Каприцин и Карницетин

Болезнь Альцгеймера; церебрально-сосудистая деменция; периферическая невропатия различной этиологии; первичные и вторичные инволюционные синдромы на фоне сосудистых энцефалопатий; снижение умственной работоспособности (для улучшения концентрации внимания и памяти).

Внутрь. Курс лечения 1-4 мес.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний.

Период грудного вскармливания, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к ацетилкарнитину.

Возможно: нефротоксическое и ототоксическое действие, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия.

Редко: тромбоцитопения; при комбинированной терапии возможны изменения функциональных проб печени, крапивница, макуло-папулезная сыпь, повышение температуры тела; боль в месте инъекции, уплотнение, чрезмерная кровоточивость и "холодные" абсцессы.

Возможно: тошнота, изжога, аллергические реакции.

Природное биологически активное вещество, в физиологических условиях присутствующее в организме в различных органах и тканях, в т.ч. в ЦНС, участвует в метаболизме жирных кислот и углеводов. Фармакологическое и биологическое действие АЛК во многом обусловлено метаболическими эффектами L-карнитина и ацетильной группы, входящих в его состав. Ацетилкарнитин - биологически активная форма L-карнитина, ключевого вещества в процессе катаболизма жиров и образования энергии в организме. Синтезируется в мозговой ткани, печени и почках из L-карнитина при участий фермента карнитинацетилтрансферазы. Поскольку ацетилкарнитин поставляет активированный ацетат непосредственно в матрикс митохондрии для образованияацетил-КоА, участвующего в цикле трикарбоновых кислот, без дополнительного расходования энергии, он представляет собой легко доступный субстрат для запуска энергозависимых обменных процессов в митохондрии. За счет полноценного энергетического обеспечения организма при меньшем потреблении кислорода тканями защищает ткани мозга от ишемии.

Благодаря своему структурному сходству с ацетилхолином, ацетилкарнитин оказывает холиномиметическое действие, а также проявляет нейропротективные свойства. Он повышает клеточную концентрацию аспарагиновой и глутаминовой кислоты, а также таурина, при длительном применении увеличивает плотность NMDA-рецепторов в гиппокампе, коре и стриатуме и препятствует уменьшению их плотности в условиях старения. Усиливает эффекты серотонина, а также защищает клетки мозга от нейротоксических эффектов аммиака и глутамата.

Обладает антиамнестической активностью, улучшает процессы обучения, показатели неассоциативной памяти, оказывает позитивный эффект на мнестические функции при болезни Альцгеймера, не вызывая при этом седативного и миорелаксирующего действия.

Стимулирует синтез белков и фосфолипидов для построения мембран, улучшает процессы регенерации. Ускоряет регенерацию нервных клеток при травматических и эндокринных повреждениях периферических нервов при диабете.

Оказывает нейропротекторное действие по отношению к нейронам и их органеллам (митохондриям), а также нейротрофическое действие за счет модулирования активности фактора роста нервов. Обладает антиоксидантным и мембраностабилизирующим действием. Замедляет процессы старения за счет усиления транспорта жирных кислот в митохондрии.

Всасывается путем активного транспорта или простой диффузии через слизистую оболочку ЖКТ (при условии высокой концентрации активного вещества). При приеме дозы 500 мг/кг C_max - 40 мкМ/л, которая сохраняется в течение 8 ч, TC_max - 4 ч. В ткани поступает в неизмененном виде (исключение составляют печень и тонкий кишечник). Выводится почками.

C осторожностью применять при беременности с учетом соотношения ожидаемой пользы терапии для матери и риска для плода.

Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).

При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК. Капреомицин в высоких дозах может вызывать частичную нервно-мышечную блокаду.

С осторожностью применяют у пациентов со склонностью к аллергическим реакциям, особенно при лекарственной аллергии. В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции почек, проводить аудиометрию и оценку функции вестибулярного аппарата, контролировать уровень калия в плазме крови.

Безопасность применения у детей не установлена.

Не следует применять одновременно с парентеральными противотуберкулезными препаратами, обладающими ото- и нефротоксичностью.

С осторожностью применяют в комбинации с полимиксином, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином из-за риска аддитивного нефро- и ототоксического действия.