Амикабол и Интал

• профилактическое лечение бронхиальной астмы (включая астму физического напряжения) у детей и взрослых.

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Вводят в/м, возможно также в/в введение (струйное в течение 2 мин или капельное).

В/м или в/в взрослым и подросткам - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней. Для детей начальная доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.

Максимальные дозы: для взрослых суточная доза - 1.5 г.

Взрослые (включая лиц пожилого возраста) и дети - по 2 ингаляции 4 раза/сут.

При достижении оптимального терапевтического эффекта можно перейти на поддерживающую дозу (1 ингаляция 4 раза/сут), обеспечивающую оптимальный контроль заболевания. В тяжелых случаях, а также при большой концентрации аллергенов, дозу препарата можно увеличить до 2 ингаляций 6-8 раза/сут.

После достижения терапевтического эффекта не следует внезапно прекращать применение Интала. При необходимости отмену препарата производят постепенно в течение недели. Во время снижения дозы возможно возобновление симптомов заболевания.

Дополнительный прием препарата может быть произведен непосредственно перед физической нагрузкой для профилактики астмы физического усилия или перед контактом с предполагаемыми аллергенами.

При сопутствующей терапии бронходилататорами их необходимо принимать перед ингаляцией Интала.

У пациентов, получающих кортикостероиды, добавление Интала может позволить значительно уменьшить дозу или полностью отказаться от них.

Основой эффективного лечения является правильное использование ингалятора.

Использование ингалятора детьми рекомендуется только под наблюдением взрослых.

Применение ингалятора

При первом использовании следует встряхнуть ингалятор и нажать один или два раза на дозирующий клапан.

При ингаляции следует придерживаться следующей инструкции:

Снимите пылезащитный колпачок. Осмотрите внутреннюю и внешнюю поверхности мундштука (наконечника), чтобы убедиться в их чистоте. Энергично встряхните ингалятор. Держите ингалятор вертикально, поместив большой палец на основание-баллончика. Сделайте максимально полный выдох, затем вставьте мундштук в рот между зубами (но не прикусывая его) и плотно обхватите губами.

Начиная вдыхать воздух через рот, нажмите на основание баллончика так, чтобы распылить дозу Интала; одновременно продолжайте спокойный и глубокий вдох. Задержите дыхание, уберите ингалятор изо рта. Продолжайте сдерживать дыхание, насколько это возможно.

Если необходимо сразу ввести вторую дозу Интала, повторите процедуру. После ингаляции всегда закрывайте мундштук пылезащитным колпачком.

• детский возраст до 5 лет;
• повышенная чувствительность к к любым компонентам препарата.

С осторожностью следует использовать препарат для лечения пациентов с нарушенной функцией почек и печени. Оно должно проходить под постоянным контролем врача (целесообразно снизить дозу). При возникновении эозинофильной пневмонии прием препарата следует прекратить.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка; редко - отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха, вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия; редко - почечная недостаточность.

Препарат может вызывать раздражение верхних дыхательных путей, сухость в ротовой полости, неприятные вкусовые ощущения, хрипоту, кашель, кратковременный бронхоспазм. В случае повторяющегося бронхоспазма делают предварительно ингаляцию бронхолитика, а кашель успокаивают приемом воды сразу после ингаляции.

Как при всякой ингаляционной терапии сразу после ингаляции может неожиданно развиться бронхоспазм. В этом случае следует отменить прием препарата и назначить больному другое лечение.

Указанные выше нежелательные явления можно уменьшить при совместном применении Интала со спейсером.

К редким нежелательным явлениям относятся анафилаксия, головные боли и головокружения, болезненное или затрудненное мочеиспускание, учащенное мочеиспускание, тошнота и сыпь.

После отмены препарата возможно обострение бронхиальной астмы, эозинофильный инфильтрат легкого.

Очень редко отмечались случаи возникновения эозинофильной пневмонии.

Полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

Неактивен в отношении анаэробных бактерий.

Интал относится к антиаллергическим противовоспалительным антиастматическим средствам. Активным веществом этого препарата является кромогликат натрия. При систематическом применении он приводит к уменьшению симптомов аллергического воспаления в дыхательной системе.

