Кальция добезилат и Латаномол

Сосудистые поражения с повышенной хрупкостью и проницаемостью капилляров (диабетическая ретинопатия, микроангиопатия) и другие нарушения, связанные с различными сердечно-сосудистыми и обменными заболеваниями, венозная недостаточность различной степени выраженности и ее последствия.

• открытоугольная глаукома;
• повышение внутриглазного давления.

Внутрь. Рекомендуемая начальная доза - по 500 мг 3 раза/сут. Через 2-3 нед снижают дозу до 500 мг/сут.

При лечении ретинопатии и микроангиопатии назначают по 500 мг 3 раза/сут в течение 4-6 мес, затем суточную дозу снижают до 500 мг 1 раз/сут.

Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от терапевтического эффекта.

Местно. Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 1 раз/сут, вечером.

Для уменьшения возможной системной абсорбции рекомендуется надавить на середину внутреннего угла глаза в течение одной минуты (окклюзия слезных точек) после закапывания каждой капли препарата.

Не следует превышать суточную дозу латанопроста, т.к. более частое применение препарата уменьшает эффект снижения ВГД.

В случае пропуска дозы следующее применение препарата Латаномол проводят в обычном режиме, то есть дозу не удваивают.

Повышенная чувствительность к кальция добезилату; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ, заболевания почек и печени, геморрагии, вызванные антикоагулянтами; беременность (I триместр); детский возраст до 13 лет.

• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: афакия, псевдоафакия с разрывом задней капсулы хрусталика; пациенты с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч. цистоидного); воспалительная, неоваскулярная или врожденная глаукома (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, рвота.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - агранулоцитоз. Реакция обратима и исчезает после прекращения терапии.

Аллергические реакции: редко - зуд, сыпь.

Общие реакции: редко - лихорадка, озноб.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100) редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны органа зрения: очень часто - усиление пигментации радужки, раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела), удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц; часто - гиперемия конъюнктивы, преходящие точечные эрозии эпителия (часто бессимптомно), блефарит, боль в глазах; нечасто - отек век, кератит, затуманенное зрение; редко - ирит/увеит, макулярный отек (в т.ч. цистоидный), отек и эрозии роговицы, периорбитальный отек, потемнение кожи век, местные кожные реакции со стороны век, изменение направления роста ресниц (иногда вызывающее раздражение глаза), удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации пушковых волос века, дистихиаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение; очень редко - прогрессирование стенокардии.

Со стороны органов дыхания и средостенья: редко - бронхиальная астма (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь.

Со стороны нервной системы: редко - головокружение, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - боль в мышцах, боль в суставах.

Общие нарушения: очень редко - неспецифические боли в груди.

Противоглаукомный препарат, аналог простагландина F_2α, является селективным агонистом рецепторов простаноида FP. Препарат снижает внутриглазное давление (ВГД) за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть.

Установлено, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и на гематоофтальмический барьер. При краткосрочном лечении пациентов с псевдоафакией латанопрост не вызывает проникновения флюоресцина в задний сегмент глаза.

При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Снижение ВГД начинается приблизительно через 3-4 ч после введения препарата, максимальный эффект наблюдается через 8-12 ч, действие сохраняется в течение не менее 24 ч.

Относительно медленно адсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме после приема внутрь достигается через 5-6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 20-25%. Не проникает через ГЭБ. Выводится преимущественно почками в течение 24 ч и кишечником. T_1/2 – 5 ч.

Всасывание

Латанопрост, являясь пролекарством, всасывается через роговицу, где происходит его гидролиз до биологически активной кислоты. С_max в водянистой влаге достигается примерно через 2 ч после местного применения.

Распределение

V_d составляет около 0.16 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 ч, а в плазме - только в течение первого часа после местного применения.

Противопоказано применение в I триместре беременности. Во II-III триместрах беременности назначают только по жизненным показаниям, в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

При назначении в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение препарата Латаномол при беременности возможно только под контролем врача и только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком. При необходимости назначения препарата Латаномол в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Кальция добезилат можно применять профилактически.

При появлении симптомов агранулоцитоза (повышение температуры, головная боль, озноб, слабость, боль при глотании, воспаление слизистой оболочки полости рта) следует немедленно обратиться к врачу и провести клинический анализ крови.

Кальция добезилат может оказать влияние на результаты лабораторных анализов для определения уровня креатинина.

Латанопрост способен вызывать постепенное изменение цвета радужной оболочки глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужке. Этот эффект выявляется преимущественно у больных со смешанной окраской радужки, например, сине- коричневой, серо-коричневой, зелено-коричневой или желто-коричневой, что объясняется увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки. Обычно коричневая пигментация распространяется концентрически вокруг зрачка к периферии радужки глаз, при этом вся радужка или ее части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. В случае интенсивного изменения пигментации глаз терапию прекращают.

У пациентов с равномерно окрашенной радужной оболочкой глаз синего, серого, зеленого или коричневого цвета изменения цвета радужной оболочки глаза после 2 лет применения препарата наблюдаются очень редко. Развившееся изменение цвета может быть необратимым. До начала лечения больных следует проинформировать о возможности изменения цвета радужной оболочки глаз.

Латанопрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.

У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии.

Латаномол содержит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует вынимать; вставлять линзы можно только через 15 мин после закапывания.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении препарата Латаномол может развиться кратковременное затуманивание зрения (ощущение "пелены перед глазами"), поэтому до исчезновения этого эффекта необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, гепарина, ГКС, гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.

Не рекомендуется сочетать кальция добезилат с препаратами лития и метотрексатом.

При одновременном применении повышает антиагрегантную активность тиклопидина.

Одновременное закапывание двух аналогов простагландинов может вызвать парадоксальное повышение ВГД.

Фармацевтически несовместим с глазными каплями, содержащими тиомерсал (развивается реакция преципитации).

При назначении комбинированной терапии глазные капли различных лекарственных средств следует вводить с интервалом не менее 5 мин.

Симптомы: раздражение слизистой оболочки глаза, гиперемия конъюнктивы или эписклеры.

Лечение: проведение симптоматической терапии.