Каролин и Эпинепта

Профилактика и лечение дефицита витамина А.

Для повышения неспецифической резистентности организма при воздействии малых доз радиации, рентгенологическом обследовании, при лучевой и химиотерапии в онкологии, лазерной терапии, иммунодефицитных состояниях, контакте с ядохимикатами.

Возрастная дегенерация желтого пятна.

В составе комплексной терапии: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, дуоденит, НЯК, дисбактериоз; неспецифические заболевания легких и верхних отделов дыхательных путей; раны, ожоги, отморожения, трофические язвы; полиморфный фотодерматоз, витилиго, местная пигментация кожи, гиперпигментация.

Местно, 2 раза/сут.

Применяют до исчезновения симптомов, но не более 8 недель.

Возможны: желтое окрашивание кожи, запор.

Редко: артралгия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.

Со стороны органа зрения: часто — ощущение жжения, раздражение глаз; нечасто - гиперемия конъюнктивы/глаз, выделения из глаз, сухость глаз, зуд глаз, нарушение зрения, повышенное слезоотделение, боль в глазах.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - астма, раздражение слизистой оболочки носа, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - дисгевзия.

Каротиноид, предшественник витамина А. Оказывает антиоксидантное действие, обладает способностью инактивировать свободные радикалы в условиях гипоксии.

Защищает кожу от вредного воздействия ультрафиолетовых лучей, обладает антиксерофтальмическим действием.

Бетакаротен оказывает иммуномодулирующее действие, по-видимому, стимулируя дифференцировку В- и Т-лимфоцитов.

Участвует в процессах регенерации эпителиальных тканей и повышает их устойчивость к инфекциям.

Прямой антагонист Н₁ -гистаминовых рецепторов для местного применения. Его характеризует высокая степень сродства к Н₁-гистаминовым рецепторам, в то время как с Н₂-гистаминовыми рецепторами он связывается в 400 раз слабее. Эпинастин также может связываться с α₁ и α₂-адренорецепторами и серотониновыми 5-НТ₂-рецепторами. Кроме того, слабо связывается с холинергическими, дофаминергическими и другими рецепторами. Эпинастин не проходит через ГЭБ и, таким образом, не вызывает побочных эффектов со стороны ЦНС, не оказывает седативного действия.

Обладает антигистаминным действием, оказывает модулирующее влияние на скопление клеток воспаления и стабилизацию тучных клеток.

В исследованиях провокационной пробы с аллергеном у людей применение эпинастина сопровождалось ослаблением аллергических глазных реакций после сенсибилизации глаз аллергеном. Длительность эффекта составляла не менее 8 ч.

Абсорбция при приеме внутрь - быстрая и полная.

Метаболизируется в печени с образованием активных форм витамина А, которые связываются с ретинолтранспортирующим белком и доставляются в различные органы и ткани. В присутствии Zn²⁺ в печени образуются неактивные продукты.

Выводится почками и с желчью.

При местном применении средняя С_max в плазме крови составляет 0.042 нг/мл и достигается через 2 ч. Объем распределения эпинастина - 417 л. Связывание с белками плазмы крови - 64 %. Клиренс эпинастина - 928 мл/мин, конечный Т_1/2 - около 8 ч. Менее 10 % эпинастина подвергается метаболизму.

Большая часть выводится почками в неизмененном виде, в основном в результате активной канальцевой секреции.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении эпинастина возможно кратковременное затуманивание зрения (ощущение "пелены" перед глазами), поэтому до исчезновения этого эффекта необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами.