Кинезиа и Пантогам

• перинатальная энцефалопатия у детей c первых дней жизни;
• различные формы детского церебрального паралича;
• умственная отсталость различной степени выраженности, в т.ч. с поведенческими нарушениями;
• нарушения психологического статуса у детей в виде общей задержки психического развития, специфических расстройств речи, двигательных функций и их сочетания, формирования школьных навыков (чтения, письма, счета и других);
• гиперкинетические расстройства, в т.ч. синдром гиперактивности с дефицитом внимания;
• неврозоподобные состояния (при заикании, преимущественно клонической форме, тиках, неорганическом энкопрезе и энурезе);
• снижение мнестико-интеллектуальной продуктивности вследствие атеросклеротических изменений сосудов головного мозга, при начальных формах сенильной деменции, органических поражениях головного мозга травматического, токсического, нейроинфекционного генеза;
• шизофрения с церебральной органической недостаточностью (в комплексе с психотропными препаратами);
• экстрапирамидные нарушения при органических заболеваниях мозга (миоклонус-эпилепсия, хорея Гентингтона, гепатолентикулярная дегенерация, болезнь Паркинсона и другие), а также для лечения и профилактики экстрапирамидного синдрома, вызванного приемом нейролептиков;
• эпилепсия с замедлением психических процессов и снижением когнитивной продуктивности в комплексной терапии с противосудорожными средствами;
• психоэмоциональные перегрузки, снижение умственной и физической работоспособности, для улучшения концентрации внимания и запоминания;
• нейрогенные расстройства мочеиспускания (поллакиурия, императивные позывы, императивное недержание мочи).

Внутрь. Рекомендуемая доза - 10 мг 2 раза/сут с интервалом в 12 ч. Длительность применения зависит от эффективности терапии.

Принимают внутрь через 15-30 мин после еды. У детей старше 3 лет применяют таблетки, в более раннем возрасте рекомендуют сироп.

С учетом ноотропного действия следует принимать предпочтительно в утренние и дневные часы (до 17 ч).

Для взрослых разовая доза составляет 0.25-1 г, суточная - 1.5-3 г.

Для детей разовая доза составляет 0.25-0.5 г, суточная - 0.75-3 г.

Курс лечения составляет 1-4 месяца, в отдельных случаях - до 6 месяцев. Через 3-6 месяцев можно провести повторный курс лечения.

При когнитивных нарушениях при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при последствиях нейроинфекций и черепно-мозговых травм, невротических расстройствах назначают по 0.25 г 3-4 раза/сут.

При экстрапирамидных нарушениях (миоклонус-эпилепсии, хорее Гентингтона, гепатолентикулярной дегенерации, болезни Паркинсона и других) назначают в дозе от 0.5 до 3 г/сут. Курс лечения - до 4 и более месяцев.

Для лечения и профилактики экстрапирамидного синдрома (гиперкинетический и акинетический), вызванного приемом нейролептиков, при шизофрении с церебральной органической недостаточностью назначают взрослым в дозе от 0.5 до 1 г 3 раза/сут, детям - по 0.25-0.5 г 3-4 раза/сут. Курс лечения - 1-3 месяца.

При эпилепсии с замедлением психических процессов в комплексной терапии с противосудорожными средствами взрослым назначают в дозе 0.5-1 г 3 раза/сут; детям - в дозе 0.25-0.5 г 3-4 раза/сут. Курс лечения - до 6 месяцев.

При психоэмоциональных перегрузках, снижении умственной и физической работоспособности, для улучшения концентрации внимания и запоминания - по 0.25 г 3 раза/сут.

При нейрогенных расстройствах мочеиспускания взрослым назначают в дозе 0.5-1 г 2-3 раза/сут; детям - в дозе 0.25-0.5 г 3 раза/сут (суточная доза составляет 25-50 мг/кг). Курс лечения - 1-3 месяца.

Детям с различной патологией нервной системы в зависимости от возраста рекомендуется принимать до 3 г/сут. Тактика назначения: наращивание дозы в течение 7-12 дней, прием в максимальной дозе на протяжении 15-40 дней и постепенное снижение дозы до отмены в течение 7-8 дней. Перерыв между курсовыми приемами, как и для любого другого ноотропного средства, составляет 1-3 месяца.

Детям при задержке развития назначают по 0.5 г 3-4 раза/сут. Курс лечения - 2-3 месяца.

Детям с синдромом гиперактивности с дефицитом внимания назначают в дозе 0.25-1 г 1-2 раза/сут утром и днем с титрованием дозы в течение первых 5-7 дней (средняя терапевтическая доза составляет 30 мг/кг массы тела ребенка в сутки). Курс лечения - 3-4 месяца.

Детям при неврозоподобных состояниях (тиках, заикании, преимущественно при клонической форме) назначают в дозе 0.25-0.5 г 3-6 раз/сут. Курс лечения - 1-4 месяца.

Повышенная чувствительность к фампридину; одновременный прием разных лекарственных форм фампридина или 4-аминопиридина; судороги в анамнезе; почечная недостаточность (КК<80 мл/мин); одновременный прием с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами ОСТ2 (например, с циметидином); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Почечная недостаточность (КК>80 мл/мин), наличие факторов, которые могут снижать порог судорожной готовности, указание в анамнезе на аллергические реакции, аритмия, головокружение, нарушение равновесия, снижение количества лейкоцитов в крови.

• острые тяжелые заболевания почек;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

Инфекции и инвазии: очень часто - инфекции мочевыводящих путей; часто - острые респираторные заболевания, назофарингит, вирусные инфекции.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности (в т.ч. ангионевротический отек, кожные высыпания, крапивница, анафилактические реакции).

