Кардиоксан и Сигида Кристалл

Профилактика кардиомиопатии, кумулятивной хронической кардиотоксичности антрациклинов (при проведении цитотоксической терапии антрациклинами у пациентов с благоприятным отдаленным прогнозом; получавших ранее или получающих одновременно лучевую терапию; с рецидивом опухолевого заболевания после адъювантной химиотерапии антрациклинами; с артериальной гипертензией; сахарным диабетом; у пациентов старше 65 лет и детей с онкологическими заболеваниями); саркома Капоши на фоне СПИД (моно- или комбинированная терапия).

• симптоматическое временное облегчение вторичной гиперемии (покраснение) глаз вследствие умеренного раздражающего воздействия и аллергического конъюнктивита.

Дексразоксан следует применять под наблюдением квалифицированных специалистов, имеющих опыт проведения противоопухолевой терапии.

Дексразоксан вводят в/в перед каждым введением антрациклина. Для взрослых рекомендуемая доза дексразоксана в 20 раз превышает дозу антрациклина. Максимальная суммарная доза дексразоксана составляет 1000 мг/м².

Для детей доза дексразоксана должна превышать дозу антрациклина в 10-15 раз.

Препарат применяют местно, в конъюнктивальный мешок.

Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 1-2 капли 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 1 капле 1-2 раза/сут.

Препарат не следует применять дольше 3-5 дней.

Порядок работы с флаконом, укомплектованным капельным дозатором

1. Удалить предохранительное кольцо перед первым использованием флакона.
2. Осторожно снять колпачок с флакона. Не касаясь дозатора, перевернуть флакон дозатором вниз, зафиксировав между большим и указательным пальцами. Перед началом использования рекомендуется прокачать дозатор до появления первой капли препарата путем нескольких нажатий указательным пальцем сверху на флакон.
3. Запрокинуть голову назад, расположить дозатор флакона над глазом и указательным пальцем одной руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество раствора в конъюнктивальный мешок глаза.

Следует избегать контакта наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.

1. После использования надеть колпачок на флакон.

После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение всего срока годности. По истечении этого срока препарат следует уничтожить.

При видимых повреждениях флакона применять препарат не следует.

После закапывания препарата следует осторожно закрыть глаз, не моргать и не открывать глаза около 2 мин, чтобы препарат адсорбировался. После закапывания следует осторожно сгибом пальца надавить на внутренний угол закрытого века в течение 1-2 мин. Это может предупредить попадание капель через носослезный канал в полость носа и появление побочных действий системного характера. Затем следует вымыть руки, чтобы удалить остатки препарата.

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• закрытоугольная глаукома;
• детский возраст до 2 лет.

С осторожностью: тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (ИБС, артериальная гипертензия), феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы, гипертиреоз, сахарный диабет, порфирия, сухой ринит, сухой кератоконъюнктивит, глаукома, совместное применение с ингибиторами МАО или другими средствами, способными повысить АД.

Со стороны системы кроветворения: небольшая (переходящая в среднюю) лейкопения, небольшая (переходящая в среднюю) тромбоцитопения, анемия, снижение гемоглобина крови, витамина B₁₂, сывороточного железа.

Со стороны свертывающей системы крови: нарушение свертываемости крови.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (непосредственно после введения), преходящее повышение уровня печеночных ферментов, преходящее увеличение содержания триглицеридов и амилазы.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение содержания в моче железа и цинка.

Прочие: общее недомогание, небольшое повышение температуры тела, аллергические реакции, алопеция, снижение уровня кальция в сыворотке крови. Реже - флебит в месте введения, черное окрашивание ногтей.

Со стороны органа зрения: жжение, зуд, боль в области глаз; реактивная гиперемия конъюнктивы, расстройство зрения, сухость слизистой оболочки полости носа, мидриаз, повышение внутриглазного давления.

У детей и пациентов пожилого возраста возможны: бледность кожных покровов, тахикардия, боли в области сердца, повышение АД, усиление потоотделения, дрожь, головная боль, возбуждение, тошнота, сонливость, головокружение.

Комплексообразующее соединение. Является аналогом этилендиаминтетрауксусной кислоты. Оказывает кардиопротекторное действие на фоне химиотерапии антрациклиновыми антибиотиками. Механизм кардиопротекторного действия окончательно не установлен; предполагают, что дексразоксан в миокарде подвергается гидролизу с образованием соединения, молекулы которого связывают ионы металлов (железо, медь) и, согласно общепринятой гипотезе, препятствуют образованию комплекса антрациклин-железо, предотвращая, тем самым, образование кардиотоксичных свободных радикалов, кислорода.

