Карницетин и Таллия хлорид 199Tl

Болезнь Альцгеймера; церебрально-сосудистая деменция; периферическая невропатия различной этиологии; первичные и вторичные инволюционные синдромы на фоне сосудистых энцефалопатий; снижение умственной работоспособности (для улучшения концентрации внимания и памяти).

Препарат применяют у взрослых для диагностики заболеваний сердца, связанных с нарушением его кровоснабжения:

• коронарный атеросклероз;
• транзиторная ишемии миокарда;
• постинфарктный кардиосклероз;
• инфаркт миокарда и т.п.

Внутрь. Курс лечения 1-4 мес.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний.

При проведении оценки кровоснабжения миокарда в условиях нагрузочной пробы и в покое с интервалом в исследованиях около 24 часов, препарат таллия-199 вводят внутривенно в количестве 110-185 МБк на каждое исследование.

Перед исследованием гамма-камера настраиваегся на фотопик излучения ¹⁹⁹ Тl (60-80 кэВ) при ширине окна дифференциального дискриминатора 20%; исследование рекомендуется проводить с использованием высокоэнергетического (300 кэВ) параллельного коллиматора.

Спустя 6-10 минут после введения препарата проводится планарная (в трех проекциях) сцинтиграфия или однофотонная эмиссионная компьютерная томография (ОЭКТ) сердца. Для определения перераспределения препарата в миокарде через 2-3 часа после инъекции проводится повторное исследование (планарная сцинтиграфия или ОЭКТ).

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Таллия хлорид,¹⁹⁹ TI

Период грудного вскармливания, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к ацетилкарнитину.

Специфических противопоказаний к применению препарата нет.

Применение Таллия-199 ограничено общеклиническими противопоказаниями к применению радионуклидных исследований.

Противопоказано применение препарата при беременности.

Кормящим грудью матерям следует воздержаться от кормления ребенка в течение 24 часов после введения препарата.

Возможно: тошнота, изжога, аллергические реакции.

Каких-либо побочных действий при применении препарата в диагностических целях не выявлено.

Природное биологически активное вещество, в физиологических условиях присутствующее в организме в различных органах и тканях, в т.ч. в ЦНС, участвует в метаболизме жирных кислот и углеводов. Фармакологическое и биологическое действие АЛК во многом обусловлено метаболическими эффектами L-карнитина и ацетильной группы, входящих в его состав. Ацетилкарнитин - биологически активная форма L-карнитина, ключевого вещества в процессе катаболизма жиров и образования энергии в организме. Синтезируется в мозговой ткани, печени и почках из L-карнитина при участий фермента карнитинацетилтрансферазы. Поскольку ацетилкарнитин поставляет активированный ацетат непосредственно в матрикс митохондрии для образованияацетил-КоА, участвующего в цикле трикарбоновых кислот, без дополнительного расходования энергии, он представляет собой легко доступный субстрат для запуска энергозависимых обменных процессов в митохондрии. За счет полноценного энергетического обеспечения организма при меньшем потреблении кислорода тканями защищает ткани мозга от ишемии.

Благодаря своему структурному сходству с ацетилхолином, ацетилкарнитин оказывает холиномиметическое действие, а также проявляет нейропротективные свойства. Он повышает клеточную концентрацию аспарагиновой и глутаминовой кислоты, а также таурина, при длительном применении увеличивает плотность NMDA-рецепторов в гиппокампе, коре и стриатуме и препятствует уменьшению их плотности в условиях старения. Усиливает эффекты серотонина, а также защищает клетки мозга от нейротоксических эффектов аммиака и глутамата.

Обладает антиамнестической активностью, улучшает процессы обучения, показатели неассоциативной памяти, оказывает позитивный эффект на мнестические функции при болезни Альцгеймера, не вызывая при этом седативного и миорелаксирующего действия.

Стимулирует синтез белков и фосфолипидов для построения мембран, улучшает процессы регенерации. Ускоряет регенерацию нервных клеток при травматических и эндокринных повреждениях периферических нервов при диабете.

Оказывает нейропротекторное действие по отношению к нейронам и их органеллам (митохондриям), а также нейротрофическое действие за счет модулирования активности фактора роста нервов. Обладает антиоксидантным и мембраностабилизирующим действием. Замедляет процессы старения за счет усиления транспорта жирных кислот в митохондрии.

Всасывается путем активного транспорта или простой диффузии через слизистую оболочку ЖКТ (при условии высокой концентрации активного вещества). При приеме дозы 500 мг/кг C_max - 40 мкМ/л, которая сохраняется в течение 8 ч, TC_max - 4 ч. В ткани поступает в неизмененном виде (исключение составляют печень и тонкий кишечник). Выводится почками.

Таллий-199 после внутривенного введения быстро покидает сосудистое русло и уже через 3-5 минут его содержание в циркулирующей крови составляет не более 4% от введенного количества.

Максимальное накопление препарата в здоровом миокарде наблюдается на 6-8 минуте после инъекции и составляет 4-5% от введенной дозы. Это уровень миокардиального захвата сохраняется неизменным в течение 30-35 минут, что определяет оптимальные сроки проведения планарной сцинтиграфии или однофотонной эмиссионной компьютерной томографии, которые составляют 6-10 минут после внутривенного введения препарата

C осторожностью применять при беременности с учетом соотношения ожидаемой пользы терапии для матери и риска для плода.

Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение препарата при беременности.

Кормящим грудью матерям следует воздержаться от кормления ребенка в течение 24 часов после введения препарата.

При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими препаратами не обнаружено.