Амбробене Стоптуссин и Геликаин

• сухой раздражающий кашель (в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних и нижних отделов дыхательных путей).

Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек: в стоматологии, в оториноларингологии, в акушерстве и гинекологии, при инструментальных и эндоскопических исследованиях, в хирургии и дерматологии, рентгенографическом обследовании (устранение тошноты и глоточного рефлекса).

Препарат принимают внутрь, после еды. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая жидкостью (водой, чаем, фруктовым соком).

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в зависимости от массы тела пациента:

Интервал между приемами составляет 4-6 ч.

Применяют местно, наружно. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности.

• миастения;
• детский возраст до 12 лет;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет; повышенная чувствительность к лидокаину.

С осторожностью

При инструментальных исследованиях (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местной инфекции в области применения, травме слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелой соматической патологии, эпилепсии, брадикардии, нарушении сердечной проводимости, нарушении функции печени, тяжелом шоке, у детей младшего детского возраста, пациентов пожилого возраста, при беременности и в период лактации.

При соблюдении рекомендуемого режима дозирования препарат, как правило, переносится хорошо.

Со стороны пищеварительной системы: 1% - тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в желудке.

Со стороны нервной системы: 1% - головокружение, головная боль, сонливость.

Аллергические реакции: 1% - крапивница и кожная сыпь.

Эти эффекты обычно проходят без снижения дозы.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась в соответствии со следующими критериям: очень часто (≥ 1/10), часто (> 1/100, < 1/10); иногда (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны органа слуха и равновесия: часто - головокружение.

Со стороны пищеварительной системы : часто - тошнота, анорексия, боли в животе, рвота, диарея; очень редко - горький привкус во рту, изжога, чувство тяжести в эпигастрии.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - боль в груди; очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко - зуд, экзантема, крапивница.

Прочие: очень редко - приливы, боль вокруг глаз.

Местные реакции: ощущение легкого покалывания, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин); могут наблюдаться преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности.

Аллергические реакции: очень редко - крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в исключительных случаях - анафилактический шок. Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой аллергической реакции.

После местного применения системные эффекты развиваются редко, т.к. в кровоток может попасть лишь очень небольшое количество активного вещества.

Со стороны ЦНС: очень редко - нервное возбуждение, системное головокружение, бессонница, потеря сознания и паралич дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.

Комбинированный препарат, оказывающий муколитическое (отхаркивающее) и противокашлевое действие.

Бутамирата дигидроцитрат оказывает периферическое местноанестезирующее действие на чувствительные нервные окончания слизистой оболочки бронхов, что обеспечивает противокашлевой эффект.

Гвайфенезин повышает секрецию бронхиальных желез и снижает вязкость слизи. Повышение секреции обусловлено как прямым действием на бронхиальные железы - стимуляцией выделения секрета из бронхиальных желез и удаления кислых гликопротеинов из ацинарных клеток, так и рефлекторным путем, когда происходит раздражение афферентных парасимпатических волокон слизистой оболочки желудка и угнетение дыхательного центра. Повышение тонуса n. vagus стимулирует выработку бронхиального секрета. Слизь, продуцируемая бронхиальными железами, усиливает активность реснитчатого эпителия, вследствие этого облегчается эвакуация слизи из бронхов и ее откашливание.

Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.

Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.

Бутамирата дигидроцитрат

При приеме внутрь бутамирата дигидроцитрат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 94%. Подвергается метаболизму с образованием 2 метаболитов, также обладающих противокашлевым действием. T_1/2 - 6 ч. Метаболиты выводятся в основном (90%) почками и лишь небольшая часть через кишечник.

Гвайфенезин

Гвайфенезин при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы незначительное. Гвайфенезин быстро метаболизируется, с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками. T_1/2 - 1 ч.

Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Степень всасывания определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой, локализацией участка и продолжительностью аппликации, используемой лекарственной формой. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Время достижения С_max при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей - 10-20 мин.

Связывание с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (Т_1/2 фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т_1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.

Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).

При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.

При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Стоптуссин не следует применять в I триместре беременности. При необходимости его применения во II и III триместре беременности следует убедиться в том, что предполагаемая польза для матери, превосходит потенциальный риск для плода.

Нет достоверных данных о проникновении бутамирата и гвайфенезина в грудное молоко. Необходимо прекратить грудное вскармливание на период применения препарата Стоптуссин.

При необходимости применения местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин можно применять при беременности.

Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако после местного применения в обычных терапевтических дозах его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

С осторожностью применять у детей. Не рекомендуется применение для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Комбинацию бутамират + гвайфенезин следует применять с осторожностью у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с черепно-мозговой травмой, заболеванием печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, а также у детей и беременных (II и III триместры) и кормящих женщин.

Данную комбинацию не следует назначать при продуктивном кашле пациентам, страдающим длительным или хроническим кашлем (в т.ч. вызванным курением), бронхитом или эмфиземой легких.

Во время курса лечения комбинацией бутамират + гвайфенезин следует избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время применения комбинации бутамират + гвайфенезин необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью применять у пациентов с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.

Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).

Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.

Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.

В случаях применения при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.

В более низких дозах следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей - в соответствии с возрастом и общим состоянием.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Гвайфенезин усиливает анальгезирующее действие парацетамола и ацетилсалициловой кислоты; усиливает седативное действие этанола, снотворных, седативных средств и общих анестетиков на ЦНС; усиливает действие миорелаксантов.

При определении концентрации ванилинминдальной и 5-гидроксииндолуксусной кислоты с использованием нитросонафтола в качестве реагента могут быть получены ложноповышенные результаты. Поэтому применение комбинации, содержащей гвайфенезин, необходимо прекратить за 48 ч до сбора мочи для данного анализа.

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии).

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.

Курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.

Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.

При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания пациента.

Симптомы: признаки токсического воздействия гвайфенезина - сонливость, тошнота и рвота.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, специфического антидота гвайфенезина не существует.