Кирин и Лоринден А

• урогенитальная гонорея у мужчин и у женщин.

Острые и хронические аллергодерматозы, особенно сопровождающиеся чрезмерным ороговением кожи: атопический дерматит; диффузный нейродермит; хронический лихен Видаля; различные формы подострой и хронической экземы (особенно роговая); гиперкератоз (например, ихтиоз); хронический дисгидроз; псориаз; себорея; красный плоский лишай; красный бородавчатый лишай; в составе комбинированной терапии пузырных кожных болезней (в т.ч. пузырные высыпания на коже ладоней и ступней); почесуха с сильной лихенизацией; фотодерматиты; многоформная экссудативная эритема; наружный отит; дискоидная красная волчанка; укусы насекомых.

Взрослым препарат назначают в дозе 2 г (5 мл суспензии). Препарат вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Доза может быть разделена на 2 инъекции. При необходимости дозу можно увеличить до 4 г (10 мл суспензии).

При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции доз не требуется.

Не рекомендуется применение препарата Кирин у детей из-за отсутствия достаточного количества данных. Имеются сообщения о том, что доза 40 мг/кг массы тела эффективна для детей старше 2 лет. При отсутствии другой эффективной терапии можно применить препарат Кирин в этой дозе.

Нет данных о применении препарата Кирин у детей в возрасте младше 2 лет.

Правила приготовления суспензии для в/м введения

Следует добавить 3.2 мл стерильной воды для инъекций к содержимому флакона и немедленно перемешать. Полученная суспензия (5 мл) имеет концентрацию 400 мг/мл. Приготовленная суспензия должна быть сразу введена, хранению она не подлежит.

Наружно. Наносят на кожу в области поражения 2-3 раза/сут. После снятия острого воспаления применяют 1-2 раза/сут. После полного исчезновения болезненных проявлений лечение проводят еще в течение 3-4 дней. При хронических кожных поражениях лечение не следует продолжать более 3 недель.

• повышенная чувствительность к препарату.

Бактериальные заболевания кожи; вирусные заболевания кожи (в т. ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай); грибковые заболевания кожи; острые мокнущие и подострые экссудативные стадии кожных заболеваний; туберкулез кожи; кожные проявления сифилиса; новообразования кожи; предраковые состояния кожи; вульгарные и розовые угри; трофические язвы голеней, связанные с варикозным расширением вен; I триместр беременности; дети грудного и младшего возраста; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

Со стороны ЦНС: головокружение, бессонница.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь (пятнистая эритематозная, иногда переходящая в зудящую генерализованную), крапивница, анафилактические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, холестатическая желтуха, повышение уровня ЩФ.

Со стороны мочевыделительной системы: снижение диуреза, не сопровождающееся нарушением функции почек; в отдельных случаях - гематурия; при длительном применении - повышение уровня мочевины в крови, снижение КК.

Со стороны лабораторных показателей: при длительном применении - снижение гематокрита, уровня гемоглобина и глютаминовых пируват-трансаминаз в сыворотке.

Местные реакции: (<1%) уплотнение и болезненность в месте инъекции.

Местные реакции: возможны - жжение, кожный зуд, сухость кожи; при длительном применении - атрофия кожи, местный гирсутизм, телеангиэктазии, пурпура, стероидные угри, периоральный дерматит, нарушения пигментации.

Системные реакции: при длительном применении, нанесении на обширные участки кожи и/или использовании окклюзионных повязок возможны побочные эффекты, характерные для ГКС. При наружном применении препарата на коже век в дальнейшем, иногда, возможно развитие катаракты или глаукомы.

Антибиотик широкого спектра действия, выделенный путем ферментации грибов рода Streptomyces, трициклической структуры. Спектиномицин действует преимущественно бактериостатически. Ингибирует синтез белка бактериальной клетки, взаимодействуя с 30S субъединицей бактериальных рибосом, в результате чего происходит нарушение осмотической стабильности и лизис микробных клеток.

Спектиномицин активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Наибольшая эффективность отмечена в отношении Neisseria gonorrhoeae, на которую препарат действует бактерицидно (МПК 7.5-20 мкг/мл).

Эрадикация микроорганизмов оценивается по отсутствию роста культур спустя 96 ч после приема препарата.

Комбинированное лекарственное средство с противовоспалительным и кератолитическим действием для наружного применения.

Флуметазон - синтетический ГКС, оказывает противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое, противозудное действие. Ингибирует активность фосфолипазы А₂, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов, тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Тормозит миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в очаг воспаления. Предотвращает краевое скопление нейтрофилов, что приводит к уменьшению воспалительного экссудата, продукции цитокинов и торможению миграции макрофагов, вследствие чего уменьшаются процессы инфильтрации и грануляции. Угнетает протеолитическую активность тканевых кининов, задерживает рост фибробластов, препятствует развитию соединительной ткани в очаге воспаления. Уменьшает гиперемию, проявления реакций гиперчувствительности, пролиферативные и экссудативные процессы, протекающие в соединительной ткани в очаге воспаления.

