Кальция хлорид и Мебеверин

Аллергические заболевания (крапивница, ангионевротический отек, аллергодерматозы, сывороточная болезнь), гипокальциемия (в т.ч. гипокальциемическая тетания, при гипопаратиреозе), свинцовая колика, гиперкалиемия, передозировка солями магния (в составе комплексной терапии).

• симптоматическое лечение боли, спазмов, дисфункции и дискомфорта в области кишечника, связанных с синдромом раздраженного кишечника.

Симптомы могут включать: боль в области живота, спазмы, ощущение вздутия и метеоризм, изменение частоты стула (диарея, запор или чередование диареи и запоров), изменение консистенции стула.

Применяют внутрь, в/в струйно или капельно. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.

Дозу для детей устанавливают из расчета на массу тела.

Препарат принимают внутрь. Таблетки необходимо проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды (не менее 100 мл).

Рекомендуется принимать по 1 таб. 3 раза/сут, приблизительно за 20 мин до еды. Продолжительность приема препарата не ограничена.

Если пациент забыл принять одну или несколько доз, прием препарата следует продолжать со следующей дозы. Не следует принимать одну или несколько пропущенных доз в дополнение к обычной дозе.

Исследования режима дозирования у пожилых пациентов, пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не проводились. Доступные данные о постмаркетинговом применении препарата не выявили специфических факторов риска при его применении у этих групп пациентов. Изменения режима дозирования у пожилых пациентов и пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется.

Повышенная чувствительность к кальция хлориду, гиперкальциемия, тяжелая хроническая почечная недостаточность, фибрилляция желудочков, мочекаменная болезнь, саркоидоз, выраженный атеросклероз, склонность к тромбообразованию, одновременный прием с сердечными гликозидами; беременность; период грудного вскармливания.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, дегидратация, нарушение электролитного баланса (риск гиперкальциемии), заболевания сердца (риск аритмии), заболевания почек, «легочное» сердце, респираторный ацидоз, дыхательная недостаточность (риск токсических реакций вследствие окисления кальция), детский возраст.

• гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• врожденная непереносимость галактозы (лактозы) или фруктозы, недостаточность лактазы, дефицит сахаразы/изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

Возможно: ощущение жара сначала в полости рта, а затем по всему телу, привкус мела во рту, периферическая вазодилатация, снижение АД, аритмия (в т.ч. брадикардия), тошнота, обморок. При попадании в подкожную клетчатку и в мышцу вызывает сильное раздражение и некроз окружающих тканей. При быстром в/в введении возможны фибрилляция желудочков сердца, сердечно-сосудистая недостаточность, вплоть до остановки сердца.

Местные реакции: раздражение по ходу вены; гиперемия кожи, боль, сыпь, кальцификация могут свидетельствовать об экстравазации, которая может приводить к некрозу окружающих тканей.

Сообщения о перечисленных побочных эффектах носили спонтанный характер, и для точной оценки частоты случаев имеющихся данных недостаточно.

Аллергические реакции наблюдались преимущественно со стороны кожных покровов, но отмечались также и другие проявления аллергии.

Со стороны кожных покровов: крапивница (аллергическая сыпь), ангионевротический отек (серьезная аллергическая реакция, которая может включать затруднение дыхания, отечность лица, шеи, губ, языка, горла), отек лица, экзантема (кожная сыпь).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции - серьезные аллергические реакции, которые могут включать затруднение дыхания, учащенный пульс, резкое снижение АД (слабость и головокружение), потоотделение).

Если отмечаются какие-либо из побочных эффектов, в т.ч. не указанные в данной инструкции, пациенту следует прекратить прием препарата Мебеверин-СЗ и незамедлительно обратиться к врачу.

Кальций - макроэлемент, участвующий в формировании костной ткани, процессе свертывания крови, необходим для поддержания стабильной сердечной деятельности, процессов передачи нервных импульсов. Улучшает сокращение мышц при мышечной дистрофии, миастении, уменьшает проницаемость сосудов, оказывает противоаллергическое действие. При в/в введении кальций вызывает возбуждение симпатической нервной системы и усиление выделения надпочечниками адреналина; оказывает умеренное диуретическое действие.

При взаимодействии раствора кальция хлорида с солями магния, щавелевой и фтористой кислотами образуются нерастворимые соединения, что позволяет применять раствор кальция хлорида в качестве антидота.

Спазмолитик миотропного действия, оказывает прямое действие па гладкую мускулатуру ЖКТ без влияния на нормальную перистальтику кишечника.

Точный механизм действия неизвестен, но множественные механизмы, такие как снижение проницаемости ионных каналов, блокада обратного захвата норадреналина, местное анестезирующее действие, а также изменение абсорбции воды, могут вызвать местное действие мебеверина на ЖКТ. Посредством этих механизмов мебеверин обладает спазмолитическим действием, нормализуя перистальтику кишечника и не вызывая постоянной релаксации гладкомышечных клеток ЖКТ (гипотонию). Системные побочные эффекты, в т.ч. антихолинергические, отсутствуют.