Дексразоксан не влияет на противоопухолевую активность антрациклиновых антибиотиков. Полагают, что селективность действия дексразоксана связана с различиями его метаболизма в опухолевых клетках и клетках миокарда.

Нафазолин стимулирует α₂-адренорецепторы сосудов, при местном применении оказывает сосудосуживающее действие, что приводит к уменьшению гиперемии и отека конъюнктивы.

Полный местный эффект нафазолина проявляется уже через 5 мин с момента применения. Действие продолжается в течение 6-8 ч.

При в/в введении связь с белками плазмы составляет 2 %, дексразоксан проходит через гистогематический барьер и кумулирует в печени и почках. Элиминируется почками, частично в виде метаболитов и частично в неизменном виде (42 %). T_1/2 составляет 2.5 ч.

Нафазолин может всасываться со слизистых оболочек, вызывая системные эффекты, хотя такое действие у взрослых после введения препарата в конъюнктивальный мешок является маловероятным. Системные реакции наступают, главным образом, у пациентов пожилого возраста и у детей младшего возраста.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Отсутствуют данные об экскреции нафазолина в грудное молоко. В случае применения в период грудного вскармливания следует соблюдать осторожность.

Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых схемах применения и дозах.

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 2 лет.

Применение капель у детей в возрасте от 2 до 6 лет следует проводить с осторожностью, только под наблюдением врача.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени. В течение первых 2 курсов лечения необходим регулярный контроль картины периферической крови, т.к. дексразоксан может усиливать токсическое действие химио- и лучевой терапии. У пациентов с признаками почечной недостаточности клиренс дексразоксана может уменьшаться, а гематотоксическое действие увеличиваться.

В период лечения пациенты должны использовать надежные средства контрацепции.

В период лечения необходим мониторинг сердечной деятельности.

Препарат предназначен только для местного применения.

Применение препарата может вызвать мидриаз.

Следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу, если улучшения не наблюдается в течение 72 ч или раздражение или гиперемия продолжаются или ухудшаются, или появляются боль в глазу или нарушения зрения.

Следует избегать прямого контакта препарата с контактными линзами. Рекомендуется перед применением глазных капель вынимать контактные линзы.

Во избежание загрязнения не следует прикасаться верхней частью упаковки к любым поверхностям.

В случае изменения цвета или помутнения раствора препарат не пригоден для использования.

Пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (такими как ИБС, артериальная гипертензия), феохромоцитой и нарушениями обмена веществ (гипертиреоз, сахарный диабет), а также пациентам, которые получают ингибиторы МАО или другие препараты, способные повысить АД, следует применять препарат только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Очень частое применение препарата может привести к покраснению глаз.

Препарат Сигида кристалл целесообразно применять только в случае легкого раздражения глаз. Пациент должен знать:

• если в течение 48 ч состояние не улучшается или раздражение или покраснение продолжаются или усиливаются, следует прекратить применение препарата;
• в случае если раздражение или покраснение связаны с серьезными заболеваниями органа зрения (например, инфекции, инородное тело или химические травмы роговицы), рекомендуется обратиться к врачу;
• если появляются интенсивная боль в глазах, головная боль, быстрая потеря зрения, внезапное появление перед глазами плавающих пятен, покраснение глаз, боль под действием света или двоение в глазах, к врачу следует обратиться немедленно.

Не следует применять глазные капли Сигида кристалл пациентам с эпидермально-эндотелиальной дистрофией роговицы.

Использование в педиатрии

Применение капель у детей в возрасте от 2 до 6 лет следует проводить с осторожностью, только под наблюдением врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Ввиду возможного расстройства зрения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности сразу после применения препарата.

Дексразоксан усиливает миелотоксическое действие миелодепрессантов (противоопухолевых препаратов и лучевой терапии).

Нельзя смешивать дексразоксан с другими лекарственными средствами в одном флаконе.

Применение нафазолина одновременно с приемом трициклических антидепрессантов может потенцировать сосудосуживающее действие нафазолина.

Одновременное применение нафазолина с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены может привести к развитию гипертонического криза.

В случае сопутствующей терапии с применением других местных офтальмологических препаратов следует придерживаться 15-минутного интервала между их применением.

При местном применении препарата передозировка маловероятна. Отсутствуют данные о случаях передозировки нафазолина в лекарственной форме глазные капли.

Симптомы: передозировка или случайное употребление внутрь может привести к угнетению ЦНС, гипотермии, нарушению сердечного ритма, потливости, длительному мидриазу, сонливости и коме (риск передозировки выше у детей и пожилых пациентов), повышению АД с возможным последующим резким снижением АД, тахикардии.

Лечение: проведение симптоматической терапии.