Квамател и Лафракс

Офтальмология

Бактериальные инфекции переднего отрезка глаза, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами у взрослых и детей в возрасте от 1 года и старше:

• язвы роговицы;
• конъюнктивит;
• кератит;
• кератоконъюнктивит;
• блефарит;
• блефароконъюнктивит;
• дакриоцистит;
• мейбомит (ячмень);
• хламидийные инфекции глаз;
• профилактика и лечение бактериальной инфекции после травм глаза и хирургических вмешательств.

Отология

Препарат показан для лечения бактериальных инфекций, вызванных патогенными микроорганизмами, чувствительными к офлоксацину, у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше:

• наружный отит;
• хронический гнойный средний отит, в т.ч. с перфорацией барабанной перепонки;
• профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах у взрослых;
• наружный отит и острый средний отит с установленной тимпаностомической трубкой у детей в возрасте от 1 до 11 лет.

Следует учитывать официальные рекомендации по применению антибактериальных препаратов.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды.

Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Препарат принимают по 40 мг 1 раз/сут перед сном или по 20 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Продолжительность лечения составляет 4-8 недель. Длительность лечения может быть меньше, если при эндоскопическом исследовании выявляется раннее заживление язв. У большинства пациентов заживление отмечается в течение 4 недель. У пациентов, у которых не отмечается полного выздоровления через 4 недели, рекомендовано продолжить лечение в течение дополнительных 4 недель.

Язва желудка без малигнизации

Рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз/сут перед сном. Лечение следует продолжать в течение 4-8 недель. Длительность лечения может быть меньше, если при эндоскопическом исследовании выявляется раннее заживление язв.

Профилактика обострения язвенной болезни

Препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут перед сном.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Препарат принимают по 20 мг 2 раза/сут (утром и вечером) в течение 6-12 недель. Если гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь сопровождается эзофагитом, рекомендуемая доза препарата Квамател составляет 20-40 мг/сут в течение 12 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона

У пациентов, ранее не получавших препараты для снижения желудочной секреции, начальная доза, как правило, составляет 20 мг каждые 6 ч. Далее дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Пациенты, которые применяют другие блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов, могут сразу переходить на применение препарата Квамател в дозе, превышающей рекомендуемую начальную дозу 20 мг каждые 6 ч.

Длительность применения препарата зависит от клинического состояния пациента.

Предотвращение аспирации желудочного сока при проведении общей анестезии (синдром Мендельсона)

Препарат принимают в дозе 40 мг вечером перед операцией или утром в день операции.

Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если КК <30 мл/мин или креатинин сыворотки крови >3 мг/100 мл, суточную дозу необходимо уменьшить до 20 мг или увеличить интервал между приемами до 36-48 ч.

Эффективность и безопасность препарата при применении у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) изменение дозы не требуется.

Препарат применяют местно.

Инфекционные заболевания глаз

Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 2-4 раза/сут. Не рекомендуется использовать препарат более 2 недель.

Инфекции уха

Взрослые и дети старше 12 лет

Частота применения препарата и длительность лечения устанавливаются врачом индивидуально.

Как правило, в случае наружного отита в пораженное ухо закапывают по 10 капель 2 раза/сут в течение 10 дней.

При лечении хронического гнойного среднего отита с хронической перфорацией барабанной перепонки рекомендованная доза составляет по 10 капель в пораженное ухо 2 раза/сут в течение 14 дней.

Дети в возрасте от 1 до 11 лет

Частота применения препарата и длительность лечения устанавливаются врачом индивидуально.

Для лечения наружного отита и острого среднего отита с установленной тимпаностомической трубкой рекомендованная доза составляет по 5 капель в пораженное ухо 2 раза/сут в течение 10 дней.

Перед инстилляцией следует согреть флакон в руке в течение 1-2 мин во избежание развития головокружения (возможно при использовании холодного раствора).

Инстилляцию производят в положении пациента лежа на боку. После закапывания пациент должен сохранять это положение в течение 5 мин для облегчения прохождения раствора через наружный слуховой проход. При необходимости инстилляции в другое ухо действуют аналогичным образом.

• повышенная чувствительность к фамотидину и другим блокаторам гистаминовых H₂-рецепторов;
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• период грудного вскармливания;
• дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена);
• редкая наследственная непереносимость галактозы, непереносимость лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

С осторожностью

Печеночная или почечная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе; беременность.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным хинолонов;
• небактериальные заболевания придаточного аппарата глаза, переднего и заднего отрезка глаза;
• небактериальный отит;
• детский возраст (до 1 года);
• беременность;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью: детский возраст.

Нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000), частота не установлена (нельзя оценить по имеющимся данным). В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

*Отмечены редкие случаи гинекомастии, однако в контролируемых клинических исследованиях их частота не превышала таковую в группе плацебо. Эффект исчезает при прекращении лечения.

После введения в конъюнктивальный мешок возможны: преходящее жжение или дискомфорт в глазу, гиперемия конъюнктивы, нечеткость зрения, боли в глазу, ощущение зуда.

При применении в виде ушных капель возможно: появление зуда и горького привкуса во рту; крайне редко - экзема, парестезия, головокружение, боль в ухе, ощущение звона в ушах, сухость во рту.

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором гистаминовых H₂-рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина происходят пропорционально секретируемому объему.

У здоровых добровольцев и пациентов с повышенной желудочной секрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.

Продолжительность ингибирования секреции при применении дозы 20 мг и 40 мг составляет 10-12 ч. Однократный вечерний прием препарата внутрь в дозе 20 и 40 мг подавляет базальную и ночную секрецию кислоты. Ночная желудочная секреция ингибируется на 86-94% на протяжении не менее 10 часов. Применение препарата в той же дозе утром подавляет секрецию кислоты, стимулированную приемом пищи; степень ингибирования составляет 76-84% на протяжении 3-5 ч и 25-30% в течение 8-10 ч после применения. Фамотидин не оказывает влияния на содержание гастрина в сыворотке крови натощак или после приема пищи. Фамотидин не влияет на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Фамотидин не влияет на активность изоферментов цитохрома Р450.

Антиандрогенного действия в клинических фармакологических исследованиях не отмечено. Концентрация гормонов в сыворотке крови после применения фамотидина не изменялась.

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК-бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. К препаратау чувствительны: Staphylococcus aureus (включая штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Micrococcus spp., Bacillus spp., Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp.), Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas species, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Brucella spp. Препарат также проявляет активность в отношении Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae и некоторых других микоплазмов.

Clostridium species, Bacteroides species и Peptococcus species обладают резистентностью. Резистентность Pseudomonas aeruginosa колеблется между 15-20%, а резистентность Staphylococcus aureus между 5-10%.

Кинетика фамотидина носит линейный характер.

Всасывание

Фамотидин быстро всасывается. Биодоступность при пероральном применении составляет 40-45%. Биодоступность не зависит от приема пищи, но несколько снижается при применении антацидов; данный эффект не имеет клинического значения.

Распределение

После приема внутрь C_max фамотидина в плазме крови достигается через 1-3 ч. При повторном приеме кумулятивного эффекта не возникает.

Связывание с белками плазмы крови относительно низкое: 15-20%.

Метаболизм

Фамотидин метаболизируется в печени. Единственным выявленным у человека метаболитом является сульфоксид.

Выведение

T_1/2 из плазмы крови: 2.3-3.5 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью конечный T_1/2 фамотидина может превышать 20 ч.

Фамотидин выводится почками (65-70%) и путем метаболизма (30-35%). Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что свидетельствует о некоторой степени канальцевой экскреции. 25-30% препарата при приеме внутрь и 65-70% препарата при в/в введении обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшое количество может выводиться в форме сульфоксида.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). У пожилых пациентов клинически значимых изменений биодоступности фамотидина, связанных с возрастом, не отмечено. Пресистемный метаболизм фамотидина оказывает только незначительное влияние на биодоступность.

Спустя 4 ч после местного применения средняя концентрация офлоксацина в слезной жидкости превышает 2 мкг/мл (минимальная концентрация, необходимая для подавления роста in vitro на 90% для наиболее распространенных штаммов возбудителей инфекционных заболеваний глаз - MIC₉₀).

Закапывание офлоксацина в ухо в случае интактной барабанной перепонки сопровождается минимальным поглощением в среднем ухе. Однако поглощение офлоксацина усиливается при перфорации барабанной перепонки. После закапывания 0.3% раствора офлоксацина взрослым с перфорацией барабанной перепонки C_max в сыворотке крови составляет 10 нг/мл.

C_max офлоксацина в сыворотке крови после 10 дней регулярного местного применения в 1000 раз меньше, чем при использовании стандартных доз офлоксацина внутрь.

Беременность

В доклинических исследованиях фамотидин проникал через плацентарный барьер. Адекватных или хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат следует назначать при беременности только при наличии явных клинических показаний. До принятия решения о применении препарата Квамател во время беременности врач должен оценить потенциальную пользу приема препарата относительно возможного риска.

Период грудного вскармливания

Фамотидин проникает в грудное молоко. Действие фамотидина на грудных детей неизвестно. Фамотидин может влиять на секреторную функцию желудка ребенка, поэтому кормящим матерям следует прекратить применение препарата или прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Адекватных или хорошо контролируемых исследований не проводилось.

