Кинедрил и Пленалгин

• профилактика тошноты и рвоты при болезни движения, возникающей при пользовании транспортными средствами (автомобиль, поезд, самолет, корабль);
• лечение и профилактика головокружений различной этиологии (в т.ч. при болезни Меньера, нарушении деятельности вестибулярного аппарата).

Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:

• кишечная колика;
• почечная колика;
• желчная колика;
• дисменорея.

Кратковременная симптоматическая терапия при артралгии, невралгии, ишиалгии, миалгии.

В качестве вспомогательного средства для уменьшения боли после хирургических и диагностических вмешательств.

Для снижения повышенной температуры тела при простудных и инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Препарат принимают внутрь.

Взрослым в профилактических целях необходимо принять 1 таб. за 1 ч до отправления транспорта. При продолжительной поездке можно принимать при необходимости по 1/2-1 таб. через 2-3 ч. Максимальная доза - 3 таблетки.

Детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 1/4 таб.; детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 1/4-1/2 таб.; детям старше 12 лет - по 1/2-1 таб. 2-3 раза/сут.

Разовая доза для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 2-5 мл (в/в или в/м); суточная доза – до 10 мл.

В/в введение в разовой дозе, превышающей 2 мл, возможно только после тщательного уточнения показаний.

При назначении препарата детям (в т.ч. грудным) суточную дозу устанавливают в пересчете на массу тела.

В/в препарат следует вводить медленно ( по 1 мл в течение, по крайней мере, 1 мин), в положении больного лежа и под контролем АД, ЧСС и частоты дыхания. При введении раствор должен иметь температуру тела.

• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия предстательной железы;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

В связи с наличием в составе лактозы пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией принимать препарат противопоказано.

• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции почек;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• тахиаритмия;
• закрытоугольная глаукома;
• гипертрофия предстательной железы с тенденцией к задержке мочи;
• кишечная непроходимость;
• мегалокон;
• нарушения кроветворения;
• коллаптоидные состояния;
• I триместр и последние 6 недель беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• ранний детский возраст (до 3 мес) или масса тела менее 5 кг;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим производным пиразолона (бутадион, трибузон).

Со стороны нервной системы: снижение настроения, слабость, сонливость, нарушение концентрации внимания, расстройства зрения (нарушение аккомодации).

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боли в животе, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, цианоз.

Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, зуд; очень редко – анафилактический шок; в единичных случаях – чувство жжения в эпигастральной области, сухость во рту , головная боль.

Прочие: головокружение; при длительном применении – тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз; у пациентов с предрасположенностью к бронхоспазму возможно провоцирование приступа.

При применении в терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится.

Фармакологическое действие препарата Кинедрил обусловлено свойствами входящих в его состав действующих веществ — моксастина теоклата и кофеина. Действие препарата начинается через 10-15 мин и сохраняется до 2 ч.

Моксастина теоклат является блокатором Н₁-гистаминовых рецепторов, обладает антигистаминными и седативными свойствами, оказывает противорвотный и антихолинергический эффект, уменьшает головокружение. Действие моксастина обусловлено непосредственным снижением возбудимости рвотного центра и хеморецепторной пусковой зоны и снижением чувствительности организма к импульсам, которые вызывают у чувствительных людей острые нарушения вегетативных функций, проявляющиеся в тошноте и рвоте.

Кофеин является центральным психостимулятором, ингибитором фосфодиэстеразы, который в препарате Кинедрил выступает в качестве вспомогательного действующего вещества, уменьшающего седативное и снотворное действие моксастина.

Спазмоанальгетик комбинированного состава, сочетание компонентов которого приводит к взаимному усилению их фармакологического действия, приводящее к выраженному анальгезирующему, спазмолитическому и жаропонижающему эффекту.

Метамизол натрий является производным пиразолона. Оказывает выраженное анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Питофенона гидрохлорид - миотропный спазмолитик, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление (папавериноподобное действие).

Фенпивериния бромид, являясь м-холиноблокатором, оказывает дополнительное расслабляющее действие на гладкую мускулатуру.

Моксастина теоклат хорошо всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность моксастина теоклата при пероральном приеме -55 %. C_max в плазме крови достигается через 45-70 мин после приема внутрь. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, включая ЦНС. T_1/2 - 4-8 ч. Метаболизируется, в основном, в печени и выводится в виде метаболитов (у детей выводится быстрее, чем у взрослых). С мочой в неизмененном виде выводится очень мало.

Кофеин быстро абсорбируется на всем протяжении кишечника. C_max через 50-75 мин после приема внутрь. Связь с белками - 25-36 %. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения - 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных он больше - 0.78-0.92 л/кг. T_1/2 кофеина - 3-7 ч. Метаболизируется в печени (около 80%). С мочой выводится ряд метаболитов (около 4% в форме теофиллина).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Кинедрил может снижать способность к концентрации внимания, поэтому препарат не следует принимать при выполнении работы, требующей повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций (в т.ч. водителям и пилотам перед планируемой поездкой или полетом).

С осторожностью и под контролем следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени или почек, при склонности к артериальной гипотензии, бронхоспазму, а также при повышенной индивидуальной чувствительности к НПВС или к ненаркотическим анальгетикам.

При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

О всех побочных эффектах следует сообщать лечащему врачу.

Иногда метаболиты метамизола могут окрашивать мочу в красный цвет.

Кинедрил усиливает действие снотворных, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), анксиолитиков, этанола, спазмолитиков и симпатолитиков; уменьшает действие непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств, фенитоина, ГКС и гормональных контрацептивов.

Ингибиторы МАО и ингибиторы ацетилхолинэстеразы повышают, а барбитураты и производные пиразолона снижают эффективность препарата Кинедрил .

При одновременном применении Пленалгина с другими ненаркотическими анальгетиками возможно взаимное усиление токсических эффектов.

При одновременном применении трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

При одновременном применении барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

Одновременное применение Пленалгина с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.

При совместном применении седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие Пленалгина. Пациент должен быть предупрежден, что при необходимости одновременного применения указанных препаратов и других лекарственных средств с Пленалгином следует проконсультироваться с врачом.

Симптомы: головокружение, сонливость, слабость, потеря сознания.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Симптомы: рвота, ощущение сухости во рту, изменение потоотделения, нарушение аккомодации, артериальная гипотензия, сонливость, спутанность сознания, нарушение функции печени и почек, судороги.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.