Касцебене и Нарамиг

Острые и хронические бронхолегочные заболевания и заболевания ЛОР-органов, сопровождающиеся образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты (трахеит, бронхит, трахеобронхит, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь) и слизи (воспалительные заболевания среднего уха, носа и его придаточных пазух - ринит, средний отит, синусит); подготовка пациента к бронхоскопии или бронхографии.

Внутрь. Взрослым рекомендуемая суточная доза составляет 2.25 г; после достижения клинического эффекта - 1.5 г.

Детям дозу устанавливают в зависимости от возраста и лекарственной формы.

Продолжительность лечения карбоцистеином не должна превышать 8 дней без консультации с врачом.

Повышенная чувствительность к карбоцистеину; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; хронический гломерулонефрит (в фазе обострения); цистит; беременность; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; период грудного вскармливания; пациенты пожилого возраста; одновременный прием препаратов, повышающих риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ.

Со стороны иммунной системы: аллергическая кожная сыпь и анафилактические реакции, включая крапивницу, ангионевротический отек, зуд, экзантема, фиксированная лекарственная сыпь.

Со стороны кожи и подкожных тканей: буллезный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона .

Общие реакции: головокружение, слабость, недомогание.

Муколитическое средство. Действие обусловлено активацией сиаловой трансферазы - фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов. Нормализирует количественное соотношение кислых и нейтральных сиаломуцинов бронхиального секрета. Снижает вязкость бронхиального секрета и отделяемого из придаточных пазух носа, облегчает отхождение мокроты и слизи, уменьшает кашель. Способствует регенерации слизистой оболочки, нормализует ее структуру, активизирует деятельность ресничатого эпителия. Восстанавливает секрецию иммуноглобулина IgA(специфическая защита) и количество сульфгидрильных групп компонентов слизи (неспецифическая защита), улучшает мукоцилиарный клиренс.

Селективный агонист серотониновых 5-НТ₁-рецепторов. Указанные рецепторы расположены преимущественно во внутричерепных кровеносных сосудах (в головном мозге и твердой мозговой оболочке). Стимуляция рецепторов приводит к сужению сосудов. Наратриптан обладает высоким сродством к 5-НТ_1B и 5-НТ_1D подтипам серотониновых 5НТ₁-рецепторов человека. Полагают, что стимуляция именно 5-НТ_1B-рецепторов приводит к сужению внутричерепных кровеносных сосудов. Оказывает незначительное влияние или практически не взаимодействует с другими подтипами серотониновых 5-НТ рецепторов (5-НТ₂, 5-НТ₃, 5-HT₄ и 5-HT₇).

Вызывает селективное сужение сосудов в бассейне сонных артерий (снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в частности мозговые оболочки), а также ингибировать активность тройничного нерва (тормозит выход нейромедиаторов и вазоактивных нейропептидов).

Полное исчезновение болей в первые 4 ч отмечается у 60-65% пациентов. Эффект является дозозависимым (в т.ч. в отношении сопутствующих тошноты, фоно- и фотофобий).

После приема внутрь карбоцистеин быстро всасывается. Биодоступность низкая (менее чем 10% от принятой дозы). C_max в сыворотке крови и в слизистой оболочке дыхательных путей достигается через 2-3 ч после приема и сохраняется в слизистой оболочке в течение 8 ч. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками, частично в неизмененном виде (30-60 %), частично в виде метаболитов. T_1/2 - около 2 ч.

После приема внутрь (в дозе 2.5 мг) абсорбция из ЖКТ высокая; C_max достигается через 2-3 ч и составляет в среднем у женщин 8.3 нг/мл (6.5-10.5 нг/мл, у мужчин 5.4 нг/мл (4.7-6.1 нг/мл). Биодоступность при приеме внутрь у женщин -74%, у мужчин - 63%. V_d - 170 мл. Связывание с белками плазмы - 29%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов системы CYP с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 - 6 ч. Выводится почками, около 50% - в неизмененном виде, в виде неактивных метаболитов - 30%.
У лиц пожилого возраста клиренс на 26% ниже, чем у молодых. AUC у мужчин на 35% ниже, чем у женщин. При почечной недостаточности T_1/2 увеличивается на 80%, клиренс снижается на 50%, при печеночной недостаточности T_1/2 увеличивается на 40%, клиренс снижается на 30%.

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Безопасность применения наратриптана при беременности не установлена. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. С осторожностью применяют наратриптан в период лактации.

Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют об отсутствии прямого тератогенного или повреждающего действия наратриптана на пери- и постнатальное развитие ребенка.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов карбоцистеина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм карбоцистеина.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении карбоцистеина у пациентов пожилого возраста, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при одновременном приеме препаратов, повышающих риск развития желудочно-кишечных кровотечений. При развитии желудочно-кишечного кровотечения следует прекратить прием карбоцистеина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения карбоцистеином следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности из-за возможности развития головокружения и слабости.

Не применяют с целью профилактики.

С осторожностью применяют при легкой и умеренной недостаточности функции почек или печени, а также у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Наратриптан следует применять только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.

При применении с целью купирования головной боли при ранее не диагностированной мигрени или у пациентов с мигренью, протекающей с атипичными симптомами, следует исключить другие потенциально серьезные неврологические заболевания.

Перед началом применения необходимо исключить наличие сердечно-сосудистых заболеваний у женщин в постклимактерическом периоде, у мужчин в возрасте старше 40 лет, у пациентов с факторами риска ИБС.

Наратриптан содержит сульфаниламидный компонент, поэтому у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам теоретически возможно развитие реакций повышенной чувствительности к наратриптану.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Карбоцистеин повышает эффективность терапии ГКС и антибактериальными препаратами при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей.

Карбоцистеин потенцирует бронхолитический эффект теофиллина.

Действие карбоцистеина ослабляют противокашлевые и м-холиноблокирующие средства.

При одновременном применении с наратриптаном эрготамина и его производных (включая метесергид), других противомигренозных средств с аналогичным механизмом действия повышается риск развития побочных эффектов т.к. возможно изменение фармакокинетических параметров наратриптана (комбинация не рекомендуется).

Усиливает эффект седативных лекарственных средств.