Кинезиа и Сорбилакт

• для уменьшения интоксикации, улучшения микроциркуляции, коррекции кислотно-щелочного состояния, улучшения гемодинамики при травматическом, операционном, гемолитическом и ожоговом шоке;
• перитонит и непроходимость кишечника (в пред- и послеоперационный период);
• острая почечная недостаточность разной этиологии;
• тиреотоксикоз, сепсис;
• различные заболевания печени (гепатит, холецистит, острая и подострая дистрофия печени, печеночная кома);
• повышенное внутричерепное давление в случае отека мозга.

Внутрь. Рекомендуемая доза - 10 мг 2 раза/сут с интервалом в 12 ч. Длительность применения зависит от эффективности терапии.

При травматическом, ожоговом, послеоперационном и гемолитическом шоке - по 200-400 мл и 600 мл (3-10 мл/кг массы тела), однократно, сначала струйно, затем - капельно.

При заболеваниях печени - в дозе 200 мл (3.5 мл/кг массы тела) капельно однократно и повторно, ежедневно или через день.

При острой почечной недостаточности - в разовой дозе 200-400 мл (до 2.5-6.5 мл/кг массы тела) капельно или струйно (повторно через 8-12 ч).

Для профилактики послеоперационного пареза кишечника - 150-300 мл (2.5-5 мл/кг массы тела) на однократное введение, капельно; возможны повторные инфузии препарата через каждые 12 ч в течение первых 2-3 сут после оперативного вмешательства.

Для лечения послеоперационных парезов - в дозе 200-400 мл (3.5-6.5 мл/кг массы тела) капельно, через каждые 8 ч до нормализации моторики кишечника.

При отеке мозга - сначала струйно, а затем капельно (60-80 капель/мин) в дозе 5-10 мл/кг массы тела.

При значительной дегидратации в/в инфузии Сорбилакта необходимо проводить только капельно (не более 200 мл/сут).

Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется введение препарата в дозе из расчета 10 мл/кг массы тела, в возрасте от 6 до 12 лет - в дозе, составляющей половину дозы для взрослых, детям старше 12 лет доза препарата такая же, как и для взрослых.

Повышенная чувствительность к фампридину; одновременный прием разных лекарственных форм фампридина или 4-аминопиридина; судороги в анамнезе; почечная недостаточность (КК<80 мл/мин); одновременный прием с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами ОСТ2 (например, с циметидином); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Почечная недостаточность (КК>80 мл/мин), наличие факторов, которые могут снижать порог судорожной готовности, указание в анамнезе на аллергические реакции, аритмия, головокружение, нарушение равновесия, снижение количества лейкоцитов в крови.

• алкалоз;
• в случаях, когда противопоказано вливание больших объемов жидкости (кровоизлияние в мозг, тромбоэмболия, сердечно-сосудистая декомпенсация, артериальная гипертензия III степени);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат больным с нарушением функции печени, язвенной болезнью, геморрагическим колитом.

Инфекции и инвазии: очень часто - инфекции мочевыводящих путей; часто - острые респираторные заболевания, назофарингит, вирусные инфекции.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности (в т.ч. ангионевротический отек, кожные высыпания, крапивница, анафилактические реакции).

Со стороны ЦНС: часто - бессонница, тревога, головокружение, головная боль, нарушение равновесия, парестезии, тремор; частота неизвестна - судороги, невралгия тройничного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения; частота неизвестна - тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, боль в горле.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, запор, диспепсия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине.

Прочие: часто - слабость; частота неизвестна - дискомфорт в груди

Возможны: алкалоз или дегидратация (вследствие гиперосмолярности раствора), аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

Фампридин является блокатором калиевых каналов. Улучшает проведение нервного импульса по демиелинизированным волокнам. Проникает через ГЭБ, в демиелинизированных нейронах блокирует калиевые каналы и препятствует выходу ионов калия из клетки, тем самым продлевая реполяризацию и усиливая формирование потенциала действия нервного импульса.

Плазмозамещающий препарат. Оказывает противошоковое, энергетическое, дезинтоксикационное, ощелачивающее, диуретическое и стимулирующее перистальтику кишечника действие.

Основными фармакологически активными веществами являются сорбитол (в гипертонической концентрации) и натрия лактат (в изотонической концентрации). В печени сорбитол сначала превращается во фруктозу, которая затем превращается в глюкозу, а затем в гликоген. Часть сорбитола используется для срочных энергетических нужд, другая часть откладывается как запас в виде гликогена. Гипертонический раствор сорбитола обладает большим осмотическим давлением и выраженной способностью усиливать диурез.

В отличие от раствора бикарбоната, коррекция метаболического ацидоза с помощью натрия лактата проходит медленнее, по мере включения его в обмен веществ, не вызывая резких колебаний рН. Действие натрия лактата проявляется через 20-30 мин после введения.

Натрия хлорид - плазмозамещающее средство, проявляет дезинтоксикационное, регидратационное действие, устраняет дефицит ионов натрия и хлора при разных патологических состояниях.

