Амбробене Стоптуссин и Бетак

• сухой раздражающий кашель (в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних и нижних отделов дыхательных путей).

• артериальная гипертензия;
• ИБС: стенокардия напряжения и покоя, инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая тахиаритмия и экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза).

Препарат принимают внутрь, после еды. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая жидкостью (водой, чаем, фруктовым соком).

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в зависимости от массы тела пациента:

Интервал между приемами составляет 4-6 ч.

Бетак принимают 1 раз/сут, независимо от приема пищи, запивая водой.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 5-10 мг/сут. Через 1-2 недели при необходимости ее увеличивают до 20 мг.

• миастения;
• детский возраст до 12 лет;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• хроническая сердечная недостаточность II-III стадии;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада II или III степени;
• синоатриальная блокада;
• брадикардия;
• стенокардия Принцметала;
• кардиомегалия;
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
• сахарный диабет;
• миастения;
• псориаз;
• синдром Рейно;
• облитерирующий эндартериит;
• выраженное нарушение функции почек;
• бронхиальная астма;
• эмфизема легких;
• хронический обструктивный бронхит;
• повышенная чувствительность к бетаксололу и другим компонентам препарата.

При соблюдении рекомендуемого режима дозирования препарат, как правило, переносится хорошо.

Со стороны пищеварительной системы: 1% - тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в желудке.

Со стороны нервной системы: 1% - головокружение, головная боль, сонливость.

Аллергические реакции: 1% - крапивница и кожная сыпь.

Эти эффекты обычно проходят без снижения дозы.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась в соответствии со следующими критериям: очень часто (≥ 1/10), часто (> 1/100, < 1/10); иногда (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны органа слуха и равновесия: часто - головокружение.

Со стороны пищеварительной системы : часто - тошнота, анорексия, боли в животе, рвота, диарея; очень редко - горький привкус во рту, изжога, чувство тяжести в эпигастрии.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - боль в груди; очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко - зуд, экзантема, крапивница.

Прочие: очень редко - приливы, боль вокруг глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, ортостатическая гипотензия, ухудшение периферического кровообращения (похолодание конечностей, парестезии, синдром Рейно).

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Со стороны ЦНС: астения, депрессия, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко – рвота, диарея или запор, холестаз.

Со стороны органа зрения: сухость глаз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: обострение псориаза, импотенция.

Комбинированный препарат, оказывающий муколитическое (отхаркивающее) и противокашлевое действие.

Бутамирата дигидроцитрат оказывает периферическое местноанестезирующее действие на чувствительные нервные окончания слизистой оболочки бронхов, что обеспечивает противокашлевой эффект.

Гвайфенезин повышает секрецию бронхиальных желез и снижает вязкость слизи. Повышение секреции обусловлено как прямым действием на бронхиальные железы - стимуляцией выделения секрета из бронхиальных желез и удаления кислых гликопротеинов из ацинарных клеток, так и рефлекторным путем, когда происходит раздражение афферентных парасимпатических волокон слизистой оболочки желудка и угнетение дыхательного центра. Повышение тонуса n. vagus стимулирует выработку бронхиального секрета. Слизь, продуцируемая бронхиальными железами, усиливает активность реснитчатого эпителия, вследствие этого облегчается эвакуация слизи из бронхов и ее откашливание.

Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью.

Оказывает антигипертензивное действие, обусловленное снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов.

При применении в терапевтических дозах препарат не оказывает выраженного кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки натрия и воды в организме.

Действие препарата начинается через 1-2 ч, длительность действия – 24 ч.

Антигипертензивный эффект наступает через 2-5 дней, максимальное действие развивается через 1-2 мес.

Бутамирата дигидроцитрат

При приеме внутрь бутамирата дигидроцитрат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 94%. Подвергается метаболизму с образованием 2 метаболитов, также обладающих противокашлевым действием. T_1/2 - 6 ч. Метаболиты выводятся в основном (90%) почками и лишь небольшая часть через кишечник.

Гвайфенезин

Гвайфенезин при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы незначительное. Гвайфенезин быстро метаболизируется, с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками. T_1/2 - 1 ч.

Всасывание

После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ (100%). Биодоступность составляет до 90%. C_max достигается через 2-4 ч.

Распределение

Связывается с белками крови на 55%. V_d - от 4.9 до 9.8 л/кг.