Салициловая кислота - НПВС, способствует пенетрации ГКС и придает препарату дополнительное антипаракератозное, умеренное кератолитическое и местное гипотермическое свойство, способствует проникновению флуметазона в кожу. Кроме того, обладает антибактериальным и фунгицидным действием, а также восстанавливает защитную функцию кожи. Подавляет секрецию сальных и потовых желез.

Всасывание

После в/м введения спектиномицин быстро всасывается. После однократного введения в дозе 2 г C_max в плазме составляет 100 мкг/мл и достигается в течение 1 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы незначительное.

Ингибирующая концентрация в сыворотке достигается в течение 8 ч и составляет 15 мкг/мл.

Выведение

T_1/2 составляет 1.7 ч. До 100% введенной дозы выводится из организма с мочой в неизмененном виде за 48 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 увеличивается при нарушении функции почек, однако это не имеет клинического значения при одноразовом применении.

Абсорбция флуметазона выше у детей, чем у взрослых и увеличивается при применении в области кожных складок, на лице, на коже с поврежденным эпидермисом и коже, пораженной воспалительным процессом, под окклюзионными повязками, при применении на обширных участках кожи (в этом случае может оказывать системное действие).

Вследствие наружного пути применения и кератолитического действия салициловой кислоты флуметазон легко проникает в роговой слой кожи, через ороговевшие слои кожи, где кумулирует. Флуметазон практически не метаболизируется в коже. После незначительной абсорбции в системный кровоток флуметазон биотрансформируется в печени. Выводится с мочой и, в меньшей степени, с желчью в форме соединений с глюкуроновой кислотой, а также в небольшом количестве в неизмененном виде.

Адекватных и контролируемых исследований применения препарата Кирин при беременности проведено не было. Назначение препарата Кирин при беременности возможно только в случаях, когда потенциальная польза для женщины превышает возможный вред для плода.

Имеется положительный клинический опыт использования препарата Кирин в стандартной взрослой дозе для лечения гонореи у беременных женщин в случаях повышенной чувствительности женщины к пенициллинам или при устойчивости штаммов Neisseria gonorrhoeae к другим антибиотикам.

Нет достаточного клинического опыта использования препарата Кирин в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказано применение в I триместре беременности. Применение при беременности возможно в виде исключения, на ограниченных участках кожи и только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Применение в период лактации (грудного вскармливания) возможно в исключительных случаях, кратковременно, на ограниченных участках кожи. Противопоказано применение препарата на коже молочных желез.

Не рекомендуется применение препарата Кирин у детей из-за отсутствия достаточного количества данных. Имеются сообщения о том, что доза 40 мг/кг массы тела эффективна для детей старше 2 лет. При отсутствии другой эффективной терапии можно применить препарат Кирин в этой дозе.

Нет данных о применении препарата Кирин у детей в возрасте младше 2 лет.

Назначение препарата Кирин пациентам с нарушениями функции почек возможно только при неэффективности применения других препаратов.

Кирин не следует назначать за 24 ч до сеанса диализа, т.к. эффективность его может быть снижена за счет снижения концентрации препарата в сыворотке. Диализ приводит к 50% снижению уровня спектиномицина в плазме.

Лечение гонореи препаратом Кирин может маскировать симптомы сифилиса, поэтому в периоде 4-6 недель больные должны проходить обследование на наличие сифилиса. В случае подозрения на заболевание сифилисом серологическое тестирование должно проводиться в течение по крайней мере 4 мес.

При назначении препарата следует учитывать возможность развития резистентности Neisseria gonorrhoeae. Несмотря на то, что это происходит редко, нужно наблюдать за клинической эффективностью препарата, чтобы выявить любые признаки развития резистентности.

Противопоказано нанесение на кожу лица. Необходимо следить за тем, чтобы препарат не попадал на слизистые оболочки и конъюнктиву.

Не рекомендуется превышать курс лечения. При продолжительном применении на больших участках кожи увеличивается частота появления побочных эффектов.

При появлении инфекции на месте применения, следует применить средства с более выраженным антибактериальным или противогрибковым действием.

С осторожностью следует применять у лиц с наличием атрофических изменений кожи, особенно у пациентов пожилого возраста.

Следует избегать многократного нанесения на обширные участки кожи у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (возможно системное действие салициловой кислоты).

Использование в педиатрии

У детей применяют только в случае безусловной необходимости, коротким курсом, на малые поверхности тела.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не ограничивает психофизическую активность, способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов.

Во время лечения противопоказано проводить вакцинацию и иммунизацию в связи с иммунодепрессивным эффектом препарата.

Не следует применять в комбинации с другими препаратами для наружного применения.

При системной абсорбции препарата ГКС снижает действие инсулина, пероральных гипогликемических средств, гипотензивных препаратов, антикоагулянтов, уменьшает концентрацию празиквантела в сыворотке крови.

Повышается риск развития побочных эффектов при комбинации со следующими лекарственными средствами: андрогены, эстрогены, пероральные контрацептивы, анаболические стероиды (гирсутизм, угревая сыпь), антипсихотические средства, букарбан, азатиоприн (катаракта), холиноблокаторы, антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты, нитраты (глаукома), диуретики (гипокалиемия), сердечные гликозиды (дигиталисная интоксикация).