Картилокс и Цезера

• пожилым людям с возрастными изменениями в суставах и позвоночнике;
• людям, ведущим активный образ жизни;
• спортсменам, испытывающим ударные нагрузки на суставы конечностей;
• избыточный вес;
• для профилактики заболеваний суставов;
• как вспомогательное средство в составе комплекса лечебно-профилактических мероприятий при патологических изменениях в тканях опорно-двигательного аппарата.

• симптоматическое лечение аллергического ринита (в т.ч. круглогодичного аллергического ринита);
• хроническая идиопатическая крапивница.

Содержание биологически активных веществ в суточной дозе (1 пакет-саше)

* % от адекватного уровня потребления согласно требованиям ЕврАзЭС "Единые санитарно-эпидемиологические и гигиенические требования к продукции (товарам), подлежащей санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю)".
¹ не превышает верхний допустимый уровень потребления.

Внутрь, взрослым по 1 пакету-саше в сутки во время еды.

К содержимому пакета-саше добавить 100 мл воды комнатной температуры, перемешать до получения однородной суспензии и сразу выпить. При необходимости можно запить небольшим количеством воды.

Продолжительность приема - 1 месяц. Возможен повторный прием в течение года по рекомендации врача.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости и не разжевывая.

Взрослые и дети старше 6 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таб.).

Пожилые пациенты: при условии нормальной функции почек снижение суточной дозы левоцетиризина не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек: рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем КК. При КК от 30 до 49 мл/мин - 1 таб. через день; при КК от 10 до 29 мл/мин - 1 таб. каждые 3 дня; при КК < 10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе, левоцетиризин противопоказан. Уровень КК можно рассчитать по формуле:

КК = [140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 х креатинин сыворотки (мг/дл)(х 0.85 для женщин)

У пациентов с изолированным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин) и пациенты, находящиеся на диализе;
• галактоземия, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы и дозы);
• беременность;
• период лактации (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата);
• повышенная чувствительность к левоцетиризину (в т.ч. к другим производным пиперазина) или вспомогательным компонентам препарата;

С осторожностью почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, слабость, астения; редко - головокружение;

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; редко - тошнота, диспепсия, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение.

Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Лабораторные показатели: редко - кратковременное повышение активности печеночных ферментов.

Прочие: редко - увеличение массы тела.

Биологически активная добавка к пище - источник куркумина, гиалуроновой кислоты, босвеллиевой кислоты и пиперина.

Продукт содержит коллаген.

Эффекты применения обусловлены веществами, входящими в его состав

Гидролизованный коллаген является основой соединительной ткани организма (сухожилия, кости, хрящи, кожа) и обеспечивает ее прочность и эластичность. Коллаген способствует сохранению правильной структуры костной ткани, укрепляет суставы, повышает прочность связок, а также улучшает структуру кожи и ногтей.

Натрия гиалуронат (натриевая соль гиалуроновой кислоты) содержится в тканях организма, таких как синовиальная (внутрисуставная) жидкость, внутриглазная жидкость, жидкость межклеточных пространств. Является важным компонентом синовиальной жидкости, определяя ее вязко-эластические свойства, выполняет роль смазочного вещества, уменьшая трение между суставными поверхностями. Входит в состав хряща, где выполняет «рессорную» функцию, поддерживая устойчивость хрящевой ткани к компрессии. Формирует на всей внутренней поверхности суставов покрывающий слой, который защищает суставные хрящи и синовиальную оболочку от механических повреждений, а также от свободных радикалов и факторов воспаления. Стимулирует образование коллагена.

Куркумин, получаемый из корневища куркумы (Curcuma), обладает антиоксидантными и противовоспалительными свойствами, блокирует активность коллагеназы, эластазы, гиалуронидазы, разрушающих ткани опорно-двигательного аппарата и применяется для поддержания здоровья костей и суставов и профилактики их дегенерации.

