Кальция фолинат-Виал и Спитомин

Режим дозирования кальция фолината после в/в инфузий метотрексата в высоких дозах (12-15 г/м² через 4 ч) устанавливают индивидуально, с учетом состояния выделительной функции почек, при условии систематического (минимум 1 раз/сут) контроля концентрации креатинина и метотрексата в плазме.

При нормальном выведении метотрексата (уровень метотрексата в плазме приблизительно 10 мкМ через 24 ч после введения, 1 мкМ через 48 ч и менее 0.2 мкМ через 72 ч) кальция фолинат применяют в дозе 15 мг (приблизительно 10 мг/м²) внутрь, в/в или в/м каждые 6 ч в течение 60 ч (10 доз, начиная через 24 ч после начала введения метотрексата).

При замедленном позднем выведении метотрексата (уровень метотрексата выше 0.2 мкМ через 72 ч и выше 0.05 мкМ через 96 ч после введения) кальция фолинат продолжают вводить в дозе 15 мг внутрь, в/в или в/м через каждые 6 ч до тех пор, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкМ.

При замедленном раннем выведении метотрексата из организма (уровень метотрексата 50 мкМ и выше через 24 ч, 5 мкМ и выше через 48 ч или увеличение уровня креатинина в плазме на 100% и более в течение 24 ч после введения метотрексата) кальция фолинат вводят в дозе 150 мг в/в через каждые 3 ч до тех пор, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 1 мкМ, затем в дозе 15 мг в/в через каждые 3 ч, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкМ. Обязательно одновременное проведение гидратации и введение натрия бикарбоната (для профилактики развития почечной недостаточности).

В случаях, когда наблюдаются выраженные токсические реакции, лечение кальция фолинатом следует продолжить дополнительно, еще в течение 24 ч (всего 14 последовательных доз за 84 ч).

При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, кальция фолинат назначают в дозе до 1 мг/сут.

Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь - тошнота, рвота (в этом случае показано парентеральное применение).

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

Возможно: головокружение, головная боль, синдром двигательного беспокойства.

Редко: нечеткость зрения, снижение способности к концентрации внимания, сухость во рту, миалгия, мышечные спазмы, мышечные судороги и ригидность, звон в ушах, нарушение сна, кошмарные сновидения, общая слабость, диспепсия, боли в грудной клетке, депрессия, тахикардия, парестезии, боли в горле, повышение температуры тела.

Антидот антагонистов фолиевой кислоты (фолиниевая кислота является активным производным фолиевой кислоты). Уменьшает терапевтическое и токсическое действие антагонистов фолиевой кислоты (например, метотрексата), способствует восстановлению биосинтеза нуклеиновых кислот и восполняет дефицит фолиевой кислоты в организме.

Анксиолитическое средство, производное азаспиродеканедиона. Механизм действия окончательно не установлен. По фармакологическим свойствам не относится к бензодиазепинам или барбитуратам. Оказывает селективный анксиолитический эффект. Не обладает противосудорожной активностью, не оказывает миорелаксирующего действия. Не оказывает выраженного седативного действия, особенно в низких дозах.

Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT_1A-рецепторам в нейронах дорсального шва и умеренным сродством к допаминовым D₂-рецепторам в головном мозге. У буспирона отсутствует выраженное сродство к бензодиазепиновым рецепторам, он не влияет на связывание GABA.

В отличие от бензодиазепинов, уровень спонтанного возбуждения норадренергических клеток в голубоватом месте (locus ceruleus) под действием буспирона скорее возрастает, чем уменьшается. Этими специфическими различиями в месте действия обусловлены различия в развитии зависимости и толерантности между бензодиазепинами и буспироном.

Полагают, что буспирон не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.

При применении у детей следует иметь в виду, что кальция фолинат может повышать частоту судорожных припадков у предрасположенных пациентов, за счет снижения эффективности противосудорожных препаратов.

При лечении метотрексатом в случаях, когда отмечены клинические признаки токсичности или какие-либо отклонения лабораторных показателей, следует исключить возможность повышения концентрации метотрексата в плазме вследствие взаимодействия с другими лекарственными средствами, нарушающими выведение метотрексата или вытесняющими его из связи с альбуминами плазмы.

С осторожностью применяют кальция фолинат при кислой реакции мочи, асците, обезвоживании, экссудативном плеврите, нарушении функции почек. Следует учитывать, что при тошноте и рвоте всасывание кальция фолината может ухудшаться (предпочтительнее использовать парентеральное введение).

Перед началом и в процессе терапии следует контролировать функцию почек, pH мочи.

При случайной передозировке метотрексата прием кальция фолината следует начать как можно быстрее.

При применении у детей следует иметь в виду, что кальция фолинат может повышать частоту судорожных припадков у предрасположенных пациентов, за счет снижения эффективности противосудорожных препаратов.

Буспирон не применяют для лечения тревоги и уменьшения напряжения, связанных со стрессами повседневной жизни.

Не следует применять у пациентов с эпилепсией или при указаниях в анамнезе на склонность к развитию судорог.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Пациентам, злоупотребляющим лекарственными препаратами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, в период лечения требуется тщательное наблюдение для выявления развития толерантности к буспирону или зависимости.

В контролируемых исследованиях установлено, что буспирон не эффективен для длительного (более 3-4 нед.) лечения тревоги. Однако при применении в течение нескольких месяцев не выявлено побочных эффектов. Если буспирон применяют длительно, то его эффективность следует проверять через определенные промежутки времени.

В период лечения пациенту следует воздержаться от деятельности, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Кальция фолинат уменьшает терапевтическое и токсическое действие антагонистов фолиевой кислоты.

При применении в высоких дозах кальция фолинат уменьшает противосудорожное действие фенобарбитала, фенитоина, примидона и повышает частоту развития судорог у предрасположенных пациентов.

Кальция фолинат усиливает противоопухолевое и токсическое действие фторурацила, особенно на ЖКТ.