Кинидин Дурулес и Офтофеназол

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, предсердная тахикардия, AV-тахикардия, пароксизмы мерцания и трепетание предсердий.

Профилактика: пароксизм наджелудочковой тахикардии (в т.ч. синдром WPW), пароксизм желудочковой тахикардии, профилактика фибрилляции желудочков; поддержание синусового ритма после кардиоверсии.

• острые, сезонные или круглогодичные аллергические конъюнктивиты.

Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь начальная доза - 200-600 мг/сут, частота приема зависит от показаний и схемы лечения. При в/м введении рекомендуется начальная пробная доза - 95 мг (для исключения проявлений идиосинкразии), затем применяют по 190-380 мг каждые 2-4 ч.

Максимальные суточные дозы при приеме внутрь - 4 г, при в/м введении - 3 г.

Препарат предназначен только для местного применения в виде инсталляций в конъюнктивальный мешок.

Взрослые и дети старше 6 лет:

1-2 капли в конъюнктивальный мешок, в случае необходимости дозу можно повторить через 4-6 ч.

После закапывания препарата следует осторожно закрыть глаз, не моргать и не открывать около 2 мин, чтобы препарат абсорбировался. После закапывания следует осторожно сгибом пальца надавить на внутренний угол нижнего века в течение 1-2 мин. Это может предупредить попадание капель через носослезный канал в полость носа и появление побочных действий системного характера. Затем вымыть руки, чтобы удалить остатки препарата и закрыть флакон.

Препарат не рекомендуется применять дольше 3-5 дней без рекомендации врача.

Необходимость изменения дозы или длительности лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае.

С осторожностью:

• пациентам с хроническим конъюнктивитом препарат следует применять кратковременно и только в случае обострения симптомов;
• следует соблюдать рекомендуемое время применения препарата и не превышать назначенную дозу ввиду опасности вторичного усиления отека конъюнктивы и увеличения отделяемого, а также развития стойких изменений эпителия.

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• закрытоугольная глаукома;
• при повышенной чувствительности к адреномимическим средствам;
• прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
• детский возраст до 6 лет.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: расширение комплекса QRS, артериальная тромбоэмболия, эктопическая желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, увеличение интервала QT, аритмии типа "пируэт", фибрилляция желудочков, асистолия, снижение АД (вплоть до обморочного состояния), синусовая брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: горький вкус во рту, потеря аппетита, гастралгия, спастические боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, гепатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, потеря слуха, нарушения зрения.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожных покровов, волчаночноподобный синдром.

Прочие: астения, миастения.

Обычно появляются временные симптомы со стороны конъюнктивы: жжение, зуд в глазу, расстройство зрения, покраснение конъюнктивы.

Системные реакции: сонливость, вялость, повышение артериального давления, головные боли и головокружение, тошнота, болезненность глаз.

Сохранение симптомов либо усиление местных изменений является показанием к отмене препарата.

Антиаритмическое средство класса IA. Подавляя транспорт ионов натрия через быстрые натриевые каналы клеточной мембраны кардиомиоцитов, снижает максимальную скорость деполяризации (фаза 0), увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Снижает возбудимость миокарда, автоматизм и проводимость в предсердиях, AV-узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Оказывает ваголитическое действие, уменьшает сократительную активность миокарда, может вызвать снижение АД, оказывает м-холиноблокирующее действие.

Антиаритмическое действие связано с наличием в его молекуле третичной амидной группы. Отрицательный инотропный эффект является результатом угнетения образования энергии в митохондриях. Снижение скорости проведения возбуждения связано с влиянием на процесс деполяризации. Угнетение проводимости под влиянием хинидина проявляется на ЭКГ расширением комплекса QRS, замедление реполяризации выражается в удлинении интервала QT. В токсических дозах повышает автоматизм волокон Пуркинье.

Блокируя м-холинорецепторы, улучшает AV-проводимость.

В терапевтических дозах оказывает гипотензивное действие за счет снижения тонуса периферических сосудов (альфа-адреноблокирующий эффект) и отрицательного инотропного эффекта. Обладает местнораздражающим действием. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим эффектами, что связано с угнетающим влиянием на ЦНС.

Препарат Офтофеназол является комбинированным препаратом, содержащим в своем составе антигистаминное средство - антазолин и α-адреномиметическое средство - нафазолин.

Антазолин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов I поколения. Путем конкурентной блокады H1-гистаминовых рецепторов препарат ослабляет такие аллергические реакции, как расширение и увеличение проницаемости кровеносных сосудов, в частности, связанные с высвобождением гистамина.

Нафазолин стимулирует α-адренергические рецепторы сосудов; при местном применении сужает расширенные кровеносные сосуды конъюнктивы и устраняет симптомы воспаления (уменьшает отечность, гиперемию и явления экссудации).

Эффект действия нафазолина появляется уже через 5 мин после местного применения. Продолжительность действия - 6-8 ч.

