Каффетин и Ропаксим

Купирование болевого синдрома слабой и средней интенсивности различного генеза: головная боль; мигрень; зубная боль; артралгии; миалгии; альгодисменорея.

В качестве жаропонижающего средства при лихорадочных состояниях на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, в том числе грипп и т.п.).

• симптоматическое лечение отека и гиперемии носовой полости;
• острые респираторные заболевания с явлениями ринита (насморка), сопровождающегося заложенностью;
• острый аллергический ринит;
• поллиноз;
• синусит.

Рекомендуемая доза препарата Каффетин Колд для взрослых и детей старше 12 лет составляет одну таблетку 4 раза в день. Можно принять и 2 таблетки сразу. Интервал между дозами должен быть не менее 4 ч. Максимальная разовая доза - 2 таблетки, а максимальная суточная доза — 2 таблетки 4 раза в течение 24 ч.

Если лихорадка сохраняется более 3-х дней с начала лечения, а кашель более 5 дней, следует обратиться к врачу.

Интраназально.

Для взрослых старше 18 лет: по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 3 раза/сут.

Между двумя впрыскиваниями должно пройти не менее 6 часов.

Препарат применяется не более 7 дней без консультации врача.

Перед первым применением спрея нажать на помповое дозирующее устройство несколько раз до выхода полной дозы. При дальнейшем использовании дополнительная активация дозирующего устройства не требуется. Если наблюдается неравномерное дозирование спрея или перерыв в использовании препарата составил более 9 дней, необходимо повторно нажать несколько раз на помповое дозирующее устройство для его активации до выхода полной дозы. Рекомендуется прекратить лечение сразу после купирования симптомов, даже если это произошло ранее, чем через 7 дней (максимальная продолжительность терапии), с целью минимизации риска нежелательных явлений. Длительное применение ксилометазолина может вызвать отек слизистой оболочки носа и повышение секреции, что обусловлено развитием повышенной чувствительности клеток к действующим веществам препарата, так называемый эффект "рикошета".

Применение у пациентов пожилого возраста: опыт применения препарата у лиц старше 70 лет ограничен.

Одно впрыскивание препарата Ропаксим содержит около 70 мкг ксилометазолина гидрохлорида и 84 мкг ипратропия бромида.

• повышенная чувствительность к препарату или какому-либо его компоненту;
• артериальная гипертензия, ИБС ( ишемическая болезнь сердца), стенокардия;
• тяжелые нарушения функции печени или почек, гепатит;
• одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы), антидепрессантов, противопаркиисонических лекарственных средств;
• применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) в предшествующие две недели перед началом приема препарата;
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский возраст до 12 лет;
• беременность, период лактации.

С осторожностью: доброкачественная гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкоголизм, аритмии, гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, сахарный диабет, гипертиреоз, бронхиальная астма, ХОБЛ (хроническая сбструктивная болезнь легких), ослабленные и истощенные больные.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• артериальная гипертензия;
• тахикардия;
• выраженный атеросклероз;
• повышенная чувствительность к атропину или схожим соединениям (гиосциамин, скополамин);
• глаукома;
• гипертиреоз;
• атрофический ринит;
• воспалительные заболевания кожи или слизистой оболочки преддверия носа;
• состояние после транссфеноидальной гипофизэктомии;
• хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

Не применять препарат при терапии ингибиторами МАО или трициклическими антидепрессантами, включая период 14 дней после их отмены.

С осторожностью

Сахарный диабет, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. ИБС, стенокардия III-IV функционального класса), гиперплазия предстательной железы, феохромоцитома, порфирия, пациенты с синдромом удлиненного интервала QT, обструкция шейки мочевого пузыря, стеноз межмочеточниковой складки.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов, предрасположенных к носовым кровотечениям, с чувствительностью к адренергическим средствам, которые могут приводить к появлению таких симптомов, как нарушение сна, головокружение, тремор скелетной мускулатуры, аритмия, повышение АД, паралитической непроходимости кишечника, и пациентов с муковисцидозом.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая крапивницу, ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм, отек гортани и анафилактические реакции.

Если пациент имеет одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата он должен обязательно проконсультироваться с врачом.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, редко- боль в эпигастрии; при длительном применении в больших дозах- гепатотоксичность.

Со стороны ЦНС: сонливость, раздражительность, возбуждение, редко - головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия.

Со стороны органов кроветворения: редко -анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, при длительном применении в больших дозах- гемолитическая анемия, апластическая анемия, панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении в больших дозах-нефротоксичность (почечная колика, интерстицнальный нефрит, папиллярный некроз).

Классификация частоты возникновения нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения и реакции с неизвестной частотой (не может быть рассчитана на основании доступных данных).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности (анафилактическая реакция, ангионевротический отек, сыпь, зуд, ларингоспазм.

