Карнитен и Модэлль Мам

Для приема внутрь

• первичный и вторичный дефицит карнитина;
• нарушения метаболизма миокарда при ИБС (стенокардия, постинфарктное состояние).

Для в/в введения

• вторичный дефицит карнитина;
• нарушения метаболизма миокарда на фоне острого инфаркта миокарда;
• состояние гипоперфузии вследствие кардиогенного шока.

При первичном и вторичном дефиците карнитина при генетических заболеваниях препарат назначают внутрь. Дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела.

При вторичном дефиците при гемодиализе препарат назначают внутрь в дозе 2-4 г/сут или в/в в дозе 2 г/сут после сеанса гемодиализа.

При стенокардии и постинфарктном состоянии внутрь назначают в суточной дозе 2-6 г/сут. Перед приемом содержимое флакона с разовой дозой раствора для приема внутрь следует растворить в стакане воды и принимать независимо от приема пищи.

При остром инфаркте миокарда суточная доза составляет 100-200 мг/кг массы тела в виде 4 медленных в/в инъекций или непрерывного в/в введения в течение первых 48 ч с последующим снижением дозы в 2 раза до конца пребывания пациента в кардиологическом отделении. Далее переходят на пероральный прием Карнитена в дозе 2-6 г. При кардиогенном шоке в/в введение следует продолжать до выхода из данного состояния.

В/в препарат следует вводить медленно в течение 2-3 мин.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете.

Повышенная чувствительность к дезогестрелу; наличие в настоящее время или в анамнезе венозной тромбоэмболии (в т.ч. тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии); тяжелые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функции печени); печеночная недостаточность в настоящее время или в анамнезе; установленные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли (в т.ч. рак молочной железы); кровотечение из влагалища неясной этиологии; установленная или предполагаемая беременность; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: стойкая артериальная гипертензия; длительная иммобилизация, связанная с оперативным вмешательством, заболеванием или травмой, рак печени, хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой во время беременности в анамнезе, сахарный диабет, порфирия, системная красная волчанка, герпес (при беременности в анамнезе).

Со стороны пищеварительной системы: при применении препарата внутрь - легкие диспептические расстройства (боли в эпигастрии, метеоризм, диарея, запор).

Прочие: аллергические реакции; у пациентов с уремией - симптомы мышечной слабости.

При быстром в/в введении препарата (80 капель/мин и более) возможно возникновение болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.

Со стороны психики: часто - изменение настроения, снижение либидо, депрессивное расстройство.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны органа зрения: нечасто - непереносимость контактных линз.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - акне; нечасто - алопеция; редко - кожная сыпь, крапивница, узловатая эритема.

Со стороны репродуктивной системы: часто - болезненность молочных желез, нерегулярные менструальные кровотечения, аменорея; нечасто - дисменорея, киста яичника, вагинит; редко - выделения из молочных желез, эктопическая беременность.

Прочие: часто - увеличение массы тела; нечасто - утомляемость.

У женщин, получавших (комбинированные) пероральные контрацептивы, редко наблюдались различные серьезные нежелательные эффекты: венозные и артериальные тромбозы и тромбоэмболии, гормонозависимые опухоли (например, рак молочной железы) и хлоазма.

Препарат для коррекции метаболических процессов.

Левокарнитин - природное вещество, родственное витаминам группы B. Участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где эти кислоты подвергаются процессу β-окисления с образованием большого количества метаболической энергии (в форме АТФ).

Препарат нормализует белковый и жировой обмен, восстанавливает щелочной резерв крови, угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактацидоза, а также увеличивает двигательную активность и повышает переносимость физических нагрузок, при этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени.

Синтетический прогестин, по химической структуре близок к левоноргестрелу. Обладает прогестагенной активностью. Вызывает переход эпителия эндометрия из пролиферативной фазы в секреторную. Увеличивает вязкость цервикальной слизи. Ингибирует секрецию ЛГ гипофизом и, таким образом, вызывает торможение овуляции. Обладает слабой андрогенной активностью, которая может не проявляться.

Всасывание и распределение

Левокарнитин легко абсорбируется из ЖКТ, проникает во все ткани организма, наиболее высокие концентрации создаются в скелетных мышцах и миокарде. C_max достигается через 3 ч после приема, терапевтические концентрации сохраняются до 9 ч.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде (более 80% за 24 ч).

После приема внутрь дезогестрел быстро всасывается. Средняя C_max в сыворотке крови достигается через 1.8 ч (Т_max) после приема. Биодоступность этоногестрела составляет около 70%.

Этоногестрел на 95.5-99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

C_ss в плазме крови устанавливаются через 4-5 дней.

Дезогестрел путем гидроксилирования и дегидрогенизации метаболизируется в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.

Средний T_1/2 этоногестрела около 30 ч, как при однократном, так и при многократном приеме. Этоногестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношении 1.5:1) в виде свободных стероидов и конъюгатов.

Этоногестрел выделяется с грудным молоком.

Противопоказано применение при беременности.

Возможно применение в период грудного вскармливания по показаниям.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Назначение Карнитена пациентам с сахарным диабетом может привести к развитию гипогликемии в результате улучшения усвоения глюкозы. В связи с этим в период приема препарата следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы гипогликемических препаратов и инсулина.

Случаев привыкания или метаболической зависимости не установлено.

Перед применением дезогестрела следует тщательно собрать анамнез и провести гинекологическое обследование для исключения беременности.

Несмотря на регулярный прием дезогестрела, возможны нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения достаточно частые и нерегулярные, необходимо решить вопрос о назначении другого контрацептивного средства. Если вышеуказанные симптомы продолжают иметь место и после отмены дезогестрела, следует исключить органическую патологию.

У пациенток с большой массой тела контрацептивное действие дезогестрела менее эффективно.

Дезогестрел можно применять в сочетании с этинилэстрадиолом.

ГКС способствуют накоплению препарата в тканях.

Возможно лекарственное взаимодействие дезогестрела с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты, что приводит к увеличению клиренса половых гормонов, например, гидантоины (фенитоин), барбитураты (фенобарбитал), примидон, карбамазепин, рифампицин; и вероятно также окскарбазепин, рифабутин, топирамат, фелбамат, ритонавир, нелфинавир, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой продырявленный. Женщинам, применяющим любой из этих препаратов, следует использовать другой метод контрацепции в период применения дезогестрела.

При применении активированного угля всасывание дезогестрела может снизиться и, следовательно, может снизиться контрацептивная эффективность.

Токсических проявлений в результате передозировки левокарнитином не установлено.