Кашнол и Эфедрин

Острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся затруднением отхождения мокроты (бронхиальная астма, трахеобронхит, обструктивный бронхит, пневмония, эмфизема легких, пневмокониоз и др.).

Артериальная гипотензия при хирургических операциях (особенно при спинномозговой анестезии), травме, кровопотере, инфекционных болезнях, передозировка ганглиоблокирующих, адреноблокаторов и других гипотензивных лекарственных средств.

Бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей, вазомоторный и аллергический ринит, синусит (для сужения сосудов слизистой носа), сывороточная болезнь, крапивница и другие аллергические состояния.

Нарколепсия, энурез (в результате стимулирующего влияния на ЦНС сон становится менее глубоким, облегчается просыпание при появлении позывов к мочеиспусканию), миастения.

Препарат Кашнол назначают взрослым и детям старше 12 лет по 10 мл (2 чайные ложки) 3 раза в день,

детям до 6 лет - по 5 мл (1 чайная ложка) 3 раза в день,

детям от 6 до 12 лет - по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 3 раза в день.

Между применением очередных доз препарата необходим перерыв не менее 6 часов.

Применяют п/к, в/м или в/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и схемы терапии.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность, период лактации, тахикардия, миокардит, пороки сердца, декомпенсированный сахарный диабет, тиреотоксикоз, глаукома, печеночная или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. препарат содержит сахарозу и сорбитол).

Предупреждения

Препарат Кашнол следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии. При необходимости лечения Кашнолом в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Иногда наблюдаются головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги, тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, учащенное сердцебиение, возможно окрашивание мочи в розовый цвет, аллергические реакции (сыпь, крапивница), снижение артериального давления, коллапс.

Со стороны нервной системы: головная боль, нарушения сна, слабость, нервозность, двигательное беспокойство, головокружение, судороги, мышечные спазмы, тремор, онемение рук или ног, сонливость; при применении в высоких дозах - галлюцинации, нарушения со стороны психики.

Со стороны органа зрения: расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, желудочковые аритмии, ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке, кровоизлияния, гиперемия кожи лица, сужение периферических сосудов.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость или раздражение полости рта или глотки, потеря аппетита, изжога.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное и болезненное мочеиспускание.

Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.

Прочие: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, аллергические реакции, одышка или затрудненное дыхание, озноб, гипертермия.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, состоящий из ингредиентов, применяемых для симптоматического лечения кашля при различных легочных заболеваниях. Обладает бронхолитическим, муколитическим и отхаркивающим действием.

Сальбутамол оказывает бронхолитическое действие путем селективного действия на бета-2-адренергические рецепторы бронхов.

Бромгексин разжижает мокроту, увеличивает ее объем. Муколитическое действие обусловлено способностью деполимеризовать и разжижать мукопротеины и мукополисахаридные волокна.

Гвайфенезин обладает отхаркивающим действием. Уменьшает адгезивность, поверхностное натяжение мокроты, что улучшает ее отхождение.

Ментол обладает слабым антисептическими свойствами оказывает успокаивающее действие и уменьшает раздражение слизистой оболочки дыхательных путей.

Симпатомиметик (адреномиметик непрямого действия); алкалоид, получаемый из различных видов эфедры (Ephedra L.) семейства эфедровых (Ephedraceae). Эфедрин, содержащийся в растениях, является левовращающим изомером. Синтетически получен рацемат, уступающий по активности левовращающему изомеру.

После введения эфедрина происходит возбуждение α- и β-адренорецепторов: действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, эфедрин способствует выделению медиатора норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, он оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы.

Стимулирует деятельность сердца (увеличивает частоту и силу сокращений), облегчает AV-проводимость, повышает АД, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию.

В отличие от эпинефрина эффект эфедрина развивается медленно, но продолжается более длительно. При повторном введении эфедрина с небольшим интервалом (в 10-30 мин) его прессорное действие быстро снижается - возникает тахифилаксия (быстрое привыкание), связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях.

Эфедрин стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину.

Тормозит активность МАО и КОМТ.

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости лечения Кашнолом в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

C осторожностью следует применять при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, мерцательной аритмии, закрытоугольной глаукоме, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе): артериальной эмболии, атеросклерозе, болезни Бюргера, отморожении, диабетическом эндартериите, болезни Рейно; заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, тахиаритмия, желудочковая аритмия, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия), сахарном диабете, тиреотоксикозе, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, одновременном применении средств для ингаляционного наркоза.

Во избежание нарушения ночного сна не следует применять эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.

Нецелесообразно применять длительно. В связи со стимулирующим влиянием на ЦНС эфедрин может быть средством злоупотребления.

Другие бета-2-адреномиметические средства и теофиллин усиливают действие сальбутамола и увеличивают вероятность появления побочных эффектов.

Кашнол не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин и другими противокашлевыми средствами, так как это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.

Входящий в состав препарата Кашнол бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.

Не рекомендуется применять препарат Кашнол одновременно с неселективными блокаторами бета-адренорецепторов, такими как пропранолол.

Входящий в состав препарата Кашнол сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы МАО.

Диуретики и препараты глюкокортикостероидов усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

Не рекомендуется принимать одновременно с Кашнолом щелочное питье.

При одновременном применении эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.

При одновременном применении с неселективными бета-адреноблокаторами и нитратами - ослабление терапевтического действия (блокада β-адренорецепторов может привести к превалированию альфа-адренергической активности с риском развития артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца; блокада β-адренорецепторов также препятствует бета₂-адренергическому бронхорасширяющему действию).

При одновременном применении средства, подщелачивающие мочу (в т.ч. антациды, содержащие ионы кальция и магния, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивают T_1/2 эфедрина, при этом повышается риск развития интоксикации.

При одновременном применении с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий; с другими симпатомиметиками - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) - снижение гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с бронхолитическими средствами бета-адреномиметиками возможна дополнительная избыточная стимуляция ЦНС, что может вызвать повышенную возбудимость, раздражительность, бессонницу, судороги, аритмии.

При одновременном применении с резерпином и ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) возможны головная боль, нарушения сердечного ритма, рвота, внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз; с фенитоином - внезапное снижение АД и брадикардия (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия.

При длительном одновременном применении эфедрин повышает метаболический клиренс ГКС, АКТГ (может потребоваться коррекция их доз). Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены.

При одновременном применении леводопа повышает риск развития аритмий (требуется снижения дозы симпатомиметика).

При одновременном применении эфедрин усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и риск возникновения токсических явлений ксантинов (в т.ч. аминофиллина, теофиллина, кофеина).

О случаях передозировки не сообщалось. Возможно усиление вышеуказанных побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.