Кардионат и Промедол

• пониженная работоспособность;
• повышенные физические нагрузки;
• послеоперационный период для ускорения реабилитации;
• в составе комбинированной терапии ИБС, хронической сердечной недостаточности, кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда;
• комплексная терапия абстинентного алкогольного синдрома;
• острые и хронические формы нарушения мозгового кровообращения;
• острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии;
• тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей;
• ретинопатия различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) - только для парабульбарного введения.

Болевой синдром средней и сильной интенсивности (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей или легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, паранефрит, острая дизурия, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, онкологические заболевания, травмы, протрузия межпозвоночного диска; инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала).

В сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при боли, вызванной спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (печеночная, почечная, кишечная колики).

Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок.

Предоперационный, операционный и послеоперационный периоды.

Роды (обезболивание и стимуляция).

Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.

При снижении работоспособности и физическом перенапряжении (в т.ч. у спортсменов) назначают внутрь по 250 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

Спортсменам назначают внутрь по 0.5-1 г 2 раза/сут перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период - 14-21 день, в период соревнований - 10-14 дней.

При стабильной стенокардии назначают по 250 мг в 3 раза/сут в течение первых 3-4 дней, далее по 250 мг в 3 раза/сут 2 раза/нед.

При кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда - по 250 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения - 12 дней.

При хроническом алкоголизме - по 500 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения - по 0.5-1 г/сут, желательно в первой половине дня. Курс лечения - 2-3 недели.

Капсулы проглатывают целиком, запивая водой.

П/к, в/м или в/в (только п/к и в/м для препарата в шприц-тюбиках).

Взрослым: от 0.01 г до 0.04 г (от 1 мл 1% раствора до 2 мл 2% раствора). Во время наркоза дробными дозами препарат вводят в/в по 0.003–0.01 г.

Детям от двух лет: 0.003-0.01 г в зависимости от возраста.

Для премедикации перед наркозом вводят под кожу или в/м 0.02-0.03 г вместе с атропином (0.0005 г) за 30-45 мин до операции.

Обезболивание родов: п/к или в/м в дозе 0.02-0.04 г при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 мин до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.

Высшие дозы для взрослых: разовая – 0.04 г, суточная – 0.16 г.

• повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и/или почек.

Повышенная чувствительность к тримеперидину; угнетение дыхательного центра, при эпидуральной и спинальной анестезии - нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС); диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи); одновременное лечение ингибиторами МАО и период в течение 21 дня после их применения; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы; для приема внутрь - кахексия.

С осторожностью

Для приема внутрь: дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, черепно-мозговая травма с психозом, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, алкоголизм; беременность, период лактации (грудного вскармливания); пожилой возраст.

Парентерально: дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, надпочечниковая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, угнетение ЦНС, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, микседема, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, хирургические вмешательства на ЖКТ или мочевыделительной системе, бронхиальная астма, ХОБЛ, судороги, аритмия, артериальная гипотензия, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, алкоголизм, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), выраженные воспалительные заболевания кишечника, ослабленные больные, кахексия; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст, пожилой возраст.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, снижение АД.

Аллергические реакции: редко - покраснение, высыпания, зуд, отек.

Прочие: редко - диспепсия, возбуждение.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота, рвота; нечасто - сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, раздражение ЖКТ; редко, при воспалительных заболеваниях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота); частота неизвестна - гепатоксичность (темная моча, бесцветный стул, иктеричность склер и кожных покровов).

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головокружение, слабость, сонливость; нечасто - головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, судороги, слабость, спутанность сознания, эйфория, кошмарные или необычные сновидения, беспокойный сон; редко - галлюцинации, депрессия, у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна - ригидность мышц (особенно дыхательных), звон в ушах, замедление скорости психомоторных реакций, дезориентация.

Со стороны дыхательной системы: редко - угнетение дыхательного центра.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД; редко - аритмия; частота неизвестна - повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - снижение диуреза, задержка мочи, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию).

Аллергические реакции: часто - бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек; редко - кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.

Местные реакции: редко - гиперемия, отек, ощущение жжения в месте инъекции.

Прочие: нечасто - повышенное потоотделение; частота неизвестна - привыкание, лекарственная зависимость.

Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей, синтетический аналог гамма-бутиробетаина. Ингибирует гамма-бутиробетаингидроксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А.

Кардиопротектор, нормализующий метаболизм миокарда. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда, замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Промедол относится к агонистам опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга. По фармакологическим свойствам тримеперидин близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, угнетает условные рефлексы, обладает умеренным снотворным действием. В отличие от морфина в меньшей степени угнетает дыхательный центр и реже вызывает тошноту и рвоту. Обладает умеренным спазмолитическим и утеротонизирующим действием. Способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и сократительную активность миометрия.

При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 мин, достигает максимума через 40 мин и продолжается 2-4 ч.

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность - 78%.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T_1/2 при приеме внутрь зависит от дозы и составляет 3-6 ч.

Безопасность применения препарата при беременности не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод Кардионат не следует назначать при беременности.

Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при беременности не рекомендуется. Применяется во время родов по показаниям. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах, схемах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов тримеперидина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм тримеперидина.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

С осторожностью применять препарат в течение длительного времени у пациентов с хроническими заболеваниями печени и почек.

Использование в педиатрии

Не имеется достаточных данных о применении Кардионата у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата на скорость психомоторных реакций.

Возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения тримеперидина пациентам запрещается управление любыми транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Усиливает действие коронародилатирующих средств и некоторых гипотензивных лекарственных препаратов, сердечных гликозидов.

Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими лекарственными средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами и периферическими вазодилататорами.

Усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания, вызванное приемом других наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков, препаратов для общей анестезии, этанола, миорелаксантов. На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия.

Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Лекарственные средства с антихолинергической активностью и противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора (вплоть до кишечной непроходимости) и задержки мочи.

Усиливает действие антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы).

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффективность Промедола. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за перевозбуждения или торможения центральной нервной системы с возникновением гипер- или гипотензивных кризов.

Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию и снижает угнетение центральной нервной системы, вызванное приемом Промедола. Может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффекты Промедола; не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Снижает эффект метоклопрамида.

Симптомы: миоз, угнетение сознания (вплоть до комы), усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, симптоматическая терапия. В/в введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе 0.4-2 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2-3 мин введение налоксона повторяют. Начальная доза налоксона для детей – 0.01 мг/кг.