Кардиоактив Таурин и Октреотид-лонг

Сахарный диабет 2 типа, в т.ч. с умеренной гиперхолестеринемией; сахарный диабет 1 типа; сердечно-сосудистая недостаточность различной этиологии; интоксикация, вызванная сердечными гликозидами; в качестве гепатопротектора у пациентов, принимающих противогрибковые препараты.

Акромегалия (при недостаточной эффективности хирургического лечения, радиотерапии, медикаментозного лечения агонистами допаминовых рецепторов); опухоли, характеризующиеся повышенной продукцией соматолиберина (рилизинг-фактор СТГ); купирование симптомов, обусловленных наличием секретирующих опухолей гастро-энтеро-панкреатической системы (в т.ч. карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, глюкагономы, инсуломы, гастриномы); профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; диарея у больных СПИД, рефрактерная к другим видам терапии.

С целью остановки кровотечения и профилактики повторного кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией).

Препарат принимают внутрь по 250-500 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения зависит от показаний.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, схемы лечения, а также от применяемой лекарственной формы.

Октреотид в виде лекарственной формы с обычной продолжительностью действия применяют п/к и в/в капельно, в виде депо-формы - глубоко в/м.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к таурину.

Возможны аллергические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, боли в животе, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, стеаторея; нарушение толерантности к глюкозе; редко - сильные боли в эпигастрии, болезненность при пальпации, напряженность мышц брюшной стенки, острый гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности ферментов печени; при длительном применении в отдельных случаях - образование камней в желчном пузыре.

Местные реакции: боль, жжение, зуд, покраснение, припухлость в месте инъекции.

Таурин является естественным продуктом обмена серосодержащих аминокислот: цистеина, цистеамина, метионина. Таурин обладает осморегуляторным и мембранопротекторным свойствами, положительно влияет на фосфолипидный состав мембран клеток, нормализует обмен ионов кальция и калия в клетках. У таурина выявлены свойства тормозного нейромедиатора, он обладает антистрессорным действием, может регулировать высвобождение ГАМК, адреналина, пролактина и других гормонов, а также регулировать ответы на них. Участвуя в синтезе белков дыхательной цепи в митохондриях, таурин регулирует окислительные процессы и проявляет антиоксидантные свойства; влияет на ферменты, такие как цитохромы, ответственные за метаболизм различных ксенобиотиков.

улучшает метаболические процессы в сердце, печени и других органах и тканях. При хронических диффузных заболеваниях печени увеличивает кровоток и уменьшает выраженность цитолиза. Применение таурина при сердечно-сосудистой недостаточности ведет к уменьшению застойных явлений в малом и большом кругах кровообращения: снижается внутрисердечное диастолическое давление, повышается сократимость миокарда (максимальная скорость сокращения и расслабления, индексы сократимости и релаксации). Умеренно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией и практически не влияет на его уровень у пациентов с сердечно-сосудистой недостаточностью с пониженным АД. Уменьшает побочные явления, возникающие при передозировке сердечных гликозидов и блокаторов медленных кальциевых каналов, снижает гепатотоксичность противогрибковых препаратов. Повышает работоспособность при тяжелых физических нагрузках.

При сахарном диабете приблизительно через 2 недели после начала применения таурина снижается концентрация глюкозы в крови. Замечено также значительное уменьшение концентрации триглицеридов, в меньшей степени - концентрации холестерина, уменьшение атерогенности липидов плазмы. При длительном применении (около 6 месяцев) отмечено улучшение микроциркуляторного кровотока глаза.

После однократного приема внутрь в дозе 500 мг таурин через 15-20 мин определяется в крови, достигая C_max через 1.5-2 ч. Полностью выводится через сутки.

После п/к инъекции быстро и полностью всасывается в системный кровоток. C_max активного вещества в плазме достигается в течение 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание с форменными элементами крови крайне незначительно. V_d составляет 0.27 л/кг.

Общий клиренс составляет 160 мл/мин. T_1/2 после п/к инъекции - 100 мин. После в/в введения процесс выведения происходит в 2 фазы, с T_1/2 10 мин и 90 мин, соответственно.

Не рекомендуется применение при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта клинического применения у этой категории пациентов.

Возможно применение у пациентов пожилого возраста.

На фоне приема таурина следует уменьшать дозу сердечных гликозидов иногда в 2 раза, в зависимости от чувствительности пациентов к сердечным гликозидам. Это же правило относится к блокаторам медленных кальциевых каналов.

С осторожностью следует применять препарат при холелитиазе, сахарном диабете.

Перед началом и в процессе лечения рекомендуется ультразвуковое исследование желчного пузыря. Следует иметь в виду, что октреотид не обладает противоопухолевой активностью.

В период лечения необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени, т.к. имеется повышение риска развития гипергликемии.

Таурин усиливает инотропный эффект сердечных гликозидов.

Аналоги соматостатина могут уменьшать клиренс веществ, метаболизирующихся при участии изоферментов системы цитохрома Р450, что может быть обусловлено подавлением гормона роста.

При одновременном применении повышается биодоступность бромокриптина; с инсулином - возможно усиление гипогликемического действия; с циклоспорином - уменьшается всасывание циклоспорина, с циметидином - замедляется всасывание циметидина.