмен липидов и вследствие этого имеющий значение в регенерации клеток и образовании миелинового слоя нервных волокон, входит в состав препарата в достаточно высокой дозе для усиления анальгезирующего действия.

Благодаря наличию лидокаина гидрохлорида, инъекции препарата практически безболезненны.

Активные вещества, входящие в состав Амбене, потенцируют действие друг друга, что позволяет снизить дозу дексаметазона.

Активность препарата сохраняется в течение длительного времени (36 мес) за счет отделения растворов A и B друг от друга.

Оксиметазолин оказывает сосудосуживающее действие. При местном нанесении на воспаленную слизистую оболочку полости носа уменьшает ее отечность и выделения из носа. Восстанавливает носовое дыхание.

Устранение отека слизистой оболочки полости носа способствует восстановлению аэрации придаточных пазух полости носа, полости среднего уха, что уменьшает вероятность возникновения бактериальных осложнений (гайморита, синусита, среднего отита).

При местном интраназальном применении в терапевтических концентрациях не раздражает и не вызывает гиперемию слизистой оболочки полости носа.

Препарат Оксифрин, спрей назальный дозированный 11.25 мкг/доза начинает действовать быстро, в течение нескольких минут. Препарат Оксифрин, спрей назальный дозированный 22.5 мкг/доза действует с 25 секунды. Продолжительность действия препаратов до 12 ч.

Результаты двойного слепого плацебоконтролируемого исследования у пациентов с острым вирусным ринитом в возрасте 12-70 лет показали, что применение препарата в концентрации 22.5 мкг/доза сокращает медиану продолжительности насморка с 6 до 4 дней.

Всасывание

После в/м введения дексаметазон быстро абсорбируется в системный кровоток.

Распределение

Фенилбутазон имеет высокую степень связывания с белками плазмы.

Дексаметазон и фенилбутазон проникают через плаценту, выделяются с грудным молоком.

Метаболизм

За счет высокого связывания с белками плазмы метаболизм фенилбутазона происходит медленно, обеспечивая длительный T_1/2.

Выведение

T_1/2 дексаметазона составляет около 3 ч.

При местном применении оксиметазолин не оказывает системного действия. T_1/2 оксиметазолина при его интраназальном введении составляет 35 ч. 2.1% оксиметазолина выводится с мочой и около 1.1% с калом.

Амбене противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения Амбене в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При применении в период беременности или грудного вскармливания не следует превышать рекомендуемую дозу. Препарат может применяться только в тех случаях, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Следует проявлять осторожность при наличии артериальной гипертензии или признаков снижения плацентарного кровотока. Частое или длительное применение препарата в больших дозах может привести к снижению плацентарного кровотока.

В случае предполагаемой, планируемой или установленной беременности необходимо проконсультироваться с врачом.

Противопоказания:

• детский возраст до 1 года (для препарата Оксифрин, спрей назальный дозированный 11.25 мкг/доза);
• детский возраст до 6 лет (для препарата Оксифрин, спрей назальный дозированный 22.5 мкг/доза).

Применять с осторожностью во избежание риска обострения хронических заболеваний.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек, больным сахарным диабетом, пациентам с туберкулезом, эпилепсией, психическими заболеваниями, бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, хроническими неспецифическими заболеваниями легких, острыми и хроническими бактериальными инфекциями, амебиазом, с артериальной гипертензией или гипотензией, тромбоэмболией, выраженным остеопорозом. В вышеуказанных случаях Амбене применяют только при соответствующем лечении основного заболевания или синдрома.

Из-за большого периода полувыведения фенилбутазона при длительном применении Амбене в высоких дозах следует учитывать возможность кумуляции препарата; это особенно относится к пациентам с нарушениями функции печени.

Перед началом курса лечения Амбене следует провести тщательный осмотр пациента, в частности с целью исключения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо по возможности назначать препарат в минимальной дозе; это особенно относится к ослабленным и пожилым пациентам.

Для профилактики раздражения в месте в/м инъекции, которое возможно при введении высококонцентрированных растворов препарата, необходимо производить инъекции глубоко, в разные области. Манипуляцию проводят в абсолютно стерильных условиях.

В период терапии препаратом пища больных должна содержать достаточное количество калия, белка, витаминов и мало жиров, углеводов и поваренной соли.

