Кирин и Химопсин

• урогенитальная гонорея у мужчин и у женщин.

Нагноительные бронхолегочные заболевания:

• бронхоэктатическая болезнь;
• абсцесс легкого;
• ателектаз;
• экссудативный плеврит (для разжижения густой вязкой мокроты и санации дыхательных путей).

Заболевания ЛОР-органов:

• гнойный синусит;
• гнойный отит (острый, подострый, хронический);
• евстахиит с вязким экссудатом;
• после трахеостомии для облегчения удаления густого вязкого экссудата;
• хронический ринит.

В офтальмологии:

• заболевания роговицы (язва, герпетический кератит);
• ожог слизистой оболочки глаза;
• непроходимость слезовыводящих протоков;
• вялое заживление ран кожи век.

Ожоги, пролежни, трофические язвы, гнойные раны (очистка от гнойно-некротических масс, ускорение заживления).

Взрослым препарат назначают в дозе 2 г (5 мл суспензии). Препарат вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Доза может быть разделена на 2 инъекции. При необходимости дозу можно увеличить до 4 г (10 мл суспензии).

При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции доз не требуется.

Не рекомендуется применение препарата Кирин у детей из-за отсутствия достаточного количества данных. Имеются сообщения о том, что доза 40 мг/кг массы тела эффективна для детей старше 2 лет. При отсутствии другой эффективной терапии можно применить препарат Кирин в этой дозе.

Нет данных о применении препарата Кирин у детей в возрасте младше 2 лет.

Правила приготовления суспензии для в/м введения

Следует добавить 3.2 мл стерильной воды для инъекций к содержимому флакона и немедленно перемешать. Полученная суспензия (5 мл) имеет концентрацию 400 мг/мл. Приготовленная суспензия должна быть сразу введена, хранению она не подлежит.

При заболеваниях органов дыхания препарат в дозе 25-30 мг растворяют в 5 мл дистиллированной воды и вводят в дыхательные пути через ингаляционный аппарат, бронхоскоп, эндотрахеальный зонд, трахеостомическую трубку. Число ингаляций - от 1 до 3 раз/сут в течение нескольких дней в зависимости от показаний. В растворы препарата можно добавлять антибиотики, бронхорасширяющие средства, усиливающие действие Химопсина.

При хронических ринитах закапывают или орошают раствором Химопсина полость носа 2-3 раза/сут (5 мг в 5 мл 0.9% раствора натрия хлорида).

При хронических гнойных отитах, осложненных холестеотомой, после промывания 0.9% раствором натрия хлорида закапывают в ухо 0.5% раствор Химопсина (на 0.9 % растворе натрия хлорида) 2-3 раза/сут.

При термических ожогах III степени на струп наносится тонкий слой Химопсина из расчета 1 г на 100 см² раневой поверхности и прикрывается повязкой, смоченной в 0.9% растворе натрия хлорида или 0.25% растворе прокаина. Сверху накладывается влагонепроницаемая повязка для замедления высыхания повязок. Смена повязок производится через сутки.

При лечении гнойных ран и пролежней препарат применяется в дозах 25-50 мг (в 10-50 мл 0.25% раствора прокаина). Раствором смачиваются стерильные марлевые тампоны, которые накладываются на раневую поверхность на срок от 2 ч до суток в зависимости от толщины гнойно-некротических масс. Повязки с Химопсином меняются через каждые 3-5 дней.

При лечении язв, ожогов роговицы и кератитов Химопсин применяется в виде глазных ванночек в растворе 1:500 ежедневно в течение 2-3 дней или в виде капель 0.25% раствора (готовится ex tempore) 4 раза/сут в течение 1-2 дней по 2 капли.

Для лечения непроходимости слезоотводящих путей и ран кожи век препарат применяется в виде 1% раствора (готовится ex tempore), путем орошения раны и промывания слезоотводящих путей.

• повышенная чувствительность к препарату.

• повышенная чувствительность к препарату;
• хроническая сердечная недостаточность II-III степени;
• злокачественные новообразования;
• эмфизема легких с дыхательной недостаточностью;
• туберкулез легких (открытая форма);
• дистрофия и цирроз печени;
• вирусный гепатит;
• панкреатит;
• геморрагический диатез.

Нельзя вводить в кровоточащие полости, наносить на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей.

С осторожностью: эмпиема плевры туберкулезной этиологии (рассасывание экссудата может способствовать развитию бронхоплевральной фистулы).

