Кинерет и Толизор инъект

Взрослым, подросткам и детям в возрасте от 8 месяцев и старше с массой тела от 10 кг и выше: лечение криопирин-ассоциированных периодических синдромов (CAPS), включая мультисистемное воспалительное заболевание неонатального возраста (NOMID)/хронический младенческий неврологический кожно-артикулярный синдром (CINCA); синдром Макла-Уэллса (MWS); семейный холодовой аутовоспалительный синдром (FCAS).

Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов); восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.

В составе комплексной терапии: при облитерирующих заболеваниях сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия); при заболеваниях, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Для п/к введения.

Лечение проводит врач-специалист, имеющий опыт диагностики и лечения CAPS.

Для взрослых, подростков и детей в возрасте от 8 месяцев и старше с массой тела от 10 кг и выше начальная доза составляет 1-2 мг/кг/сут.

В течение 1-2 месяцев может потребоваться увеличение дозы с учетом терапевтического ответа и клинической ситуации.

Назначают в/м или в/в, дозы устанавливают в соответствии со способом введения.

Повышенная чувствительность к анакинре или производным белка E.coli; нейтропения (АЧН <1.5 ×10⁹/л).

С осторожностью

Указания в анамнезе на рецидивирующие инфекции или предрасполагающие факторы, которые могут привести к развитию инфекции; повышение активности печеночных ферментов в анамнезе или печеночную недостаточность тяжелой степени тяжести; почечную недостаточность средней степени тяжести (КК 30-59 мл/мин); бронхиальную астму; злокачественные новообразования; при необходимости применения вакцинации; пациенты пожилого возраста; у пациентов, принимающих одновременно варфарин или фенитоин.

Повышенная чувствительность к компонентам средства, тяжелая миастения; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет/

С осторожностью следует применять средство при почечной и печеночной недостаточности (коррекция дозы не требуется).

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - тяжелые инфекции.

Со стороны системы кроветворения: часто - нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, включая анафилактическую реакцию, ангионевротический отек, крапивницу и зуд.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна - неинфекционный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - реакции в месте инъекции; нечасто - сыпь.

Лабораторные и инструментальные данные: очень часто - повышение концентрации холестерина в крови.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.

Нарушения психики: нечасто - бессонница, расстройства сна; редко - потеря активности, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.

Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон в ушах, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия; редко - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко - брадикардия, приливы крови.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота, нарушения функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - энурез, протеинурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - покраснение места инъекции; нечасто - астения (слабость), недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - чувство дискомфорта в груди.

Лабораторные и инструментальные данные: редко - снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко - повышение уровня креатинина.

Иммунодепрессант, ингибитор интерлейкина. Представляет собой рекомбинантную версию антагониста рецептора интерлейкина-1 (IL-1ra) человеческого, продуцированного штаммом E.coli с использованием технологии рекомбинантной ДНК.

Блокирует биологическую активность интелейкина-1α (ИЛ-1α) и интерлейкина-1β (ИЛ-1β) путем конкурентного ингибирования их связей с рецептором интерлейкина-1 типа I. Интерлейкин-1 (ИЛ-1) является ключевым провоспалительным цитокином, медиатором многих клеточных ответов, включая те, которые имеют важное значение при синовиальном воспалении.

Анакинра ингибирует реакции, индуцированные ИЛ-1 in vitro, в т.ч. индукцию оксида азота и простагландина Е₂ и/или синтез коллагеназы синовиальными клетками, фибробластами и хондроцитами.