При возникновении лихорадки, головной боли, изменений со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, при развитии лейкопении, агранулоцитоза, при окрашивании кала в темный цвет препарат отменяют.

Фенилбутазон оказывает влияние на результаты исследований функции щитовидной железы, поэтому соответствующие анализы следует проводить не ранее чем через 2 недели после прекращения лечения Амбене.

Лекарственные препараты, содержащие цианокобаламин, могут способствовать искажению клинико-лабораторных показателей у больных с фуникулярным миелозом и/или пернициозной анемией.

Контроль лабораторных показателей

При длительной терапии Амбене необходим систематический контроль картины периферической крови и функции почек, печени.

У больных, получающих одновременно с Амбене диуретические лекарственные средства, необходим регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.

У пациентов, получающих одновременно с Амбене антикоагулянты, следует систематически проводить анализ показателей свертывающей системы крови (протромбиновое время).

Избегать попадания препарата в глаза.

Во избежание распространения инфекции необходимо применять препарат индивидуально.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После длительного применения средств от насморка, содержащих оксиметазолин, в дозах, превышающих рекомендуемые, нельзя исключать общее влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. В этих случаях следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении Амбене и других противовоспалительных препаратов и препаратов, содержащих этанол, возрастает риск кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении Амбене с пероральными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) или инсулином возможна гипер- или гипогликемия.

Одновременное применение Амбене и антикоагулянтов непрямого действия, гепарина, дипиридамола или сульфинпиразона может потребовать коррекции доз препаратов в связи с риском развития кровотечений.

При одновременном применении с Амбене возможно увеличение концентраций в плазме сульфаниламидов и препаратов лития.

При одновременном применении Амбене и метотрексата возможно увеличение токсичности последнего.

При одновременном применении Амбене с фенитоином возможно развитие симптомов интоксикации последним.

При одновременном применении Амбене с барбитуратами возможно усиление их снотворного действия.

При одновременном применении Амбене с сердечными гликозидами возможно замедление или ускорение дигитализации больных.

При одновременном применении Амбене и гипотензивных лекарственных средств снижается действие последних.

При одновременном применении Амбене и диуретиков возможно уменьшение диуреза и натрийуреза, а также развитие гипо- или гиперкалиемии.

При одновременном применении Амбене и гормональных контрацептивов возможно снижение эффективности последних.

При одновременном применении Амбене с сульфинпиразоном или пробенецидом возможно снижение их урикозурического эффекта.

Применение до начала терапии Амбене лекарственных средств - индукторов микросомальных ферментов печени (например, барбитуратов, прометазина, рифампицина, гидантоина) уменьшает действие Амбене.

При одновременном применении анаболические стероиды и метилфенидат усиливают действие Амбене.

При одновременном применении с ингибиторами МАО (в течение предшествующих 2 недель и в течение 2 недель после их отмены), трициклическими антидепрессантами или другими препаратами, способствующими повышению АД, может наблюдаться повышение АД.

Препарат замедляет всасывание местноанестезирующих препаратов, удлиняет их действие.

Совместное назначение других сосудосуживающих препаратов повышает риск развития побочных эффектов.

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, желудочно-кишечное кровотечение, головокружение, головная боль, метаболический алкалоз или ацидоз, гипервентиляция, угнетение дыхания, лихорадка, артериальная гипотензия, печеночная и почечная недостаточность, брадикардия, отек головного мозга и легких, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, повышение активности трансаминаз, сердечная недостаточность, анурия, судороги, кома.

Лечение: ИВЛ и другие реанимационные мероприятия; по показаниям - противосудорожные средства (например, в/в введение диазепама), гемодиализ.

Клинические признаки интоксикации производными имидазола могут быть неспецифическими и нечеткими, поскольку фазы гиперактивности сменяются фазами угнетения ЦНС, сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы.

Симптомы: тревога, беспокойство, галлюцинации, судороги, понижение температуры тела, вялость, сонливость, кома, сужение или расширение зрачков, лихорадка, потливость, бледность, цианоз, ощущение сердцебиения, брадикардия, аритмия, остановка сердца, повышение АД, снижение АД, тошнота, рвота, угнетение дыхания, остановка дыхания.

У детей передозировка может быть причиной развития таких симптомов со стороны ЦНС, как: возбуждение, судороги, кома, брадикардия, остановка дыхания, а также повышение АД с последующим возможным снижением АД.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (при случайном попадании препарата внутрь); симптоматическое.