Кромогликат натрия тормозит как раннюю, так и позднюю стадии аллергической реакции, препятствуя дегрануляции тучных клеток и выделению из них медиаторов воспаления (гистамина, брадикинина, медленнореагирующей субстанции, лейкотриенов, простагландинов). Благодаря этим свойствам Интал предупреждает бронхоспазм, вызванный контактом с аллергеном или другим провоцирующим фактором (холодный воздух, физическое напряжение, стресс). Кроме того, он позволяет уменьшить прием других антиастматических средств (бронхолитиков, глюкокортикостероидов).

Действие препарата развивается постепенно. Через 4-6 недель применения Интала уменьшается частота приступов бронхиальной астмы. Лечение должно быть длительным. При отмене препарата возможно возобновление приступов бронхиальной астмы. Для купирования острых приступов бронхиальной астмы препарат не применяется.

После в/м введения быстро и полностью всасывается. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Проникает через плацентарный барьер.

Не метаболизируется. Выводится с мочой в неизмененном виде. T_1/2 - 2-4 ч.

Абсорбция из дыхательных путей в системный кровоток после ингаляции порошка составляет 5%-15% от принятой дозы, причем всасывание со слизистых оболочек дыхательных путей происходит довольно быстро, однако может снижаться при увеличении количества секрета.

Кромогликат натрия быстро выводится из системного кровотока, в связи с чем последующие дозы, принимаемые в соответствии с рекомендованным режимом дозирования, не кумулируют.

Кромогликат натрия обратимо связывается с белками плазмы (приблизительно 65%) и не метаболизируется.

Выведение происходит в неизмененном виде с мочой и желчью приблизительно в одинаковых пропорциях. T_1/2 в среднем составляет около 80 мин. Остальная часть выводится через легкие с выдыхаемым воздухом или оседает на стенках ротоглотки, затем проглатывается и выводится через кишечник.

Амикацин противопоказан при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказание: детский возраст до 5 лет.

Дети - по 2 ингаляции 4 раза/сут.

С осторожностью применяют у пациентов с миастенией и паркинсонизмом, а также у лиц пожилого возраста.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Не рекомендуется применять амикацин у пациентов с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам из-за опасности развития перекрестной аллергии.

Риск развития ототоксического и нефротоксического действия повышается при применении амикацина в высоких дозах или у предрасположенных пациентов.

Капсулы Интала не применяются для купирования приступов бронхоспазма.

Так как лечение препаратом носит профилактический характер, важно не прерывать его у пациентов, на которых препарат оказывает благотворное воздействие.

При необходимости отмены лечения препаратом, это следует делать постепенно, в течение недели. При этом симптомы астмы могут возобновиться.

Для пациентов, принимающих глюкокортикостероиды, при приеме Интала можно снизить дозу или отменить прием глюкокортикостероидов полностью. Необходимо наблюдение за пациентами при снижении дозы глюкокортикостероидов; предпочтительная скорость снижения дозы глюкокортикостероидов - 10% в неделю. Увеличение дозы глюкокортикостероидов может быть необходимо при утяжелении течения астмы и при инфекции, повышенном содержании антигена во внешней среде. Если возможно снижение дозы глюкокортикостероидов, то не следует прекращать прием Интала до установления нового режима дозирования глюкокортикостероидов.

Лечение пациентов с почечной/печеночной недостаточностью должно проходить под постоянным врачебным контролем.

Риск развития нефротоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с амфотерицином B, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами.

Риск развития ототоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с "петлевыми" диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), цисплатином.

При одновременном применении с пенициллинами (при почечной недостаточности) уменьшается противомикробное действие.

При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.

Амикацин несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином B, хлоротиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопентоном, а также, в зависимости от состава и концентрации раствора, - с тетрациклинами, витаминами группы B, витамином C и калия хлоридом.

Бета-адреностимуляторы, глюкокортикостероиды, антигистаминные лекарственные средства, теофиллин усиливают действие кромогликата натрия.

Сочетанное назначение кромоглициевой кислоты и глюкокортикостероидов позволяет уменьшить дозировку последних, а в отдельных случаях полностью их отменить.

Бронхолитики необходимо принимать (ингалировать) перед ингаляцией кромогликата натрия.

Кромоглициевая кислота обладает низкой токсичностью, поэтому риск передозировки и развития каких-либо токсических явлений небольшой. Не требует никаких действий, кроме медицинского наблюдения.