Кальция хлорид устраняет дефицит ионов кальция. Ионы кальция необходимы для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетных и гладких мышц, деятельности миокарда, формирования костной ткани, свертывания крови. Снижает проницаемость клеток и сосудистой стенки, предотвращает развитие воспалительных реакций, повышает стойкость организма к инфекциям и может значительно усиливать фагоцитоз.

Калия хлорид восстанавливает водно-электролитный баланс. Проявляет отрицательное хроно- и батмотропное действие, в высоких дозах - отрицательное ино-, дромотропное и умеренное диуретическое действие. Принимает участие в процессе проведения нервных импульсов. Повышает содержание ацетилхолина и вызывает возбуждение симпатического отдела вегетативной нервной системы. Улучшает процесс сокращения скелетных мышц при мышечной дистрофии, миастении.

При приеме внутрь фампридин полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетику фампридина. Фампридин является жирорастворимым лекарственным средством и легко проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы у человека составляет 3-7%.V_d 332.167 ± 59.696 л. У человека фампридин метаболизируется путем окисления до 3-гидроксиди-4-аминопиридина, далее конъюгируется до 3-гидрокси-4-аминопиридина сульфата. 3-гидроксилирование фампридина до 3-гидрокси-4-аминопиридина микросомами печени человека, по-видимому, катализируется изоферментом CYP2Е1 без признаков значимого его ингибирования. Имеются сведения о прямом ингибировании CYP2Е1 фампридином в концентрации 30 мкМ (примерно на 12%), что примерно в 100 раз превышает среднюю концентрацию фампридина в плазме при применении в дозе 10 мг. Фампридин характеризуется линейной фармакокинетикой. T_1/2 составляет около 6 ч. C_max и, в меньшей степени AUC, увеличивается пропорционально принятой дозе. Основным путем выведения фампридина является почечная экскреция, причем приблизительно 90% дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 ч. Почечный клиренс значительно выше, чем СКФ, благодаря активному участию транспортера органического катиона 2 (ОСТ2). С калом выводится менее 1% дозы. У пациентов с почечной недостаточностью происходит накопление фампридина пропорционально степени тяжести почечной недостаточности.

Сорбитол быстро включается в общий метаболизм, 80-90% которого утилизируется в печени и накапливается в виде гликогена. 5% откладывается в тканях мозга, сердечной мышце и скелетной мускулатуре. 6-12% выделяется с мочой.

При введении в сосудистое русло натрия лактат взаимодействует с двуокисью углерода и водой, образуя бикарбонат натрия, что приводит к увеличению щелочного резерва крови. Активной считается только половина введенного натрия лактата (изомер L), а другая половина (изомер D) не метаболизируется и выделяется с мочой.

Натрия хлорид быстро выводится из сосудистого русла, лишь временно увеличивая ОЦК. Усиливает диурез.

До начала и в период лечения требуется контроль функции почек.

У пациентов с почечной недостаточностью функции почек могут наблюдаться более высокие концентрации фампридина в плазме крови, что ассоциируется с более высоким риском побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы. Определение функции почек до лечения и ее регулярный мониторинг в течение лечения рекомендуется у всех пациентов (особенно у пациентов пожилого возраста , у которых функция почек может быть нарушена).

При появлении судорог во время лечения фампридин следует отменить.

При развитии анафилаксии или других серьезных аллергических реакций прием фампридина следует прекратить.

Головокружения и нарушения равновесия, наблюдаемые на фоне приема фампридина, могут приводить к увеличению риска падений, а также влиять на способность к управлению транспортными средствами. Поэтому, пациенты должны использовать средства помощи для ходьбы при необходимости.

Нельзя исключить возникновение на фоне лечения инфекционных заболеваний и нарушение иммунного ответа.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая возможность возникновения головокружения и других побочных эффектов, в период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Препарат применяют под контролем показателей кислотно-щелочного состояния и электролитов крови, а также функционального состояния печени.

С осторожностью применяют у больных с калькулезным холециститом.

Препарат применяют, учитывая осмолярность крови и мочи, а также кислотно-щелочного состояния.

Введение препарата Сорбилакт больным сахарным диабетом необходимо проводить под контролем содержания глюкозы в крови.

Одновременное лечение другими лекарственными средствами, содержащими фампридин (4-аминопиридин), ввиду возможного усиления побочных эффектов противопоказано.

ОСТ2 является транспортером, ответственным за активную секрецию фампридина почками. Поэтому одновременное применение фампридина с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами ОСТ2, например, циметидином, противопоказано. Совместный прием фампридина с лекарственными средствами, которые являются субстратами ОСТ2, например, карведилолом, пропанололом и метформином, требует осторожности.

Сорбилакт нельзя смешивать с фосфат- и карбонатсодержащими растворами.

Не применяют в качестве раствора-носителя для других лекарственных препаратов.

Симтпомы: возникают явления алкалоза, которые быстро проходят самостоятельно при условии немедленного прекращения введения препарата.

Лечение: при дегидратации проводят симптоматическую терапию.