Карнитен и Кромоспир

Для приема внутрь

• первичный и вторичный дефицит карнитина;
• нарушения метаболизма миокарда при ИБС (стенокардия, постинфарктное состояние).

Для в/в введения

• вторичный дефицит карнитина;
• нарушения метаболизма миокарда на фоне острого инфаркта миокарда;
• состояние гипоперфузии вследствие кардиогенного шока.

Профилактика и лечение бронхиальной астмы (включая астму физического усилия) у детей и взрослых.

При первичном и вторичном дефиците карнитина при генетических заболеваниях препарат назначают внутрь. Дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела.

При вторичном дефиците при гемодиализе препарат назначают внутрь в дозе 2-4 г/сут или в/в в дозе 2 г/сут после сеанса гемодиализа.

При стенокардии и постинфарктном состоянии внутрь назначают в суточной дозе 2-6 г/сут. Перед приемом содержимое флакона с разовой дозой раствора для приема внутрь следует растворить в стакане воды и принимать независимо от приема пищи.

При остром инфаркте миокарда суточная доза составляет 100-200 мг/кг массы тела в виде 4 медленных в/в инъекций или непрерывного в/в введения в течение первых 48 ч с последующим снижением дозы в 2 раза до конца пребывания пациента в кардиологическом отделении. Далее переходят на пероральный прием Карнитена в дозе 2-6 г. При кардиогенном шоке в/в введение следует продолжать до выхода из данного состояния.

В/в препарат следует вводить медленно в течение 2-3 мин.

Применяется в виде ингаляций. Доза и схема лечения зависят от возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Длительность терапии определяется лечащим врачом.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете.

Повышенная чувствительность к кромоглициевой кислоте, детский возраст до 5 лет.

С осторожностью

При беременности, особенно в I триместре беременности; у пациентов с нарушениями функции почек и печени

Со стороны пищеварительной системы: при применении препарата внутрь - легкие диспептические расстройства (боли в эпигастрии, метеоризм, диарея, запор).

Прочие: аллергические реакции; у пациентов с уремией - симптомы мышечной слабости.

При быстром в/в введении препарата (80 капель/мин и более) возможно возникновение болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.

Со стороны дыхательной системы: местные реакции - слабо выраженное раздражение верхних дыхательных путей (сухость в ротовой полости, неприятные вкусовые ощущения, охриплость), кашель и преходящий бронхоспазм. В редких случаях - эозинофильная пневмония.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, включая затруднение глотания, крапивницу, зуд кожи, кожную сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, снижение АД и коллапс.

Прочие: головная боль, головокружение, тошнота.

Препарат для коррекции метаболических процессов.

Левокарнитин - природное вещество, родственное витаминам группы B. Участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где эти кислоты подвергаются процессу β-окисления с образованием большого количества метаболической энергии (в форме АТФ).

Препарат нормализует белковый и жировой обмен, восстанавливает щелочной резерв крови, угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактацидоза, а также увеличивает двигательную активность и повышает переносимость физических нагрузок, при этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени.

Противоаллергическое средство, стабилизатор мембран тучных клеток.

В исследованиях, проведенных у животных, кромоглициевая кислота вызывала ингибирование антиген-индуцируемой ранней и поздней фазы обструкции дыхательных путей и уменьшала поступление воспалительных клеток в дыхательные пути.

Подавляет активацию многих типов клеток, участвующих в развитии и прогрессировании бронхиальной астмы. Так, кромоглициевая кислота ингибирует высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (гистамина, брадикинина, медленно реагирующей субстанции, лейкотриенов, простагландинов и цитокинов) и уменьшает хемотаксическую активность эозинофилов и нейтрофилов. Также кромогликат натрия уменьшает активацию и высвобождение медиаторов из макрофагов и моноцитов. Этот разнообразный спектр действий кромогликата натрия связан с его способностью блокировать в клетках различных типов важные для клеточной активации каналы-переносчики ионов хлора.

Показана способность кромоглициевой кислоты ингибировать или уменьшать у человека астматические реакции на антиген, физическую нагрузку и на ряд неспецифических триггерных факторов, включая холодный воздух, диоксид серы (сернистый газ), гипертонический раствор поваренной соли и брадикинин. Через 4 недели лечения кромоглициевой кислотой пациентов с бронхиальной астмой предотвращается антиген-индуцированная повышенная гиперреактивность бронхов на гистамин и наблюдается уменьшение содержания в слизистой оболочке бронхов эозинофилов и антиген-специфического иммуноглобулина Е (IgЕ).

Благодаря этим свойствам кромоглициевая кислота предупреждает бронхоспазм, вызванный контактом с аллергеном или другим провоцирующим фактором (холодный воздух, физическое напряжение, стресс). Кроме того, она позволяет уменьшить прием других антиастматических средств (бронхолитиков, ГКС). Действие препарата развивается постепенно. Через 4-6 недель применения уменьшается частота приступов бронхиальной астмы. Лечение должно быть длительным. При отмене препарата возможно возобновление приступов бронхиальной астмы.

Данное средство не предназначено для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

Всасывание и распределение

Левокарнитин легко абсорбируется из ЖКТ, проникает во все ткани организма, наиболее высокие концентрации создаются в скелетных мышцах и миокарде. C_max достигается через 3 ч после приема, терапевтические концентрации сохраняются до 9 ч.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде (более 80% за 24 ч).

У человека после ингаляции из дозированного ингалятора приблизительно 10% дозы абсорбируется из дыхательных путей. Остальное количество или выдыхается, или оседает в ротоглотке или проглатывается, а затем выводится через кишечник, т.к. из ЖКТ абсорбируется только небольшая часть (около 1%) дозы. Скорость абсорбции кромоглициевой кислоты из дыхательных путей является более медленной, чем скорость его выведения (T_1/2 1.5-2 ч). Таким образом, активное вещество, поступая в легкие и находясь в них, оказывает свое терапевтическое действие, а затем быстро выводится из организма. При курсовом лечении кромогликатом натрия не наблюдается никакого существенного увеличения его концентрации в плазме крови.

Связывание с белками плазмы умеренное и обратимое - около 65%). Не метаболизируется. Выводится почками и с желчью приблизительно в равных количествах в неизмененном виде.

Несмотря на отсутствие данных об отрицательном влиянии кромоглициевой кислоты на плод, при беременности, особенно в I триместре, и во время грудного вскармливания применять следует только по рекомендации врача при тщательной оценке ожидаемой пользы терапии для матери и возможном риске для плода или грудного ребенка.

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов.

Назначение Карнитена пациентам с сахарным диабетом может привести к развитию гипогликемии в результате улучшения усвоения глюкозы. В связи с этим в период приема препарата следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы гипогликемических препаратов и инсулина.

Случаев привыкания или метаболической зависимости не установлено.

Препараты кромоглициевой кислоты не предназначены и не должны применяться для купирования острого бронхоспазма.

При возникновении эозинофильной пневмонии применение следует прекратить.

При длительном применении необходим регулярный контроль за состоянием функции печени и почек.

После отмены лечения кромогликатом натрия возможно возобновление симптомов бронхиальной астмы.

ГКС способствуют накоплению препарата в тканях.

Бета-адреностимуляторы, ГКС, антигистаминные препараты и теофиллин усиливают эффекты кромоглициевой кислоты.

Сочетанное назначение кромогликата натрия и ГКС позволяет уменьшить дозу последних, а в отдельных случаях полностью их отменить.

Токсических проявлений в результате передозировки левокарнитином не установлено.