Со стороны нервной системы: часто - нарушения вкуса, головная боль; нечасто - нарушения обоняния, головокружение, тремор; очень редко - бессонница, судороги, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нечасто - раздражение глаз, сухость глаз; частота неизвестна - повышение внутриглазного давления, мидриаз, боль в глазах, фотопсия, ухудшение состояния при закрытоугольной глаукоме, нарушение четкости зрительного восприятия, расширение зрачка, гало-эффект (наличие в поле зрения радужных кругов вокруг источника света).

Со стороны сердца: нечасто - учащенное сердцебиение, наджелудочковая тахикардия, артериальная гипертензия; очень редко - аритмичный пульс; частота неизвестна - мерцательная аритмия.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - носовое кровотечение, раздражение и/или сухость слизистой оболочки носоглотки; часто - ощущение жжения, покалывания, назальная гиперсекреция, чиханье, заложенность носа (при частом и/или длительном применении препарата), сухость в горле, першение в горле, риналгия, ринорея; нечасто - язва слизистой оболочки носа, боль в глотке, кашель, дисфония; частота неизвестна - дискомфорт в области околоносовых пазух, спазм гортани, отек глотки.

Со стороны ЖКТ: часто - сухость во рту; нечасто - диспепсия, тошнота; частота неизвестна - затрудненное глотание.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - затрудненное мочеиспускание.

Общие расстройства: нечасто - дискомфорт, утомляемость; частота неизвестна - дискомфорт в грудной клетке, жажда.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.

Комбинированное лекарственное средство. Сочетание трех компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.

Парацетамол и пропифеназон обладают обезболивающим и жаропонижающим действием. Парацетамол - ненаркотический анальгетик. Блокирует ЦОГ только в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов (ПГ) в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ.

Пропифеназон является производным пиразолона. Механизм действия осуществляется путем ингибирования ЦОГ, участвующей в образовании простагландинов из арахидоновой кислоты.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует регуляции тонуса сосудов мозга, уменьшает сонливость, усиливает болеутоляющее действие других компонентов препарата.

Ксилометазолин относится к группе местных сосудосуживающих средств (деконгестантов) с альфа-адреномиметическим действием, вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки носа, устраняя, таким образом, отек и гиперемию слизистой оболочки носоглотки. Снимает заложенность, облегчая носовое дыхание при ринитах.

Ипратропия бромид обладает антихолинергическим эффектом. При интраназальном применении снижает назальную секрецию, останавливая течение из носа за счет конкурентного ингибирования холинергических рецепторов, расположенных в эпителии носовой полости. В терапевтических концентрациях не раздражает слизистую оболочку, не вызывает ее гиперемии.

Препарат начинает действовать через 5-10 мин и оказывает стойкий эффект на протяжении 6-8 ч.

Всасывание парацетамола происходит в основном в тонкой кишке и максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается через 0,5-1,5 ч после приема внутрь. Период полувыведения парацетамола из плазмы крови составляет 1,5-2,5 ч. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгнруют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1, Т_1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс преиарата и увеличивается T_1/2.

Псевдоэфедрин хорошо абсорбируется после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигаются через 1,5-2 ч. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 5,5 ч. Псевдоэфедрин частично метаболизируется в печени с образованием активного метаболита и выводится с мочой.

Декстрометорфан хорошо абсорбируется после приема внутрь и максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается через 2 ч после приема дозы. Декстрометорфан метаболизируется в печени и выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Аскорбиновая кислота полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и хорошо распределяется в тканях организма. Аскорбиновая кислота обратимо окисляется в дегидроксиаскорбиновую кислоту, и частично метаболизируется в аскорбат-2-сульфат; выводится с мочой.

При интраназальном применении ипратропия бромид и ксилометазолина гидрохлорид мало абсорбируются и присутствуют в плазме крови в незначительных количествах.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Опыт применения препарата у лиц старше 70 лет ограничен.

При продолжительном применении Каффетина необходимо контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени.

Во время приема Каффетина следует отказаться от употребления алкогольных напитков, т.к. повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне приема препарата может вызвать симптомы передозировки.

Прием Каффетина может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов, а также затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

У больных бронхиальной астмой, поллинозом имеется повышенный риск развития реакции гиперчувствительности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При приеме Каффетина следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Перед применением необходимо очистить носовые ходы.

Не следует применять препарат в течение длительного времени, например, при хроническом рините. Длительное применение ксилометазолина может вызвать отек слизистой оболочки носа и повышение секреции, что обусловлено развитием повышенной чувствительности клеток к действующим веществам препарата, так называемый эффект "рикошета". Рекомендуется прекратить лечение сразу после купирования симптомов с целью минимизации риска нежелательных явлений.

