Кардитрим и Мовопериз

Длительная терапия ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефоперазону микроорганизмами, в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекции мочеполовой системы, перитонит, холецистит и другие абдоминальные инфекции, сепсис, менингит, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции органов малого таза.

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических, кардиоваскулярных и ортопедических операций.

Вводят в/в или в/м. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя, возраста пациента.

Разовая доза при в/в введении для взрослых составляет 1-4 г/сут, интервал между введением - 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания возможно в/м введение 500 мг однократно.

Режим дозирования для детей устанавливают с учетом возраста, массы тела и тяжести заболевания. Рекомендуемая доза составляет 50-200 мг/кг/сут, кратность введения - 2 раза/сут.

Повышенная чувствительность к триметазидину; болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных ног" и другие, связанные с ними двигательные нарушения; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью

Пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), пациенты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью); пациенты старше 75 лет.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим β-лактамным антибиотикам; аллергические реакции на цефалоспорины в анамнезе.

С осторожностью

Обструкция желчных протоков, тяжелая печеночная недостаточность, почечная недостаточность, одновременное поражение печени и почек.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна - запор.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; частота неизвестна - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и неустойчивость походки, синдром "беспокойных ног" (обычно обратимые после прекращения терапии), бессонница, сонливость.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов), "приливы" крови к коже лица.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит.

Прочие: часто - астения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: макуло-папулезная сыпь, крапивница, кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.

Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, снижение показателя гемоглобина или гематокрита, нейтропения, положительная прямая антиглобулиновая проба Кумбса, повышение активности АЛТ, ACT, ЩФ, транзиторное повышение концентрации азота мочевины, креатинина в плазме крови, гипопротромбинемии, тромбоцитопения, коагулопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тяжелые кровотечения.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ, обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и, как было показано, обеспечивает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.

Триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда; при этом не оказывает влияния на гемодинамику.

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефоперазон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus faecalis, β-гемолитических стрептококков; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., HaemophiIus influenzae, Proteus mirabiIis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica. Также активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp.

Устойчив к действию большинства β-лактамаз.

Триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. V_d – 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связывание с белками плазмы составляет около 16%.

T_1/2 - 4.5-5 ч. Выводится почками, главным образом, в неизмененном виде.

Высокие концентрации цефоперазона достигаются в сыворотке крови, желчи и моче после однократного применения. Терапевтические концентрации достигаются во всех исследованных жидкостях и тканях организма, в т.ч. в асцитической и цереброспинальной жидкости (при менингите), моче, желчи и стенке желчного пузыря, мокроте и легких, небных миндалинах и слизистой оболочке синусов, ушках предсердий, почках, мочеточнике, простате, яичках, матке и фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины и амниотической жидкости. Плохо проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится с желчью и мочой.

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует применять у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения триметазидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

До начала применения цефоперазона следует собрать аллергологический анамнез пациента из-за возможности развития реакций перекрестной повышенной чувствительности между цефалоспоринами и пенициллинами или другими β-лактамными антибиотиками.

Необходимо особенно внимательное наблюдение за пациентами со склонностью к аллергическим реакциям (аллергический ринит, бронхиальная астма), так как на фоне наличия подобных состояний возрастает риск реакций повышенной чувствительности.

На фоне применения цефоперазона возможны ложноположительные реакции определения глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или Фелинга.

При длительном применении цефоперазона необходим контроль картины периферической крови.

Долговременное применение цефоперазона может спровоцировать появление резистентных штаммов бактерий. Следует тщательно контролировать состояние пациентов на предмет возможности развития суперинфекции и предпринимать соответствующие меры в случае ее развития.

Вследствие возможности развития дисульфирамоподобных реакций на фоне применения цефоперазона, в период лечения и в течение 5 дней после окончания терапии пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Цефоперазон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

Растворы цефоперазона и аминогликозида не следует смешивать непосредственно, поскольку между ними существует физическая несовместимость.