Кардиоксипин и Пенталгин

Применяется в составе комплексной терапии.

Для в/м и в/в введения: острый панкреатит (при выполнении малоинвазивных вмешательств под УЗ контролем и лапароскопии); геморрагический инсульт; ишемический инсульт в бассейне внутренней сонной артерии и в вертебробазилярной системе; преходящие нарушения мозгового кровообращения; хроническая недостаточность мозгового кровообращения; черепно-мозговая травма, сопровождающаяся ушибами головного мозга; послеоперационный период у больных с черепно-мозговой травмой, оперированных по поводу эпи-, субдуральных и внутримозговых гематом, сочетающихся с ушибами головного мозга; пред- и послеоперационный период у больных с артериальными аневризмами и артериовенозными мальформациями сосудов головного мозга; острый инфаркт миокарда, профилактика "синдрома реперфузии"; нестабильная стенокардия.

Для субконъюнктивального, парабульбарного или ретробульбарного введения: субконъюнктивальное и внутриглазное кровоизлияние различного генеза; ретинопатия (в т.ч. диабетическая ретинопатия); центральная и периферическая хориоретинальная дистрофия; тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей; осложнения миопии; ангиосклеротическая макулодистрофия (сухая форма); оперативные вмешательства на глазах, состояние после операции по поводу глаукомы с отслойкой сосудистой оболочки; дистрофические заболевания роговицы; травма, воспаление и ожог роговицы; защита роговицы (при ношении контактных линз) и сетчатки глаза от воздействия света высокой интенсивности (лазерные и солнечные ожоги, при лазерокоагуляции).

• болевой синдром различного генеза, в т.ч. боли в суставах, мышцах, радикулит, альгодисменорея, невралгия, зубная боль, головная боль (в т.ч. обусловленная спазмом сосудов головного мозга);
• болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры, в т.ч. при хроническом холецистите, желчнокаменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, почечной колике;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением;
• простудные заболевания, сопровождающиеся лихорадочным синдромом (в качестве симптоматической терапии).

Дозы, продолжительность курса лечения определяются индивидуально, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Препарат назначают внутрь по 1 таб. 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 4 таб.

Длительность лечения составляет не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней - в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом.

Не следует превышать указанные дозы препарата.

Повышенная чувствительность; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Для в/в инфузий: нарушение гемостаза, во время проведения хирургических операций, пациенты с симптомами тяжелого кровотечения.

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда);
• пароксизмальная тахикардия;
• частая желудочковая экстрасистолия;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• гиперкалиемия;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, сахарным диабетом, заболеваниями периферических артерий, язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе, при почечной и печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, доброкачественной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), эпилепсии, при склонности к судорожным припадкам, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, у пациентов пожилого возраста.

При наличии любого из перечисленных заболеваний и состояний пациент перед применением препарата должен обраться к врачу.

Возможно: возбуждение, сонливость, повышение АД, реакция в месте введения (ощущение жжения по ходу вены, боль, зуд).

Редко: головная боль, боль в области сердца, у лиц с хронической патологией органов пищеварения - тошнота, дискомфорт в эпигастральной области; в случае предрасположенности к аллергическим реакциям наблюдаются появление зуда и покраснение кожи.

Местные реакции: возможно уплотнение параорбитальных тканей.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, метгемоглобинемия.

Со стороны ЦНС: возбуждение, тревожность, усиление рефлексов, тремор, головная боль, нарушения сна, головокружение, снижение концентрации внимания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмии, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боли в животе, запор, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, повышение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Прочие: дерматит, тахипноэ (учащение дыхания).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или пациент отмечает любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, он должен сообщить об этом врачу.

Метилэтилпиридинол оказывает тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови. Усиливает процесс фибринолиза. Снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудистой стенки. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Обладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию. Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизирует цитохром Р450, обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы.

Повышает устойчивость мозга к гипоксии и ишемии. При нарушениях мозгового кровообращения (ишемических и геморрагических) способствует коррекции нарушений функции периферической нервной системы, облегчает восстановление интегративной деятельности мозга, улучшает мнестические функции.