Клинический опыт применения фамотидина у детей ограничен.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) изменение дозы не требуется.

При печеночной недостаточности препарат Квамател следует применять с осторожностью и в более низких дозах.

При появлении затруднений при глотании или сохранении дискомфорта в животе пациенту следует обратиться к врачу.

Новообразование желудка

Перед началом лечения язвы желудка препаратом Квамател необходимо исключить наличие злокачественных новообразований желудка. Симптоматический ответ язвы желудка на терапию не исключает наличие злокачественного новообразования.

Пациенты с почечной недостаточностью

Т.к. фамотидин выводится преимущественно почками, при почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью. При снижении КК ниже 10 мл/мин рекомендуется снижение суточной дозы препарата.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата при применении у детей и подростков не установлена.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

В клинических исследованиях не отмечалось повышения частоты или изменения типа побочных эффектов у пожилых пациентов, связанных с применением фамотидина. Изменение дозы в зависимости от возраста не требуется.

Общие указания

В случае длительного применения препарата в высокой дозе рекомендуется регулярное проведение общего анализа крови и оценка функции печени.

При хронической язвенной болезни не следует резко прекращать применение препарата после снижения выраженности симптомов.

Вспомогательные вещества

При непереносимости лактозы следует учитывать, что каждая таблетка препарата Квамател 20 мг содержит 105 мг лактозы моногидрата, а каждая таблетка препарата Квамател 40 мг содержит 90 мг лактозы моногидрата. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, непереносимостью лактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией применять препарат Квамател не следует.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и головная боль. В случае развития таких симптомов пациентам не следует управлять транспортными средствами, работать с механизмами или заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

Как и в случае с другими противомикробными препаратами, длительное применение офлоксацина может приводить к росту нечувствительной к нему флоры. Поэтому при отсутствии клинического улучшения в течение стандартного срока лечения или ухудшения состояния необходимо отменить препарат и начать альтернативную терапию.

Контактные линзы следует вынимать перед закапыванием препарата и устанавливать вновь через 20 мин после инстилляции.

Препарат не следует вводить субконъюнктивально или в переднюю камеру глаза.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациенты, у которых после применения препарата в глазах появляется кратковременное нарушение четкости зрительного восприятия, не должны управлять транспортными средствами и механизмами в течение 15 мин после применения препарата.

Клинически значимого лекарственного взаимодействия не выявлено.

При применении препарата Квамател , таблетки, покрытые пленочной оболочкой, одновременно с лекарственными препаратами, всасывание которых зависит от кислотности желудочного сока, следует учитывать изменение всасывания таких препаратов.

Все препараты, которые ингибируют секрецию желудочного сока, могут влиять на биодоступность и скорость всасывания определенных препаратов, что приводит к снижению всасывания атазанавира вследствие изменения pH желудка. Из-за увеличения pH желудка при одновременном применении с фамотидином может снижаться всасывание кетоконазола и итраконазола. Поэтому кетоконазол следует применять не позднее чем за 2 ч до приема препарата Квамател .

Всасывание препарата Квамател может быть снижено при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые нейтрализуют кислотность желудочного сока (антациды), что может привести к снижению концентрации фамотидина в плазме крови. Поэтому антациды следует принимать через 1-2 ч после приема препарата Квамател .

Следует избегать применения сукральфата в течение 2 ч до или после приема фамотидина.

Прием пробенецида может снизить скорость выведения фамотидина, поэтому следует избегать его одновременного применения с препаратом Квамател .

Фамотидин не влияет на активность изоферментов цитохрома Р450.

Клинические исследования показали, что фамотидин не усиливает действие амидопирина, антипирина, диазепама, фенитоина, пропранолола, теофиллина и варфарина. В тесте с индоцианиновым зеленым, применяемым в качестве показателя печеночного кровотока и/или экстракции препарата печенью, значимых эффектов выявлено не было.

В исследованиях с участием пациентов, состояние которых адекватно контролируется фенпрокумоном, было показано отсутствие фармакокинетического взаимодействия с фамотидином и его влияния на фармакокинетику и антикоагулянтную активность фенпрокумона.

По данным исследований фамотидин не влияет на степень всасывания этанола в кровь при употреблении алкоголя.

Магний, алюминий, железо и цинк снижают всасывание офлоксацина.

У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции использовались дозы до 800 мг/сут на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьезных нежелательных явлений.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; мониторинг состояния пациента.

Данных о системных проявлениях передозировки нет.

После местного применения избыточной дозы препарата глаза следует промыть чистой водой комнатной температуры.