Карницетин и Униклофен

Болезнь Альцгеймера; церебрально-сосудистая деменция; периферическая невропатия различной этиологии; первичные и вторичные инволюционные синдромы на фоне сосудистых энцефалопатий; снижение умственной работоспособности (для улучшения концентрации внимания и памяти).

Ингибирование миоза во время операций по поводу катаракты; воспалительный процесс после хирургического вмешательства; профилактика и лечение кистозного отека желтого пятна сетчатки после хирургического удаления катаракты; воспалительные процессы неинфекционного генеза (в т.ч. конъюнктивит, кератоконъюнктивит, эрозия роговицы, посттравматическое воспаление конъюнктивы и роговицы); болевой синдром при проведении эксимерного лазерного вмешательства; фотофобия после кератотомии.

Внутрь. Курс лечения 1-4 мес.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний.

Частота и длительность применения определяются индивидуально.

Для ингибирования интраоперационного миоза препарат закапывают в конъюнктивальный мешок в течение 2 ч с интервалом 30 мин (всего 4 раза) перед операцией.

Для профилактики кистозного отека макулы препарат закапывают по 1 капле 3-4 раза/сут в течение 2 недель после операции.

При остальных показаниях - по 1 капле 3-4 раза/сут в зависимости от тяжести состояния. Курс лечения может продолжаться от 1 до 2 недель.

Период грудного вскармливания, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к ацетилкарнитину.

Нарушение кроветворения неясного генеза; эрозивно-язвенные процессы в ЖКТ в стадии обострения; повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС; повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным компонентам используемого препарата.

С осторожностью: эпителиальный герпетический кератит (в т.ч. в анамнезе); бронхиальная астма, вызванная приемом ацетилсалициловой кислоты; заболевания, вызывающие нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез, применение антикоагулянтов); беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; пожилой возраст.

Возможно: тошнота, изжога, аллергические реакции.

Местные реакции: жжение глаз, нечеткость зрительного восприятия (сразу после закапывания), помутнение роговицы (бельмо), ирит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: зуд в глазах, гиперемия, ангионевротический отек лица, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, кожная сыпь (преимущественно эритематозная, крапивница), многоформная экссудативная эритема.

Природное биологически активное вещество, в физиологических условиях присутствующее в организме в различных органах и тканях, в т.ч. в ЦНС, участвует в метаболизме жирных кислот и углеводов. Фармакологическое и биологическое действие АЛК во многом обусловлено метаболическими эффектами L-карнитина и ацетильной группы, входящих в его состав. Ацетилкарнитин - биологически активная форма L-карнитина, ключевого вещества в процессе катаболизма жиров и образования энергии в организме. Синтезируется в мозговой ткани, печени и почках из L-карнитина при участий фермента карнитинацетилтрансферазы. Поскольку ацетилкарнитин поставляет активированный ацетат непосредственно в матрикс митохондрии для образованияацетил-КоА, участвующего в цикле трикарбоновых кислот, без дополнительного расходования энергии, он представляет собой легко доступный субстрат для запуска энергозависимых обменных процессов в митохондрии. За счет полноценного энергетического обеспечения организма при меньшем потреблении кислорода тканями защищает ткани мозга от ишемии.

Благодаря своему структурному сходству с ацетилхолином, ацетилкарнитин оказывает холиномиметическое действие, а также проявляет нейропротективные свойства. Он повышает клеточную концентрацию аспарагиновой и глутаминовой кислоты, а также таурина, при длительном применении увеличивает плотность NMDA-рецепторов в гиппокампе, коре и стриатуме и препятствует уменьшению их плотности в условиях старения. Усиливает эффекты серотонина, а также защищает клетки мозга от нейротоксических эффектов аммиака и глутамата.

Обладает антиамнестической активностью, улучшает процессы обучения, показатели неассоциативной памяти, оказывает позитивный эффект на мнестические функции при болезни Альцгеймера, не вызывая при этом седативного и миорелаксирующего действия.

Стимулирует синтез белков и фосфолипидов для построения мембран, улучшает процессы регенерации. Ускоряет регенерацию нервных клеток при травматических и эндокринных повреждениях периферических нервов при диабете.

Оказывает нейропротекторное действие по отношению к нейронам и их органеллам (митохондриям), а также нейротрофическое действие за счет модулирования активности фактора роста нервов. Обладает антиоксидантным и мембраностабилизирующим действием. Замедляет процессы старения за счет усиления транспорта жирных кислот в митохондрии.

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен неизбирательным ингибированием активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов.

При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Применения диклофенака не влияет на время регенерации ран.

Всасывается путем активного транспорта или простой диффузии через слизистую оболочку ЖКТ (при условии высокой концентрации активного вещества). При приеме дозы 500 мг/кг C_max - 40 мкМ/л, которая сохраняется в течение 8 ч, TC_max - 4 ч. В ткани поступает в неизмененном виде (исключение составляют печень и тонкий кишечник). Выводится почками.

C осторожностью применять при беременности с учетом соотношения ожидаемой пользы терапии для матери и риска для плода.

Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).

Предназначен только для местного применения и не вводится субконъюнктивально или в переднюю камеру глаза.

Противовоспалительное действие диклофенака может маскировать симптомы инфекций. При наличии инфекции или угрозе ее развития одновременно с применением диклофенака назначают местное антибактериальное лечение.

У пациентов с бронхиальной астмой в сочетании с ринитом или хроническим синуситом, поскольку повышен риск аллергических реакций при применении ацетилсалициловой кислоты или НПВС, применение диклофенака может вызвать бронхоспазм.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Закапывание в конъюнктивальную полость НПВС, включая диклофенак, вместе с ГКС у пациентов с выраженным корнеальным воспалением может приводить к прогрессированию поражения роговицы (при одновременном применении требуется осторожность).

При необходимости одновременного применения с другими глазными каплями - антибиотиками и бета-адреноблокаторами - интервал между инстилляциями должен составлять не менее 5 мин для предотвращения вымывания активных веществ последующими дозами.

Теоретически возможно, что применение диклофенака в форме глазных капель вместе с лекарственными средствами, снижающими свертываемость крови, или у пациентов с пониженной свертываемостью крови время кровотечения может возрастать.