Амивирен и Артрокер

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами).

Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации HBV у пациентов в возрасте 16 лет и старше.

• первичный и вторичный остеоартроз.

Стандартный прием по 1 капсуле 2 раза /сут (утром и вечером) после еды. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой.

Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 недели.

Артрокер применяется непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев. Длительность перерыва между курсами лечения устанавливает врач.

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата или высокая чувствительность к антрахиноновым препаратам (например, слабительным средствам);
• детский возраст (до 18 лет);
• беременность;
• период лактации;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность;
• кишечная непроходимость;
• воспалительные заболевания кишечника;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: пациентам с раздражением нижних отделов кишечника препарат назначается только в особых случаях.

Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз. Возможно развитие аутоиммунного гепатита.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей.

Прочие: общее недомогание.

При повышенной чувствительности к компонентам препарата могут отмечаться аллергические реакции различной степени, сыпь, зуд. В начальном периоде приема препарата временно могут иметь место явления со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе. В этом случае доза должна быть снижена до 1 капс./сут.

Может иметь место интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от pH), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов. Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных). Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии). Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.

Ламивудин высокоактивен в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных.

После приема внутрь диацереин быстро абсорбируется в ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Одновременный прием препарата с пищей увеличивает биодоступность на 25%. C_max реина в плазме достигается через 144 минуты. T_1/2 из плазмы составляет 255 минут. Связь реина с альбумином практически 100%. При однократном приеме 50 мг C_max достигает 3.15 мг/л. При многократном приеме препарата C_max повышается в связи с кумуляцией препарата. Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%). Реин проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.

Несмотря на отсутствие прямых указаний на тератогенное действие и изменения репродуктивной функции, ламивудин следует применять при беременности только после тщательной оценки ожидаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов.

При необходимости применения ламивудина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Учитывая, что ламивудин выводится почти исключительно почками, коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Ламивудин не применяют в комбинации с зидовудином при нейтропении (число нейтрофилов менее 750/мкл) или анемии (гемоглобин менее 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).

При появлении болей в животе, тошноты, рвоты или повышении уровня ферментов поджелудочной железы в плазме крови ламивудин следует отменить и не возобновлять его применение до исключения диагноза панкреатита.

Применение ламивудина не предупреждает возможность заражения при половом контакте или через кровь.

В период лечения следует иметь в виду возможность развития вторичной инфекции.

Использование в педиатрии

Опыт применения ламивудина у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.

Продолжительность лечения в зависимости от достигнутого результата может быть длительной. В период, предшествующий развитию терапевтического эффекта, Артрокер можно принимать одновременно с ненаркотическими анальгетиками и другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

Необходим периодический контроль показателей крови, активности печеночных ферментов, мочи.

При ухудшении функции почек врач должен принять решение о снижении дозы препарата или его отмене.

При одновременном применении ламивудин увеличивает длительность действия зидовудина на 13%, а его C_max в плазме крови - на 28%. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.

Отмечен синергизм с зидовудином и другими противовирусными средствами, применяемыми при лечении инфекций, вызванных ВИЧ, в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.

При одновременном применении с диданозином, сульфаниламидами, залцитабином увеличивается риск развития панкреатита.

При одновременном применении с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином, залцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии.

Триметоприм повышает концентрацию ламивудина в плазме крови.

Артрокер не рекомендуется принимать вместе с препаратами, оказывающими влияние на консистенцию содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки).

Антациды уменьшают абсорбцию препарата.

При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника.

Симптомы: возможна диарея, слабость.

Лечение: в случае передозировки или случайного приема лекарств детьми необходимо обратиться к врачу. Лечение симптоматическое.