Со стороны ЦНС: часто - бессонница, тревога, головокружение, головная боль, нарушение равновесия, парестезии, тремор; частота неизвестна - судороги, невралгия тройничного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения; частота неизвестна - тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, боль в горле.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, запор, диспепсия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине.

Прочие: часто - слабость; частота неизвестна - дискомфорт в груди

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Со стороны нервной системы: очень редко - вялость, гипервозбуждение, головная боль, головокружение, заторможенность, расстройства сна, сонливость.

Со стороны органа зрения: очень редко - аллергический конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - аллергический ринит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожные аллергические реакции (кожная сыпь, кожные высыпания, крапивница и другие).

В случае возникновения аллергических реакций препарат отменяют. В остальных случаях уменьшают дозу препарата.

Фампридин является блокатором калиевых каналов. Улучшает проведение нервного импульса по демиелинизированным волокнам. Проникает через ГЭБ, в демиелинизированных нейронах блокирует калиевые каналы и препятствует выходу ионов калия из клетки, тем самым продлевая реполяризацию и усиливая формирование потенциала действия нервного импульса.

Спектр действия связан с наличием в его структуре гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Механизм действия обусловлен прямым влиянием на ГАМК_Б-рецептор-канальный комплекс.

Обладает ноотропным и противосудорожным действием.

Повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ, стимулирует анаболические процессы в нейронах, сочетает умеренное седативное действие с мягким стимулирующим эффектом, уменьшает моторную возбудимость, активирует умственную и физическую работоспособность. Улучшает метаболизм ГАМК при хронической алкогольной интоксикации и после отмены этанола. Способен ингибировать реакции ацетилирования, участвующие в механизмах инактивации прокаина (новокаина) и сульфаниламидов, благодаря чему достигается пролонгирование действия последних.

Вызывает торможение патологически повышенного пузырного рефлекса и тонуса детрузора.

При приеме внутрь фампридин полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетику фампридина. Фампридин является жирорастворимым лекарственным средством и легко проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы у человека составляет 3-7%.V_d 332.167 ± 59.696 л. У человека фампридин метаболизируется путем окисления до 3-гидроксиди-4-аминопиридина, далее конъюгируется до 3-гидрокси-4-аминопиридина сульфата. 3-гидроксилирование фампридина до 3-гидрокси-4-аминопиридина микросомами печени человека, по-видимому, катализируется изоферментом CYP2Е1 без признаков значимого его ингибирования. Имеются сведения о прямом ингибировании CYP2Е1 фампридином в концентрации 30 мкМ (примерно на 12%), что примерно в 100 раз превышает среднюю концентрацию фампридина в плазме при применении в дозе 10 мг. Фампридин характеризуется линейной фармакокинетикой. T_1/2 составляет около 6 ч. C_max и, в меньшей степени AUC, увеличивается пропорционально принятой дозе. Основным путем выведения фампридина является почечная экскреция, причем приблизительно 90% дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 ч. Почечный клиренс значительно выше, чем СКФ, благодаря активному участию транспортера органического катиона 2 (ОСТ2). С калом выводится менее 1% дозы. У пациентов с почечной недостаточностью происходит накопление фампридина пропорционально степени тяжести почечной недостаточности.

Быстро всасывается из ЖКТ.

Наибольшие концентрации создаются в печени, почках, стенке желудка, коже. Проникает через ГЭБ.

Не метаболизируется и выводится в неизмененном виде в течение 48 ч. 67.5% принятой дозы выводится почками, 28.5% - с калом.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта клинического применения у этой категории пациентов.

Противопоказано применение в детском возрасте до 3 лет.

До начала и в период лечения требуется контроль функции почек.

У пациентов с почечной недостаточностью функции почек могут наблюдаться более высокие концентрации фампридина в плазме крови, что ассоциируется с более высоким риском побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы. Определение функции почек до лечения и ее регулярный мониторинг в течение лечения рекомендуется у всех пациентов (особенно у пациентов пожилого возраста , у которых функция почек может быть нарушена).

При появлении судорог во время лечения фампридин следует отменить.

При развитии анафилаксии или других серьезных аллергических реакций прием фампридина следует прекратить.

Головокружения и нарушения равновесия, наблюдаемые на фоне приема фампридина, могут приводить к увеличению риска падений, а также влиять на способность к управлению транспортными средствами. Поэтому, пациенты должны использовать средства помощи для ходьбы при необходимости.

Нельзя исключить возникновение на фоне лечения инфекционных заболеваний и нарушение иммунного ответа.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая возможность возникновения головокружения и других побочных эффектов, в период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

При длительном лечении не рекомендуется одновременное назначение других ноотропных препаратов и средств, стимулирующих ЦНС.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В первые дни приема следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, учитывая возможное возникновение сонливости.

Одновременное лечение другими лекарственными средствами, содержащими фампридин (4-аминопиридин), ввиду возможного усиления побочных эффектов противопоказано.

ОСТ2 является транспортером, ответственным за активную секрецию фампридина почками. Поэтому одновременное применение фампридина с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами ОСТ2, например, циметидином, противопоказано. Совместный прием фампридина с лекарственными средствами, которые являются субстратами ОСТ2, например, карведилолом, пропанололом и метформином, требует осторожности.

Пролонгирует действие барбитуратов, усиливает эффекты противосудорожных средств.

Предотвращает побочные явления фенобарбитала, карбамазепина, нейролептиков.

Эффект препарата усиливается при одновременном применении с глицином, этидроновой кислотой.

Потенцирует действие местных анестетиков (прокаина).