Кефотекс и Клиндацин

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма.

Профилактика инфекций после оперативного вмешательства.

• бактериальный вагиноз, вызванный чувствительными к препарату микроорганизмами.

Взрослым и детям с массой тела более 50 кг - по 1-2 г каждые 4-12 ч в/м или в/в (струйно или капельно). Детям с массой тела менее 50 кг - 50-180 мг/кг/сут; кратность введения - 2-6 раз.

Максимальные дозы: для взрослых - 12 г/сут, для детей с массой тела менее 50 кг - 180 мг/кг/сут.

Назначают интравагинально по 1 суппозиторию 1 раз/сут непосредственно перед сном, в течение 3-7 дней подряд.

Перед применением один суппозиторий освобождают от контурной упаковки, предварительно разрезав пленку по контуру суппозитория, вводят, по возможности, глубоко во влагалище, в положении лежа.

• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Со стороны половой системы: цервицит, вагинит, вульвовагинальное раздражение.

Со стороны органов кроветворения: редко - обратимая лейкопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: макуло-папулезная сыпь, крапивница, зуд.

Прочие: при системной абсорбции возможны другие системные побочные эффекты, в т.ч. в редких случаях - псевдомембранозный энтероколит.

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.

Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.

Устойчив к действию большинства β-лактамаз.

Антибиотик из группы линкозамидов, обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия обусловлен связыванием с 50 S субъединицей рибосомальной мембраны и подавлением синтеза белка в микробной клетке. Действует бактериостатически. В отношении ряда грамположительных кокков возможно бактерицидное действие.

Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих и непродуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus faecalis), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Mycoplasma spp., анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis и Prevotella melaninogenica), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Eubacterium spp. и Actinomyces israelii.

Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но другие виды Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к его действию, в связи с чем при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы.

Между клиндамицином и линкомицином существует перекрестная устойчивость.

После однократного интравагинального введения 100 мг клиндамицина, в среднем 4% от введенной дозы подвергается системной абсорбции. C_max клиндамицина в плазме крови составляет 20 нг/мл.

Не рекомендуется применение цефотаксима в I триместре беременности.

Применение во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Следует иметь в виду, что после в/в введения цефотаксима в дозе 1 г через 2-3 ч максимальная концентрация активного вещества в грудном молоке в среднем составляет 0.32±0.09 мкг/мл. При такой концентрации возможно отрицательное влияние на орофарингеальную флору ребенка.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефотаксима.

Клинических исследований по применению клиндамицина у женщин в I триместре беременности не проводилось, поэтому применение препарата возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. Применение во II и III триместрах беременности возможно, так как не обнаружено какого-либо неблагоприятного влияния на плод.

Неизвестно, выделяется ли клиндамицин с молоком матери при интравагинальном применении, поэтому следует сопоставить пользу от применения препарата в период грудного вскармливания и возможный риск для младенца.

С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек, указаниях на колит в анамнезе, а также у новорожденных.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Следует с осторожностью применять одновременно с "петлевыми" диуретиками.

При длительном применении препарата возможен избыточный рост нечувствительных к нему микроорганизмов, в особенности грибов рода Candida.

Учитывая возможность минимальной системной абсорбции препарата (приблизительно 4 %), нельзя исключить возникновение на фоне применения препарата диареи. В этом случае препарат следует отменить.

Не рекомендуется применять одновременно с другими интравагинальными средствами.

Эффективность и безопасность клиндамицина при интравагинальном применении у детей не установлена.

Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и "петлевыми" диуретиками повышается риск поражения почек.

При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови.

Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего.

Клиндацин усиливает действие препаратов рифампицина, аминогликозидов - стрептомицина, гентамицина.

Усиливает миорелаксацию, вызываемую н-холиноблокаторами.

Клиндацин несовместим с эритромицином, ампициллином, производными дифенилгидантоина, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.