Не допускать попадания препарата в глаза или вокруг глаз. В случае попадания может отмечаться временная нечеткость зрения, раздражение, боль, покраснение глаз, возможно развитие обострения закрытоугольной глаукомы. Следует обильно промыть глаза холодной водой в случае попадания в них препарата и обратиться к врачу при боли в глазах или помутнении зрения.

Пациенты с синдромом удлиненного интервала QT, применяющие ксилометазолин, могут быть подвержены повышенному риску развития серьезных желудочковых аритмий.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Отмечались случаи нарушения зрения (включая нечеткость зрения и расширение зрачка), головокружения и утомляемости. Пациентов следует предупредить о том, что при появлении подобных симптомов они должны воздержаться от вождения транспортных средств, управления механизмами, а также от выполнения действий, в случае которых подобные симптомы могут повлечь за собой риск для самих пациентов и для других людей.

Эффективность данной комбинации может снизиться при одновременном применении с колестирамином, холинолитиками, антидепрессантами, щелочными веществами.

При одновременном применении с барбитуратами, противосудорожными препаратами, этанолом значительно повышается гепатотоксичное действие.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорафеникола увеличивается в 5 раз.

Одновременное применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов.

Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина; снижает всасывание препаратов кальция; снижает эффект наркотических и снотворных средств, увеличивает выведение препаратов лития; ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Одновременное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов, с бета-адреномиметиками к дополнительной стимуляции ЦНС и другим токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина, и возможно других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и других токсических эффектов.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, селегилин и большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженное повышение артериального давления.

Никотин увеличивает скорость выведения кофеина.

Кофеин является антагонистом аденозина.

Пропифеназон может усиливать действие пероральных гиполипидемических средств, сульфаниламидных препаратов., антикоагулянтов, ульцерогенный эффект глюкокортикостероидов, снижает эффективность калийсберегающих диуретиков.

Препарат несовместим с одновременным приемом ингибиторов МАО, три- и тетрациклических антидепрессантов, а также в случае приема указанных препаратов в течение предшествующих 2 недель. Одновременное использование или применение в течение предшествующих 2 недель три- и тетрациклических антидепрессантов, и симпатомиметических препаратов может усилить симпатомиметический эффект ксилометазолина, и поэтому не рекомендовано.

Симпатомиметические препараты вызывают высвобождение катехоламинов, в т.ч. норадреналина, обладающего сосудосуживающим эффектом, вследствие чего повышается АД. При значительном повышении АД лечение препаратом Ропаксим следует отменить и провести симптоматическое лечение.

При сопутствующем назначении других препаратов, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергического эффекта ипратропия бромида.

Вышеуказанное взаимодействие изучалось индивидуально для обоих действующих веществ, входящих в состав препарата Ропаксим. В комбинации для обоих действующих веществ вышеуказанное взаимодействие не изучалось.

Симптомы. Псевдоэфедрин - раздражительность, беспокойство, тремор, судороги, аритмии, артериальная гипертензия.

Парацетамол (особенно у пациентов с нарушением функции почек я печени) - бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, нарушение функции печени.

Декстрометорфан - тошнота, рвота, головокружение, сонливость, нарушение зрения, заторможенность, нарушение координации движения, затруднение дыхания.

Лечение. Промывание желудка в первые 6 ч, с последующим назначением активированного угля, симтоматическая терапия, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - через 12 ч.

После интраназального применения препарата Ропаксим острая передозировка маловероятна, т.к. всасывание препарата крайне незначительно.

Симптомы: в случае передозировки ксилометазолина для клинической картины характерны головокружение, тошнота, потоотделение, понижение температуры тела, головная боль, брадикардия, нарушение аккомодации, артериальная гипертензия, угнетение дыхания, кома, судороги. Артериальная гипертензия может смениться артериальной гипотензией.

Симптоматическую терапию необходимо проводить под наблюдением врача.

При чрезмерном использовании ипратропия бромида передозировка маловероятна в связи с крайне незначительным всасыванием вещества в кровь, но могут развиться сухость во рту, затруднение аккомодации, тахикардия. Лечение симптоматическое.

Значительная передозировка может вызвать симптомы, связанные с холинолитическим действием препарата со стороны ЦНС, включая галлюцинации, для устранения которых назначают ингибиторы холинэстеразы.

Лечение: соответствующие поддерживающие меры должны приниматься при любых подозрениях на передозировку. При необходимости показано незамедлительное симптоматическое лечение под наблюдением врача. Эти меры должны включать наблюдение за пациентом в течение 6 часов. В случае тяжелого отравления с остановкой сердца реанимационные действия должны продолжаться не менее 1 часа.