Кардиоактив Таурин и Орнисид

Сахарный диабет 2 типа, в т.ч. с умеренной гиперхолестеринемией; сахарный диабет 1 типа; сердечно-сосудистая недостаточность различной этиологии; интоксикация, вызванная сердечными гликозидами; в качестве гепатопротектора у пациентов, принимающих противогрибковые препараты.

• трихомониаз;
• амебиаз, амебная дизентерия, внекишечный амебиаз (в т.ч. амебный абсцесс печени);
• лямблиоз;
• профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при операциях на ободочной кишке и в гинекологии.

Препарат принимают внутрь по 250-500 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения зависит от показаний.

При трихомониазе взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Детям дозу устанавливают из расчета 25 мг/кг массы тела 1 раз/сут однократно.

При инфекциях, вызванных анаэробами, - по 500 мг каждые 12 ч.

При амебной дизентерии взрослым и детям с массой тела более 35 кг назначают по 1.5 г 1 раз/сут, с массой тела более 60 кг - 2 г/сут. Детям с массой тела менее 35 кг суточную дозу устанавливают из расчета 40 мг/кг массы тела. Курс лечения – 3 дня.

При других формах амебиаза взрослым и детям старше 12 лет – по 500 мг, детям в возрасте от 7 до 12 лет – по 375 мг, в возрасте от 1 до 6 лет – по 250 мг, до 1 года – по 125 мг. Кратность назначения 2 раза/сут (утром и вечером); продолжительность терапии – 5-10 дней.

При лямблиозе взрослым и детям с массой тела более 35 кг – по 1.5 г 1 раз/сут, детям с массой тела менее 35 кг – по 40 мг/кг/сут. Продолжительность терапии составляет 1-2 дня.

Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями, назначают по 0.5-1 г перед операцией и по 0.5 г 2 раза/сут после операции в течение 3-5 дней.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к таурину.

• органические заболевания ЦНС;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Возможны аллергические реакции.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сознания, тремор, ригидность, дискоординация движений, судороги, сенсорная или смешанная периферическая невропатия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Таурин является естественным продуктом обмена серосодержащих аминокислот: цистеина, цистеамина, метионина. Таурин обладает осморегуляторным и мембранопротекторным свойствами, положительно влияет на фосфолипидный состав мембран клеток, нормализует обмен ионов кальция и калия в клетках. У таурина выявлены свойства тормозного нейромедиатора, он обладает антистрессорным действием, может регулировать высвобождение ГАМК, адреналина, пролактина и других гормонов, а также регулировать ответы на них. Участвуя в синтезе белков дыхательной цепи в митохондриях, таурин регулирует окислительные процессы и проявляет антиоксидантные свойства; влияет на ферменты, такие как цитохромы, ответственные за метаболизм различных ксенобиотиков.

улучшает метаболические процессы в сердце, печени и других органах и тканях. При хронических диффузных заболеваниях печени увеличивает кровоток и уменьшает выраженность цитолиза. Применение таурина при сердечно-сосудистой недостаточности ведет к уменьшению застойных явлений в малом и большом кругах кровообращения: снижается внутрисердечное диастолическое давление, повышается сократимость миокарда (максимальная скорость сокращения и расслабления, индексы сократимости и релаксации). Умеренно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией и практически не влияет на его уровень у пациентов с сердечно-сосудистой недостаточностью с пониженным АД. Уменьшает побочные явления, возникающие при передозировке сердечных гликозидов и блокаторов медленных кальциевых каналов, снижает гепатотоксичность противогрибковых препаратов. Повышает работоспособность при тяжелых физических нагрузках.

При сахарном диабете приблизительно через 2 недели после начала применения таурина снижается концентрация глюкозы в крови. Замечено также значительное уменьшение концентрации триглицеридов, в меньшей степени - концентрации холестерина, уменьшение атерогенности липидов плазмы. При длительном применении (около 6 месяцев) отмечено улучшение микроциркуляторного кровотока глаза.

Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp.; облигатных анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens; грамположительных микроорганизмов: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.

К препарату не чувствительны аэробные микроорганизмы.

После однократного приема внутрь в дозе 500 мг таурин через 15-20 мин определяется в крови, достигая C_max через 1.5-2 ч. Полностью выводится через сутки.

Всасывание

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения C_max - 1-2 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы - не менее 15%. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.

Выводится в виде метаболитов с мочой (60-80%) и калом (20-25)%. Около 5% выводится в неизмененном виде. T_1/2 составляет около 13 ч.

Не рекомендуется применение при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта клинического применения у этой категории пациентов.

Возможно применение у пациентов пожилого возраста.

На фоне приема таурина следует уменьшать дозу сердечных гликозидов иногда в 2 раза, в зависимости от чувствительности пациентов к сердечным гликозидам. Это же правило относится к блокаторам медленных кальциевых каналов.

Таурин усиливает инотропный эффект сердечных гликозидов.

При одновременном применении Орнисид усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда.

Орнисид пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.

При одновременном применении с этанолом не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу.

Симптомы: эпилептиформные судороги, депрессия, периферический неврит.

Лечение: проводят симптоматическую терапию; при судорогах назначают диазепам.