Карницетин и Ринокленил

Болезнь Альцгеймера; церебрально-сосудистая деменция; периферическая невропатия различной этиологии; первичные и вторичные инволюционные синдромы на фоне сосудистых энцефалопатий; снижение умственной работоспособности (для улучшения концентрации внимания и памяти).

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит; вазомоторный ринит.

Внутрь. Курс лечения 1-4 мес.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 50-100 мкг (1-2 дозы) в каждый носовой ход 2 раза/сут; суточная доза составляет 200-400 мкг. Максимальная суточная доза - 400 мкг. Суточную дозу можно разделить на 2-4 приема.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: начальная доза - по 50 мкг (1 доза) в каждый носовой ход 2 раза/сут, при необходимости - 100 мкг (2 дозы) в каждый носовой ход 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 400 мкг. Суточную дозу можно разделить на 2-4 приема.

При достижении терапевтического эффекта препарат отменяют, постепенно снижая дозу.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Период грудного вскармливания, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к ацетилкарнитину.

Геморрагический диатез; частые носовые кровотечения; туберкулез органов дыхания; грибковые инфекции; вирусные инфекции; детский возраст до 6 лет; I триместр беременности; повышенная чувствительность к беклометазону и вспомогательным веществам применяемого препарата.

С осторожностью

Амебиаз; глаукома; тяжелая печеночная недостаточность; гипотиреоз; недавно перенесенный инфаркт миокарда; изъязвления носовой перегородки; после недавно перенесенных хирургических вмешательств в полости носа или травмах носа; во II и III триместрах беременности; период лактации (грудного вскармливания).

Возможно: тошнота, изжога, аллергические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: редко - нарушение обонятельных и вкусовых ощущений, сонливость, головная боль, головокружение.

Со стороны органа зрения: неизвестно - повышение внутриглазного давления, в т.ч. глаукома, катаракта (при длительном применении), гиперемия конъюнктивы, снижение зрения.

Со стороны дыхательной системы: редко - сухость и раздражение носоглотки, чиханье, жжение, заложенность носа, кровотечение из носа, атрофия слизистой оболочки носа, кашель, ринорея; очень редко - изъязвление слизистой оболочки носа, перфорация носовой перегородки (обычно у пациентов, которые ранее перенесли хирургическое вмешательство в полости носа).

Прочие: редко - миалгия, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или в высоких дозах (более 400 мкг/сут)); неизвестно - при длительном применении возможно развитие надпочечниковой недостаточности, снижение темпа роста у детей, снижение минеральной плотности костей.

Природное биологически активное вещество, в физиологических условиях присутствующее в организме в различных органах и тканях, в т.ч. в ЦНС, участвует в метаболизме жирных кислот и углеводов. Фармакологическое и биологическое действие АЛК во многом обусловлено метаболическими эффектами L-карнитина и ацетильной группы, входящих в его состав. Ацетилкарнитин - биологически активная форма L-карнитина, ключевого вещества в процессе катаболизма жиров и образования энергии в организме. Синтезируется в мозговой ткани, печени и почках из L-карнитина при участий фермента карнитинацетилтрансферазы. Поскольку ацетилкарнитин поставляет активированный ацетат непосредственно в матрикс митохондрии для образованияацетил-КоА, участвующего в цикле трикарбоновых кислот, без дополнительного расходования энергии, он представляет собой легко доступный субстрат для запуска энергозависимых обменных процессов в митохондрии. За счет полноценного энергетического обеспечения организма при меньшем потреблении кислорода тканями защищает ткани мозга от ишемии.

Благодаря своему структурному сходству с ацетилхолином, ацетилкарнитин оказывает холиномиметическое действие, а также проявляет нейропротективные свойства. Он повышает клеточную концентрацию аспарагиновой и глутаминовой кислоты, а также таурина, при длительном применении увеличивает плотность NMDA-рецепторов в гиппокампе, коре и стриатуме и препятствует уменьшению их плотности в условиях старения. Усиливает эффекты серотонина, а также защищает клетки мозга от нейротоксических эффектов аммиака и глутамата.

Обладает антиамнестической активностью, улучшает процессы обучения, показатели неассоциативной памяти, оказывает позитивный эффект на мнестические функции при болезни Альцгеймера, не вызывая при этом седативного и миорелаксирующего действия.

Стимулирует синтез белков и фосфолипидов для построения мембран, улучшает процессы регенерации. Ускоряет регенерацию нервных клеток при травматических и эндокринных повреждениях периферических нервов при диабете.

Оказывает нейропротекторное действие по отношению к нейронам и их органеллам (митохондриям), а также нейротрофическое действие за счет модулирования активности фактора роста нервов. Обладает антиоксидантным и мембраностабилизирующим действием. Замедляет процессы старения за счет усиления транспорта жирных кислот в митохондрии.

ГКС для интраназального применения.

Беклометазон в форме дипропионата является пролекарством и обладает слабой тропностью к глюкокортикоидным рецепторам. Под действием эстераз превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на аллергические реакции замедленного типа). Подавляя продукцию метаболитов арахидоновой кислоты и снижая выделение из тучных клеток медиаторов воспаления, тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа.

Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса. Уменьшает отек слизистой оболочки носа, продукцию слизи. Улучшает мукоцилиарный транспорт.

Не обладает минералокортикоидной активностью, практически не оказывает резорбтивного действия.

Всасывается путем активного транспорта или простой диффузии через слизистую оболочку ЖКТ (при условии высокой концентрации активного вещества). При приеме дозы 500 мг/кг C_max - 40 мкМ/л, которая сохраняется в течение 8 ч, TC_max - 4 ч. В ткани поступает в неизмененном виде (исключение составляют печень и тонкий кишечник). Выводится почками.

После интраназального применения быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорбция из ЖКТ низкая. Связывание с белками плазмы - 87%.

Большая часть препарата, попавшего в ЖКТ, метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Т_1/2 – 15 ч. Основная часть препарата (35-76%), вне зависимости от способа введения, выводится в течение 96 ч с калом, преимущественно в виде полярных метаболитов; 10-15% выводится почками.

C осторожностью применять при беременности с учетом соотношения ожидаемой пользы терапии для матери и риска для плода.

Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан в I триместре беременности.

Интраназальное применение беклометазона во II и III триместрах беременности допускается только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В период грудного вскармливания беклометазон интраназально следует применять с осторожностью.

Противопоказание: детский возраст до 6 лет.

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

Не допускать попадания препарата в глаза.

Облегчение симптомов ринита обычно проявляется в течение нескольких дней от начала лечения.

Пациентов, у которых на фоне терапии ГКС возможно снижение иммунитета, следует предупредить об опасности контакта с больными определенными инфекциями (например, ветряной оспой, корью) и необходимости обращения к врачу в случае такого контакта. Это имеет особое значение для детей.

Поскольку беклометазон замедляет заживление ран, пациенты, недавно перенесшие травму или операцию носа, не должны применять препарат до полного заживления ран.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин - снижение эффективности беклометазона (индукция ферментов микросомального окисления).

Метандростенолон, эстрогены, бета₂-адреномиметики, теофиллин, ГКС для приема внутрь - усиление действия беклометазона.

Бета-адреномиметики - при совместном применении беклометазон усиливает эффект бета-адреномиметиков.