Амбениум-Тривиум и Фезанеф

Для приема внутрь: для симптоматической терапии при воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата; при болевом синдроме - бурсит, тендовагинит, артралгия, миалгия, невралгия, зубная и головная (в т.ч. мигрень) боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах.

Для наружного применения: посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов (например, в результате растяжений, перенапряжений и ушибов); ревматические заболевания мягких тканей (тендовагинит, бурсит, поражение периартикулярных тканей), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения; болевой синдром и отечность, связанные с заболеваниями мышц и суставов; ревматоидный артрит, остеоартроз, радикулит, люмбаго, ишиас.

Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные и другие состояния (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность); реактивные психозы и сенесто-ипохондрические расстройства (в т.ч. резистентные к действию других анксиолитиков (транквилизаторов); вегетативные дисфункции и расстройства сна; профилактика состояний страха и эмоционального напряжения; в качестве противосудорожного средства: височная и миоклоническая эпилепсия; в неврологической практике: гиперкинезы, тики, ригидность мышц, вегетативная лабильность.

Применяют внутрь и наружно. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

В/м или в/в (струйно или капельно): для быстрого купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях начальная доза - 0.5-1 мг (0.5-1 мл 0.1% раствора), средняя суточная доза - 3-5 мг, в тяжелых случаях - до 7-9 мг.

Внутрь: при нарушениях сна - 0.25-0.5 мг за 20-30 мин до сна.

Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза - 0.5-1 мг 2-3 раза в день. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут.

При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.

При лечении эпилепсии - 2-10 мг/сут.

Для лечения алкогольной абстиненции - внутрь, по 2-5 мг/сут или в/м, по 0.5 мг 1-2 раза в день, при вегетативных пароксизмах - в/м, 0.5-1 мг.

Средняя суточная доза - 1.5-5 мг, ее разделяют на 2-3 приема, обычно по 0.5-1 мг утром и днем и до 2.5 мг на ночь. В неврологической практике при заболеваниях с мышечным гипертонусом назначают по 2-3 мг 1 или 2 раза в день.

Максимальная суточная доза - 10 мг. Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения бромдигидрохлорфенилбензодиазепина, как и др. бензодиазепинов, составляет 2 нед (в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 мес). При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Для приема внутрь: повышенная чувствительность к производным пиразолона; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, пептическая язва), депрессия костного мозга, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность или легочно-сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), период после проведения аортокоронарного шунтирования; прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтвержденная гиперкалиемия, беременность (III триместр), активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника; детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Гипербилирубинемия, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, заболевания крови, сахарный диабет, системная красная волчанка, ревматическая полимиалгия, преходящий артериит, ульцерогенные заболевания ЖКТ, стоматит, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, показатели КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВС, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); I-II триместры беременности, период лактации.

Для наружного применения: повышенная чувствительность к производным пиразолона; приступы бронхиальной астмы в анамнезе, прочих аллергических реакций (таких как ринорея, крапивница) после приема ацетилсалициловой кислоты или другого НПВС; нанесение на кожу вокруг глаз, на слизистые оболочки, открытые раны или переломы, нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения; применение под окклюзионной повязкой; лечение тромбоза глубоких вен; беременность (I и III триместры), период грудного вскармливания; детский возраст до 14 лет; одновременное применение с другими препаратами, содержащими фенилбутазон.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам); кома, шок; миастения; закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами; тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности); острая дыхательная недостаточность; тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр); период лактации; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными препаратами, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, НПВС-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, диарея или запор; при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное), нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, сердечная недостаточность, тахикардия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение.

Со стороны органа слуха: снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отечный синдром, отек Квинке.

Прочие: усиление потоотделения, маточные кровотечения.

При наружном применении: аллергические реакции, экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, покраснение, отечность обрабатываемого участка кожи; папулы, везикулы, шелушение).

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, мышечная слабость, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.

При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги; редко - острый психоз).

НПВС из группы производных пиразолона. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, обусловленное угнетением активности ЦОГ и уменьшением синтеза простагландинов. Проявляет урикозурическое действие.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в суставах в покое и при движении. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

При приеме внутрь обладает высокой степенью абсорбции, биодоступность составляет 85-90% и снижается при длительном приеме. C_max достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы - более 95%. Метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов. T_1/2 – 18-24 ч. Выводится почками 70% (5% в неизмененном виде), 30% - через кишечник в виде метаболитов. В значительных количествах выделяется с грудным молоком.

При наружном применении системная абсорбция фенилбутазона составляет не более 5%.

Противопоказан прием внутрь в III триместре беременности и наружное применение в I и III триместрах беременности. Применение во II триместре беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано при беременности (I триместр) и в период лактации.

В период беременности применяют только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фенилбутазона по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фенилбутазона.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

При приеме фенилбутазона внутрь во время лечения необходимы контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При приеме фенилбутазона внутрь в случае необходимости определения 17-кетостероидов фенилбутазон следует отменить за 48 ч до исследования.

При приеме фенилбутазона внутрь для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и активностью печеночных ферментов.

Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные лекарственные средства, отвечают на применение препарата в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или пациентами с алкоголизмом.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром "отмены" (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение) особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с фенилбутазоном усиливается действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты ГКС и минералокортикоидов, эстрогенов, морфина, парааминосалициловой кислоты, пенициллина, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении с фенилбутазоном снижается эффективность урикозурических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.

При одновременном применении с фенилбутазоном увеличивается концентрация в крови препаратов лития, метотрексата.

При одновременном применении фенилбутазона и индукторов микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, трициклические антидепрессанты) увеличивается продукция гидроксилированных активных метаболитов фенилбутазона.

При одновременном применении антацидов и колестирамина снижается абсорбция фенилбутазона.

При одновременном применении с фенилбутазоном миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности фенилбутазона.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Может повышать токсичность зидовудина.

Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении антипсихотических (нейролептических), противоэпилептических или снотворных препаратов, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.