Нафазолин может всасываться через слизистые оболочки, оказывая системное действие, хотя такое действие у взрослых после введения препарата в конъюнктивальный мешок маловероятно. Системные реакции в основном появляются у пациентов пожилого возраста и у детей младшего возраста. Появление системного действия антазолина маловероятно.

Адекватных и строго контролируемых исследований влияния хинидина на репродуктивную функцию у животных и человека не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется.

Хинидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Во время беременности применение препарата противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет. Применяют у детей старше 6 лет.

C осторожностью следует применять при желудочковой тахиаритмии, сопровождающейся удлинением интервала QT, при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, AV-блокаде I степени, СССУ, при артериальной гипотензии, бронхиальной астме, эмфиземе, тиреотоксикозе, гипокалиемии, острых инфекционных заболеваниях, тромбоцитопении, гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, печеночной недостаточности, псориазе, хронической почечной недостаточности.

Пациентам с миокардитом или другими тяжелыми заболеваниями миокарда при применении хинидина требуется постоянный контроль врача. Перед применением хинидина следует принять меры, направленные на коррекцию симптомов сердечной недостаточности и гипокалиемии, т.к. снижение внутриклеточной концентрации калия ослабляет фармакологические эффекты хинидина.

В процессе лечения необходим систематический контроль показателей гемодинамики, ЭКГ (интервалы QT и PQ, комплекс QRS), картины периферической крови.

Лекарственный препарат Офтофеназол содержит в качестве консервирующего средства бензалкония хлорид, пациенты, которые носят контактные линзы, должны снять их перед инсталляцией глазных капель и подождать, по крайней мере, 15 мин, перед тем как установить их снова. Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз и меняет цвет контактных линз.

При использовании препарата следует избегать соприкосновения кончика капельницы с какой-либо поверхностью во избежание микробного загрязнения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

Пациентам, у которых после применения препарата временно теряется четкость зрения, не следует управлять транспортными средствами и работать с движущимися механизмами сразу после инстилляции глазных капель.

При одновременном применении с антиаритмическими средствами (особенно классов I и II) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

При одновременном применении возможно уменьшение эффективности антихолинэстеразных средств; с препаратами калия - возможно усиление действия хинидина.

При одновременном применении с противосудорожными средствами (в т.ч. с фенитоином, фенобарбиталом, примидоном) возможно уменьшение концентрации хинидина в плазме крови и снижение его эффективности, по-видимому, вследствие индукции метаболизма хинидина в печени под влиянием противосудорожных средств.

При одновременном применении со слабительными средствами возможно уменьшение концентрации хинидина в плазме крови и уменьшение его эффективности; со средствами, алкализирующими мочу (в т.ч. с натрия гидрокарбонатом, ацетазоламидом) повышается вероятность развития токсических эффектов хинидина.

При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами уменьшается выведение из организма дезипрамина, имипрамина, нортриптилина, тримипрамина, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови. Возникает риск развития токсических реакций.

При одновременном применении с амилоридом уменьшается эффективность хинидина; с амиодароном - увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и возникает риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация хинидина в плазме крови и усиливаются его побочные эффекты.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описан случай увеличения времени кровотечения, появления петехий и кровотечения из ЖКТ.

При одновременном применении с варфарином усиливается антикоагулянтное действие варфарина; с верапамилом - снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении повышается концентрация галоперидола в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с гидроксизином возникает риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма; с декстрометорфаном - повышается концентрация декстрометорфана в плазме крови вследствие замедления его метаболизма в печени под влиянием хинидина.

При одновременном применении с дигоксином увеличивается концентрация дигоксина в сыворотке крови; с дизопирамидом - возможно некоторое повышение концентрации хинидина в плазме крови, аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с дикумаролом сообщается об уменьшении его эффективности; с итраконазолом, кетоконазолом - возможно повышение концентрации хинидина в плазме крови; с кодеином - уменьшается анальгезирующее действие кодеина; с метоклопрамидом - возможно изменение концентрации хинидина в плазме крови; с мефлохином - увеличение интервала QT.

При одновременном применении с нифедипином возможно изменение концентраций в плазме крови хинидина и нифедипина.

При одновременном применении с прениламином усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с пропранололом хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и снижению клиренса. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.

Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.

При одновременном применении с ранитидином описан случай развития бигеминии; с рифампицином - значительно уменьшается концентрация хинидина в плазме крови и снижается его эффективность; с флувоксамином - возможно ингибирование метаболизма хинидина и уменьшение его клиренса.

При одновременном применении с эритромицином повышается концентрация хинидина в плазме крови и незначительно увеличивается интервал QT. Описан случай развития желудочковой аритмии типа "пируэт" у пациента пожилого возраста.

При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация хинидина в плазме крови, возникает риск усиления побочных реакций.

Не применять препарат одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и трициклическими антидепрессантами.

Отсутствуют данные, касающиеся острой передозировки капель, вводимых местно в конъюнктивальный мешок.

Длительное или слишком частое введение препарата детям, либо случайное потребление внутрь может привести к угнетению ЦНС, сонливости, гипотермии и даже коме. Может иметь место снижение АД и тахикардия. Следует назначить симптоматическое лечение.