В крови кальций находится в ионизированном и в связанном состоянии. В плазме около 45% кальция находится в комплексе с белками. Физиологической активностью обладает ионизированный кальций. Депонируется в костной ткани. Около 20% выводится почками, остальное количество (80%) - кишечником. 95% кальция, выводящегося путем гломерулярной фильтрации, подвергается резорбции в восходящем сегменте петли Генле, а также в проксимальных и дистальных почечных канальцах.

Всасывание

Мебеверин быстро и полностью всасывается после приема внутрь.

Распределение

При приеме повторных доз препарата значительной кумуляции не происходит.

Метаболизм

Мебеверина гидрохлорид в основном метаболизируется эстеразами, которые на первом этапе расщепляют эфир на вератровую кислоту и спирт мебеверина. Основным метаболитом, циркулирующим в плазме, является деметилированная карбоновая кислота. Т_1/2 в равновесном состоянии деметилированной карбоновой кислоты составляет приблизительно 2.45 ч. При приеме повторных доз C_max деметилированной карбоновой кислоты в крови составляет 1670 нг/мл, T_max деметилированной карбоновой кислоты в крови - 1 ч.

Выведение

Мебеверин как таковой не выводится из организма, но полностью метаболизируется; его метаболиты практически полностью выводятся из организма. Вератровая кислота выводится почками. Спирт мебеверина также выводится почками, частично в виде карбоновой кислоты и частично и виде деметилированной карбоновой кислоты.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Беременность

Имеются только крайне ограниченные данные о применении мебеверина беременными женщинами. Данных исследований на животных недостаточно для оценки репродуктивной токсичности. Не рекомендуется применять препарат Мебеверин-СЗ во время беременности.

Период грудного вскармливания

Информации о выделении мебеверина или его метаболитов с грудным молоком недостаточно. Исследования экскреции мебеверина в молоко у животных не проводились. Не следует принимать препарат Мебеверин-СЗ во время кормления грудью.

Фертильность

Клинические данные по влиянию препарата на фертильность у мужчин или женщин отсутствуют, однако известные исследования на животных не продемонстрировали неблагоприятных эффектов препарата Мебеверин-СЗ.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Не вводить п/к и в/м. При попадании кальция хлорида под кожу или в мышечные ткани развивается сильное раздражение с образованием очагов некроза.

При возникновении боли или гиперемии в месте введения следует прекратить введение и исключить экстравазацию средства.

Лечение проводят под контролем концентрации кальция в крови.

При аллергических заболеваниях рекомендуется совместное применение кальция хлорида и антигистаминных препаратов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения в связи с возможным развитием побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Перед приемом препарата Мебеверин-СЗ пациенту необходимо проконсультироваться с врачом, в случае:

• если симптомы заболевания возникли впервые;
• непреднамеренной и необъяснимой потери веса;
• анемии;
• ректального кровотечения или примеси крови в стуле;
• лихорадки;
• если у кого-то в семье пациента был диагностирован рак толстой кишки, целиакия или воспалительные заболевания кишечника;
• если возраст пациента старше 50 лет и если симптомы заболевания возникли впервые;
• недавнего применения антибиотиков.

Пациенту необходимо обратиться к врачу, если на фоне приема препарата состояние ухудшилось или не наступило улучшение симптомов после 2 недель применения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследования влияния препарата на способность к управлению автомобилем и другими механизмами не проводились. Фармакологические свойства препарата, а также опыт его применения не свидетельствуют о каком-либо неблагоприятном влиянии мебеверина на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

При одновременном применении уменьшает действие блокаторов "медленных" кальциевых каналов; с другими кальций- и магнийсодержащими препаратами повышается риск гиперкальциемии или гипермагниемии соответственно, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью; с хинидином - возможно замедление внутрижелудочковой проводимости и повышение токсичности хинидина.

Снижает эффективность недеполяризующих миорелаксантов. Может увеличивать продолжительность действия тубокурарина хлорида.

Фармацевтически несовместим с тетрациклинами, магния сульфатом, лекарственными препаратами, содержащими фосфаты, карбонаты или тартраты.

Кальция хлорид несовместим с солями свинца, серебра, одновалентной ртути вследствие образования нерастворимых хлоридов тяжелых металлов и с барбиталом натрия, т.к. при этом образуется малорастворимая кальциевая соль барбитала.

Во время лечения сердечными гликозидами парентеральное применение кальция хлорида не рекомендуется в связи с усилением кардиотоксического действия.

Проводились только исследования по взаимодействию данного препарата с этанолом. Исследования на животных продемонстрировали отсутствие какого-либо взаимодействия между препаратом Мебеверин-СЗ и этиловым спиртом.

В случае передозировки препарата Мебеверин-СЗ пациенту необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

Симптомы: теоретически, в случае передозировки возможно повышение возбудимости ЦНС. В случаях передозировки мебеверина симптомы либо отсутствовали, либо были незначительными и, как правило, быстро обратимыми. Отмечавшиеся симптомы передозировки носили неврологический и сердечно-сосудистый характер.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Рекомендуется симптоматическое лечение. Промывание желудка необходимо только в случае, если интоксикация выявлена в течение приблизительно 1 ч после приема нескольких доз препарата. Мероприятия по снижению уровня всасывания не требуются.