Незначительно проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, незначительно выделяется с грудным молоком.

Выведение

T_1/2 составляет 14-22 ч. Выделяется с мочой (15% в неизмененном виде). Клиренс составляет 4.7 мл/мин, с возрастом клиренс увеличивается.

Стоптуссин не следует применять в I триместре беременности. При необходимости его применения во II и III триместре беременности следует убедиться в том, что предполагаемая польза для матери, превосходит потенциальный риск для плода.

Нет достоверных данных о проникновении бутамирата и гвайфенезина в грудное молоко. Необходимо прекратить грудное вскармливание на период применения препарата Стоптуссин.

Комбинацию бутамират + гвайфенезин следует применять с осторожностью у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с черепно-мозговой травмой, заболеванием печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, а также у детей и беременных (II и III триместры) и кормящих женщин.

Данную комбинацию не следует назначать при продуктивном кашле пациентам, страдающим длительным или хроническим кашлем (в т.ч. вызванным курением), бронхитом или эмфиземой легких.

Во время курса лечения комбинацией бутамират + гвайфенезин следует избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время применения комбинации бутамират + гвайфенезин необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью следует применять препарат при феохромоцитоме.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии.

Следует учитывать возможность развития сердечной недостаточности в первые дни лечения препаратом Бетак у пациентов с соответствующей предрасположенностью.

Бетаксолол может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию), поэтому при применении его у больных сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

Препарат Бетак применяют под контролем ЧСС. При развитии брадикардии дозу снижают или препарат отменяют.

При прекращении терапии препаратом Бетак рекомендуется постепенное снижение дозы (на 5 мг каждые 3-4 дня) в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома отмены.

Препарат не рекомендуется назначать одновременно с ингибиторами МАО.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применение препарата у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Гвайфенезин усиливает анальгезирующее действие парацетамола и ацетилсалициловой кислоты; усиливает седативное действие этанола, снотворных, седативных средств и общих анестетиков на ЦНС; усиливает действие миорелаксантов.

При определении концентрации ванилинминдальной и 5-гидроксииндолуксусной кислоты с использованием нитросонафтола в качестве реагента могут быть получены ложноповышенные результаты. Поэтому применение комбинации, содержащей гвайфенезин, необходимо прекратить за 48 ч до сбора мочи для данного анализа.

При одновременном применении с Бетаком амиодарон, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и бета-адреноблокаторы, применяемые в виде глазных капель при глаукоме, могут усиливать угнетающее действие бетаксолола на сократимость миокарда и сердечную проводимость.

При одновременном применении с Бетаком сердечные гликозиды повышают вероятность развития AV-блокады.

Антигипертензивные средства при совместном применении с Бетаком усиливают его гипотензивное действие.

При одновременном применении Бетака с препаратами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Длительность действия недеполяризующих миорелаксантов может увеличиваться на фоне одновременного приема Бетака.

НПВС при одновременном применении ослабляют гипотензивное действие Бетака за счет задержки натрия и воды и ингибирования синтеза простагландинов в почках. Эстрогены также снижают гипотензивный эффект Бетака (за счет задержки натрия).

Кокаин при одновременном применении может снижать терапевтические эффекты бетаксолола.

При сочетанном применении Бетака и адреномиметиков или ксантинов их терапевтические эффекты взаимно ослабляются.

Одновременное применение фенотиазинов с Бетаком приводит к повышению концентрации каждого из препаратов в плазме крови.

Бетаксолол замедляет выведение лидокаина и теофиллина.

Сульфасалазин повышает уровень бетаксолола в сыворотке крови.

Симптомы: признаки токсического воздействия гвайфенезина - сонливость, тошнота и рвота.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, специфического антидота гвайфенезина не существует.

Симптомы: брадикардия, AV-блокада, падение АД, обморок, сердечная недостаточность, бронхоспазм, судороги.

Лечение: симптоматическое. При AV-блокаде показано в/в введение атропина, алупента или эпинефрина (адреналина), временный кардиостимулятор. При артериальной гипотензии, если нет признаков отека легких, рекомендуется в/в капельная инфузия плазмозаменителей, при неэффективности – эпинефрин (адреналин), допамин, добутамин. В случае возникновения бронхоспазма - ингаляционные бета₂-адреномиметики; при судорогах - диазепам.