Кватрокс и Квинизол

Головная боль; зубная боль; миалгия; артралгия; невралгия; альгодисменорея; симптоматическая терапия гриппа и ОРВИ.

Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные (Trichomonas vaginalis); амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в т.ч. амебная дизентерия, внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени); лямблиоз.

Профилактика анаэробных инфекций при операциях на толстой кишке и при гинекологических вмешательствах.

Внутрь.

Орнидазол принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

При трихомониазе. Лечение проводят в течение 5 дней, по 500 мг внутрь 2 раза в сут (утром и вечером). С целью снижения риска реинфицирования одновременно проводят курсовое лечение полового партнера.

Детям старше 12 лет - внутрь 25 мг/кг в течение 5 дней.

При кишечном амебиазе. Взрослым и детям с массой тела более 35 кг - 1.5 г 1 раз в сут, при массе тела более 60 кг - 2 г/сут. Детям с массой тела менее 35 кг - 40 мг/кт/сут. Курс лечения - 3 дня.

При внекишечном амебиазе. Взрослым и детям старше 12 лет - по 0.5 г внутрь, утром и вечером в течение 5-10 дней. При лямблиозе

Взрослым и детям с массой тела более 35 кг - 1.5 г/сут; детям с массой тела менее 35 кг - по 40 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 1-2 дня.

Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями 0.5-1 г перед операцией, после операции - 0.5 г 2 раза в сут в течение 3-5 дней.

Печеночная и/или почечная недостаточность; повышенная чувствительность к компонентам препарата; бронхоспазм; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; анемия, лейкопения; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; внутричерепная гипертензия; черепно-мозговая травма; аритмии; артериальная гипотензия; алкогольное опьянение; беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: пожилой возраст.

Повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим производным нитроимидазола). Детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью. Заболевания центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия, рассеянный склероз), заболевания печени, алкоголизм, беременность, период лактации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.

При длительном неконтролируемом приеме препарата в высоких дозах возможно ослабление анальгезирующего эффекта, развитие лекарственной зависимости, обусловленной наличием кодеина, печеночной и/или почечной недостаточности.

Слабо выраженная сонливость, головная боль и тошнота. В отдельных случаях - нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как: головокружение, тремор, ригидность мышц, нарушение координации, судороги, утомляемость, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии. Наблюдались случаи извращения вкусовых ощущений, изменения «печеночных» функциональных проб, кожных реакций и реакций гиперчувствительности.

Комбинированное лекарственное средство, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, вазодилатирующее, противомигренозное действие. Устраняет симптомы простуды и гриппа.

Метамизол - анальгетик-антипиретик, производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей.

Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров). Усиливает эффект анальгетиков.

Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.

Фенобарбитал - противоэпилептическое средство, оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие.

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазол а внутриклеточными транспортными белками анаэробных бактерий и простейших. Восстановленная 5-нинтрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК клетками микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bactcroidcs distasonis, Bacteroides ovatus, Bactcroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp. К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.

Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ.

Кодеин : незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования переходит в морфин). Экскретируется почками (5-15%- в неизмененном виде).

Кофеин : хорошо всасывается в кишечнике, T_1/2 - 5 часов (иногда- до 10 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% - в неизмененном виде.

Метамизол натрия : в стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очереди метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Экскреция метаболитов проходит через почки. Кроме того, они выделяются с грудным молоком.

Фенобарбитал : биодоступность составляет 80%. В плазме связывается с белками на 50%, хорошо проникает через плаценту. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в том числе 20-25% в неизмененном виде.

Всасывание. После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Абсорбция - около 90%. C_max в плазме достигается в пределах 3 ч.

Распределение. Связь орнидазола с белками составляет около 13%. Проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и в ткани.

Концентрации орнидазола в плазме находятся в диапазоне 6-36 мг/л.

После многократного приема дозы 500 мг или 1000 мг каждые 12 ч коэффициент кумуляции составил 1.5-2.5.

Метаболизм. Орнидазол метаболизируется в печени с образованием, главным образом, 2-гидроксиметил-и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны отношении Trichomoinas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Выведение. T_1/2 составляет около 13 ч. После однократного приема 85% дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом, в виде метаболитов. Около 4% принятой дозы выводится через почки в неизмененном виде, и 20-25% - кишечником.

В эксперименте Орнидазол не оказывал тератогенного или эмбриотоксического действия. Поскольку контролируемые исследования у беременных женщин не проводились, назначать Орнидазол во время беременности (особенно на ранних сроках) или кормящим матерям можно только по абсолютным показаниям, когда возможные преимущества его применения для матери превышают потенциальный риск для плода и младенца.

При длительном (более 1 недели) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Возможно изменение результатов допинг-контроля у спортсменов при приеме препарата.

У больных с атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, т.к. замедляет скорость реакции и вызывает сонливость.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями центральной нервной системы (эпилепсия, рассеянный склероз). Имеется определенный риск у пациентов с заболеваниями печени, головного мозга, злоупотребляющих алкоголем, беременных и кормящих матерей и детей, особенно при превышении дозы.

Влияние на способность к вождению и работу с механизмами. Исследований по влиянию препарата на способность к вождению и работу со сложными механизмами не проводилось, однако с учетом возможного развития побочных эффектов со стороны нервной системы (в т.ч. головокружение, нарушение координации движений) в период лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами и от занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС, возможно усиление седативного эффекта и угнетающего действия на дыхательный центр.

Усиливает действие этанола на психомоторную реакцию.

Одновременное применение с производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.

При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови.

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность.

Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия.

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует альдегиддегидрогеназу и поэтому не является несовместимым с алкоголем. Орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы. Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.

Симптомы: усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен; при судорогах - диазепам.