Босвеллия пильчатая (Boswellia serrata) содержит терпеновые β-босвеллиевые кислоты, обладающие низкой токсичностью и выраженной противовоспалительной активностью. Противовоспалительный эффект смолы Босвеллии пильчатой обусловлен ингибированием синтеза лейкотриенов и 5-липооксигеназы, а также эластазы лейкоцитов человека. Используется в традиционной индийской медицине в качестве противовоспалительного средства при воспалительных заболеваниях суставов. Улучшает подвижность и способствует восстановлению функциональности суставов.

Черный перец (Piper nigrum) имеет антиоксидантный и противовоспалительный эффект. Используется в традиционной индийской медицине как противовоспалительное, болеутоляющее и спазмолитическое средство. Усиливает всасывание куркумина и других биологически-активных веществ в кишечнике.

Действие на организм

Картилокс способствует сохранению упругости и эластичности костно-мышечного аппарата и профилактике повреждений крупных и мелких суставов и позвоночника от ударной нагрузки; обеспечивает организм аминокислотами, способствующими формированию зрелой, устойчивой к нагрузкам, эластичной и упругой соединительной ткани; активизирует межтканевой, межклеточный и внутриклеточный обмен эндогенными и экзогенными биологически активными веществами.

Картилокс улучшает общее состояние суставов и их подвижность; способствует восстановлению хрящевой ткани, уменьшению воспаления и болезненности в суставах; повышает эластичность мышц и сухожилий; снижает чувство дискомфорта и напряжения в области позвоночника и суставов; снижает болезненные ощущения при заболеваниях суставов; повышает устойчивость суставов к нагрузкам; замедляет развитие возрастных изменений тканей суставов; способствует улучшению состояния кожи, волос, ногтей, повышает тонус и упругость кожи.

Левоцетиризин, энантиомер цетиризина - селективный антагонист гистамина, блокирует периферические гистаминовые H₁-рецепторы. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) к этим рецепторам высокое и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика носит линейный характер, зависит от дозы и времени, с низкой степенью индивидуальных колебаний.

Всасывание

Левоцетиризин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. Время достижения C_max в плазме крови достигается через 0.9 ч после приема препарата внутрь. Равновесные концентрации достигаются через 2 дня. C_max составляет 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторных приемов 5 мг 1 раз/сут, соответственно. Степень всасывания зависит от дозы и не изменяется от приема пиши, но C_max ниже и достигается позднее.

Распределение

Связывание с белками - 90%. Распределение ограничено, а V_d составляет 0.4 л/кг.

Метаболизм

Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления, N- и О-дезалкилирования и конъюгация с таурином. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов цитохрома CYP 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг.

Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другами веществами маловероятно.

Выведение

T_1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Средний общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%. Проникает в грудное молоко.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина (КК). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу препарата в зависимости от КК. При анурии клиренс препарата снижается примерно на 80%. Менее <10% левоцетиризина удаляется во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Противовопоказан при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому, при необходимости его применения в период лактации, грудное вскармливание на время приема препарата Цезера следует прекратить.

Противопоказан детям до 6 лет.

Дети старше 6 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таб.).

С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации). При условии нормальной функции почек снижение суточной дозы левоцетиризина не требуется.

Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Необходимо с осторожностью употреблять алкоголь во время лечения препаратом Цезера.

Препарат Цезера содержит лактозу, поэтому нельзя принимать пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Отсутствуют клинически значимые неблагоприятные взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.

Уменьшение общего клиренса рацемического цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном применении с левоцетиризином не изменялась.

Пища не уменьшает степень всасывания левоцетиризина, хотя скорость всасывания снижается.

У восприимчивых пациентов одновременное применение цетиризина/левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать влияние на ЦНС. В то же время рацемический цетиризин не усиливает действие алкоголя.

Симптомы: у взрослых - сонливость, у детей - возбуждение, раздражительность и беспокойство, сменяющиеся сонливостью.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; промывание желудка. Специфический антидот не известен. Гемодиализ не эффективен.