Расширяет коронарные сосуды, уменьшает ишемическое повреждение миокарда. При инфаркте миокарда ограничивает величину очага некроза, ускоряет репаративные процессы, способствует нормализации метаболизма миокарда. Оказывает благоприятное влияние на клиническое течение инфаркта миокарда, уменьшая частоту развития острой сердечной недостаточности. Способствует регуляции окислительно-восстановительной системы при недостаточности кровообращения.

Обладает ретинопротекторными свойствами, защищает сетчатку от повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний, улучшает микроциркуляцию глаза.

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, спазмолитическое, жаропонижающее действие.

Парацетамол - анальгетик-антипиретик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой ЦОГ в ЦНС и воздействием на центры боли и терморегуляции.

Напроксен - НПВС, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ, регулирующей синтез простагландинов.

Кофеин - психостимулирующее средство, вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца, почек; повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости; увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта. Оказывает тонизирующее действие на сосуды головного мозга.

Дротаверин - оказывает миотропное спазмолитическое действие, обусловленное ингибированием ФДЭ 4, действует на гладкие мышцы ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.

Фенирамин - блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Оказывает спазмолитическое и легкое седативное действие, уменьшает явления экссудации, а также усиливает анальгезирующее действие парацетамола и напроксена.

При в/в введении в дозе 10 мг/кг T_1/2 составляет 18 мин; общий клиренс – 0.2 л/мин; V_d - 5.2 л. Быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов метилэтилпиридинола, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболиты метилэтилпиридинола экскретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил-6-метил-3-оксипиридинфосфат.

При ретробульбарном введении метилэтилпиридинол почти мгновенно появляется в крови; в течение первых двух часов его концентрация резко снижается и через 24 ч активное вещество в крови отсутствует. В тканях глаза концентрация метилэтилпиридинола выше, чем в сыворотке крови.

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

В период лечения необходимо постоянно контролировать АД и свертываемость крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При развитии сонливости или изменения АД после применения метилэтилпиридинола пациенты должны воздержаться от управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности. Не следует применять во время работы у водителей транспортных средств.

Следует избегать одновременного применения препарата Пенталгин с другими средствами, содержащими парацетамол и/или НПВС, а также со средствами для облегчения симптомов простуды, гриппа и заложенности носа.

При применении препарата Пенталгин более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.

Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

При необходимости определения 17-кетостероидов Пенталгин следует отменить за 48 ч до исследования. Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения.

Влияние кофеина на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В период лечения не следует употреблять спиртосодержащие напитки.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

α-Токоферола ацетат потенцирует антиоксидантный эффект метилэтилпиридинола.

Метилэтилпиридинол не рекомендуется смешивать с другими инъекционными средствами в одном шприце.

При одновременном приеме препарата Пенталгин с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, этанолом увеличивается риск гепатотоксического действия (данных комбинаций следует избегать).

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

При одновременном применении парацетамола с этанолом повышается риск возникновения острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с дифлунизалом плазменная концентрация парацетамола повышается на 50%, что увеличивает риск развития гепатотоксичности.

Напроксен способен вызывать уменьшение диуретического эффекта фуросемида, усиление эффекта непрямых антикоагулянтов, повышает токсичность сульфаниламидов и метотрексата, снижает выведение лития и повышает его концентрацию в плазме крови.

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; при одновременном приеме кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Одновременное употребление кофеинсодержащих напитков и других средств, стимулирующих ЦНС, может приводить к чрезмерной стимуляции ЦНС.

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

При одновременном применении фенирамина с транквилизаторами, снотворными средствами, ингибиторами МАО, этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия (отсутствие аппетита), боль в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия (повышение температуры тела), учащенное мочеиспускание, головная боль, тремор или мышечные подергивания; эпилептические припадки, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатонекроз, увеличение протромбинового времени. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, летальный исход; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом; аритмия, панкреатит. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Лечение: промывание желудка с последующим приемом активированного угля. Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин. Введение ацетилцистеина актуально в течение 8 ч после приема парацетамола. При желудочно-кишечном кровотечении необходимо введение антацидных средств и промывание желудка ледяным 0.9% раствором хлорида натрия; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в введение диазепама; поддержание баланса жидкости и солей.