Спонтанные мутации в гене CIAS1/NLRP3 были обнаружены у большинства пациентов с криопирин-ассоциированными периодическими синдромами (CAPS). CIAS1/NLRP3 кодирует криопирин, компонент инфламмасомы. Активация инфламмасомы приводит к протеолитической матурации и секреции ИЛ-1β, который вызывает широкий спектр реакций, включая системное воспаление. У пациентов с CAPS, не получавших лечение, отмечают повышенный уровень С-реактивного белка (СРБ), амилоида А (САА) и ИЛ-6 в сыворотке крови по сравнению с нормальными уровнями. Было отмечено, что применение анакинры приводит к снижению уровней острофазных белков и уменьшению экспрессии ИЛ-6. Снижение уровней острофазных белков было зарегистрировано в течение первых недель лечения.

Комбинированное средство, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.

Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на ЦНС усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием; при применении в рекомендованных дозах системного действия не оказывает.

После п/к введения анакинры в дозе 70 мг абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев (n = 11) составляет 95%. Процесс абсорбции является фактором, ограничивающим скорость выведения анакинры из плазмы после п/к инъекции.

У пациентов на фоне лечения C_max анакинры в плазме достигалась через 3-7 ч после п/к введения в клинически значимых дозах (от 1 до 2 мг/кг; n=18). Концентрация в плазме уменьшалась без очевидной фазы распределения, а T_1/2 составлял от 4 до 6 ч. У пациентов, получавших анакинру кумуляция не наблюдалась после ежедневного п/к введения в течение до 24 недель. Средние (SD) показатели клиренса и V_d по результатам популяционного фармакокинетического анализа данных 35 пациентов составили 105 (27) мл/мин и 18.5 (11) л соответственно. Выводится почками. Клиренс анакинры возрастает с увеличением КК.

Толперизона гидрохлорид

Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Т_1/2 после в/в введения - около 1.5 ч.

Лидокаина гидрохлорид

Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения C_max в плазме крови при в/м введении - 30-45 мин. Связывание с белками плазмы - 50-80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (40% концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Данные о применении анакинры при беременности ограничены. Результаты исследований на животных не указывают на наличие прямой или косвенной репродуктивной токсичности. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения анакинры во время беременности, а также женщинам детородного возраста, не использующих контрацепцию.

Неизвестно, выделяется ли анакинра/метаболиты с грудным молоком у человека. Риск для новорожденного ребенка/младенца не может быть исключен. Во время лечения анакинрой грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат разрешен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Безопасность применения анакинры у пациентов с латентным туберкулезом неизвестна. Имеются сообщения о туберкулезе у пациентов, получивших несколько курсов лечения биологическими противовоспалительными препаратами. Перед применение анакинры необходимо провести исследование на наличие латентного туберкулеза.

Другие виды противоревматической терапии ассоциировались с реактивацией гепатита В. Скрининг на вирусный гепатит должен быть выполнен в соответствии с опубликованными руководствами перед началом терапии анакинрой.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В ходе клинических исследований у пациентов (отличных от CAPS) на фоне основной терапии метотрексатом, которые одновременно получали анакинру и этанерцепт, частота развития острых инфекций (7%) и нейтропении была выше, чем у пациентов, получавших только этанерцепт или только анакинру. Одновременный прием анакинры и этанерцепта или другого антагониста ФНОα не рекомендуется.

При хроническом воспалении образование ферментов CYP450 подавляется вследствие повышения уровня цитокинов (например, ИЛ-1). Таким образом, можно ожидать, что для антагониста рецептора ИЛ-1, такого как анакинра, образование ферментов CYP450 может быть нормализовано в ходе лечения. Это может иметь клиническое значение для субстратов CYP450 с узким терапевтическим индексом (например, варфарина и фенитоина). У пациентов, применяющих препараты данного типа, в начале или конце лечения анакинрой целесообразно проведение оценки их терапевтического эффекта, а также лабораторных показателей или концентрации этих препаратов с последующей возможной коррекцией их дозы.

Нет данных о взаимодействии данного средства с другими лекарственными препаратами, ограничивающем применение средства.

Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, средство не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.

Не усиливает действие этанола на ЦНС.

Усиливает действие НПВС, поэтому при одновременном применении может потребоваться снижение дозы последних.