Со стороны ЦНС: головокружение, бессонница.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь (пятнистая эритематозная, иногда переходящая в зудящую генерализованную), крапивница, анафилактические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, холестатическая желтуха, повышение уровня ЩФ.

Со стороны мочевыделительной системы: снижение диуреза, не сопровождающееся нарушением функции почек; в отдельных случаях - гематурия; при длительном применении - повышение уровня мочевины в крови, снижение КК.

Со стороны лабораторных показателей: при длительном применении - снижение гематокрита, уровня гемоглобина и глютаминовых пируват-трансаминаз в сыворотке.

Местные реакции: (<1%) уплотнение и болезненность в месте инъекции.

Возможно появление аллергических реакций.

После ингаляционного введения: изредка охриплость голоса, раздражение слизистой оболочки дыхательных путей, быстропроходящая субфебриальная температура.

В офтальмологии: могут отмечаться раздражение и отечность конъюнктивы; в таких случаях рекомендуется уменьшать концентрацию применяемого препарата.

Антибиотик широкого спектра действия, выделенный путем ферментации грибов рода Streptomyces, трициклической структуры. Спектиномицин действует преимущественно бактериостатически. Ингибирует синтез белка бактериальной клетки, взаимодействуя с 30S субъединицей бактериальных рибосом, в результате чего происходит нарушение осмотической стабильности и лизис микробных клеток.

Спектиномицин активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Наибольшая эффективность отмечена в отношении Neisseria gonorrhoeae, на которую препарат действует бактерицидно (МПК 7.5-20 мкг/мл).

Эрадикация микроорганизмов оценивается по отсутствию роста культур спустя 96 ч после приема препарата.

Всасывание

После в/м введения спектиномицин быстро всасывается. После однократного введения в дозе 2 г C_max в плазме составляет 100 мкг/мл и достигается в течение 1 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы незначительное.

Ингибирующая концентрация в сыворотке достигается в течение 8 ч и составляет 15 мкг/мл.

Выведение

T_1/2 составляет 1.7 ч. До 100% введенной дозы выводится из организма с мочой в неизмененном виде за 48 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 увеличивается при нарушении функции почек, однако это не имеет клинического значения при одноразовом применении.

Адекватных и контролируемых исследований применения препарата Кирин при беременности проведено не было. Назначение препарата Кирин при беременности возможно только в случаях, когда потенциальная польза для женщины превышает возможный вред для плода.

Имеется положительный клинический опыт использования препарата Кирин в стандартной взрослой дозе для лечения гонореи у беременных женщин в случаях повышенной чувствительности женщины к пенициллинам или при устойчивости штаммов Neisseria gonorrhoeae к другим антибиотикам.

Нет достаточного клинического опыта использования препарата Кирин в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Данных о применении препарата при беременности и в период грудного вскармливания нет.

Не рекомендуется применение препарата Кирин у детей из-за отсутствия достаточного количества данных. Имеются сообщения о том, что доза 40 мг/кг массы тела эффективна для детей старше 2 лет. При отсутствии другой эффективной терапии можно применить препарат Кирин в этой дозе.

Нет данных о применении препарата Кирин у детей в возрасте младше 2 лет.

Назначение препарата Кирин пациентам с нарушениями функции почек возможно только при неэффективности применения других препаратов.

Кирин не следует назначать за 24 ч до сеанса диализа, т.к. эффективность его может быть снижена за счет снижения концентрации препарата в сыворотке. Диализ приводит к 50% снижению уровня спектиномицина в плазме.

Лечение гонореи препаратом Кирин может маскировать симптомы сифилиса, поэтому в периоде 4-6 недель больные должны проходить обследование на наличие сифилиса. В случае подозрения на заболевание сифилисом серологическое тестирование должно проводиться в течение по крайней мере 4 мес.

При назначении препарата следует учитывать возможность развития резистентности Neisseria gonorrhoeae. Несмотря на то, что это происходит редко, нужно наблюдать за клинической эффективностью препарата, чтобы выявить любые признаки развития резистентности.

Перед применением препарата лицам, склонным к аллергическим реакциям, следует ввести разовую терапевтическую дозу антигистаминных препаратов (подкожно или внутримышечно).

В ближайшие часы после ингаляций больной должен тщательно откашливать мокроту или ее следует удалять отсосом.

Не описано.