Кинезиа и Профеталь

В составе комплексной терапии:

• неспецифический язвенный колит;
• аутоиммунный тиреоидит (болезнь Хашимото);
• хронические окклюзионные заболевания сосудов (тромбангииты, облитерирующие эндартерииты, атеросклероз, инфекционно-аллергические артерииты).

Внутрь. Рекомендуемая доза - 10 мг 2 раза/сут с интервалом в 12 ч. Длительность применения зависит от эффективности терапии.

Препарат применяют в/м или в/в. Непосредственно перед применением содержимое ампулы или флакона растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида для инъекций (5 мл - при в/м, 20 мл - при в/в струйном введении, 200 мл - при в/в капельном введении). Раствор препарата должен быть прозрачным, бесцветным. Разведенный препарат хранению не подлежит.

В/в струйно препарат рекомендуют вводить со скоростью 5 мл/мин, в/в капельно - 60-100 капель/мин.

При лечении неспецифического язвенного колита препарат вводят в/м или в/в (струйно или капельно) в дозе из расчета 4 мкг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 30 дней.

При аутоиммунном тиреоидите Профеталь вводят в/м или в/в струйно в дозе из расчета от 1 до 4 мкг/кг 1 раз/сут в течение 30 дней.

При окклюзионных заболеваниях сосудов препарат вводят в/м или в/в (струйно или капельно) в дозе из расчета 2 мкг/кг 1 раз/сут в течение 14-30 дней.

Повторные курсы терапии проводят по показаниям с интервалом не менее 30 дней после завершения предыдущего курса.

Повышенная чувствительность к фампридину; одновременный прием разных лекарственных форм фампридина или 4-аминопиридина; судороги в анамнезе; почечная недостаточность (КК<80 мл/мин); одновременный прием с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами ОСТ2 (например, с циметидином); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Почечная недостаточность (КК>80 мл/мин), наличие факторов, которые могут снижать порог судорожной готовности, указание в анамнезе на аллергические реакции, аритмия, головокружение, нарушение равновесия, снижение количества лейкоцитов в крови.

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам крови.

Инфекции и инвазии: очень часто - инфекции мочевыводящих путей; часто - острые респираторные заболевания, назофарингит, вирусные инфекции.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности (в т.ч. ангионевротический отек, кожные высыпания, крапивница, анафилактические реакции).

Со стороны ЦНС: часто - бессонница, тревога, головокружение, головная боль, нарушение равновесия, парестезии, тремор; частота неизвестна - судороги, невралгия тройничного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения; частота неизвестна - тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, боль в горле.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, запор, диспепсия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине.

Прочие: часто - слабость; частота неизвестна - дискомфорт в груди

Фампридин является блокатором калиевых каналов. Улучшает проведение нервного импульса по демиелинизированным волокнам. Проникает через ГЭБ, в демиелинизированных нейронах блокирует калиевые каналы и препятствует выходу ионов калия из клетки, тем самым продлевая реполяризацию и усиливая формирование потенциала действия нервного импульса.

Препарат природного происхождения с широким спектром регуляторного действия. Свойства α-фетопротеина (активного вещества препарата) обусловлены его сродством к некоторым ключевым регуляторным молекулам в организме (в т.ч. стероидные гормоны, простагландины, полиненасыщенные жирные кислоты, белки экстрацеллюлярного матрикса). α-фетопротеин обладает антиэстрогенными и иммуносупрессорными свойствами. В качестве транспортного белка переносит билирубин, жирные кислоты, различные лекарственные препараты.

При применении в составе комплексной терапии неспецифического язвенного колита Профеталь способствует уменьшению воспалительно-пролиферативных процессов в слизистой оболочке кишечника, позволяет снизить дозы ГКС.

При применении в составе комплексной терапии аутоиммунного тиреоидита (болезни Хашимото) препарат способствует снижению уровня антител против тиреоглобулина, восстанавливает исходно сниженный уровень Т-клеток (CD3+), увеличивает содержание CD8+ Т-лимфоцитов, повышает исходно сниженный уровень IgA и IgM, увеличивает продукцию эндогенного тироксина и трийодтиронина.

При применении в составе комплексной терапии хронических окклюзионных заболеваний сосудов α-фетопротеин способствует улучшению внутрисосудистой и тканевой гемоперфузии и стимуляции заживления трофических язв. Применение препарата при эндопротезировании снижает количество осложнений в послеоперационном периоде. Эффективность препарата обусловлена тем, что α-фетопротеин является индуктором эндогенных простагландинов Е₁ и Е₂, снимающих спазмы сосудов и блокирующих развитие аутоиммунных реакций.

При приеме внутрь фампридин полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетику фампридина. Фампридин является жирорастворимым лекарственным средством и легко проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы у человека составляет 3-7%.V_d 332.167 ± 59.696 л. У человека фампридин метаболизируется путем окисления до 3-гидроксиди-4-аминопиридина, далее конъюгируется до 3-гидрокси-4-аминопиридина сульфата. 3-гидроксилирование фампридина до 3-гидрокси-4-аминопиридина микросомами печени человека, по-видимому, катализируется изоферментом CYP2Е1 без признаков значимого его ингибирования. Имеются сведения о прямом ингибировании CYP2Е1 фампридином в концентрации 30 мкМ (примерно на 12%), что примерно в 100 раз превышает среднюю концентрацию фампридина в плазме при применении в дозе 10 мг. Фампридин характеризуется линейной фармакокинетикой. T_1/2 составляет около 6 ч. C_max и, в меньшей степени AUC, увеличивается пропорционально принятой дозе. Основным путем выведения фампридина является почечная экскреция, причем приблизительно 90% дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 ч. Почечный клиренс значительно выше, чем СКФ, благодаря активному участию транспортера органического катиона 2 (ОСТ2). С калом выводится менее 1% дозы. У пациентов с почечной недостаточностью происходит накопление фампридина пропорционально степени тяжести почечной недостаточности.

До начала и в период лечения требуется контроль функции почек.

У пациентов с почечной недостаточностью функции почек могут наблюдаться более высокие концентрации фампридина в плазме крови, что ассоциируется с более высоким риском побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы. Определение функции почек до лечения и ее регулярный мониторинг в течение лечения рекомендуется у всех пациентов (особенно у пациентов пожилого возраста , у которых функция почек может быть нарушена).

При появлении судорог во время лечения фампридин следует отменить.

При развитии анафилаксии или других серьезных аллергических реакций прием фампридина следует прекратить.

Головокружения и нарушения равновесия, наблюдаемые на фоне приема фампридина, могут приводить к увеличению риска падений, а также влиять на способность к управлению транспортными средствами. Поэтому, пациенты должны использовать средства помощи для ходьбы при необходимости.

Нельзя исключить возникновение на фоне лечения инфекционных заболеваний и нарушение иммунного ответа.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая возможность возникновения головокружения и других побочных эффектов, в период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Одновременное лечение другими лекарственными средствами, содержащими фампридин (4-аминопиридин), ввиду возможного усиления побочных эффектов противопоказано.

ОСТ2 является транспортером, ответственным за активную секрецию фампридина почками. Поэтому одновременное применение фампридина с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами ОСТ2, например, циметидином, противопоказано. Совместный прием фампридина с лекарственными средствами, которые являются субстратами ОСТ2, например, карведилолом, пропанололом и метформином, требует осторожности.

Данные по лекарственному взаимодействию препарата Профеталь не предоставлены.