Кларготил и Райзодег ФлексТач

• лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита и устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями: чиханья, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах;
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
• кожные заболевания аллергического генеза (в т.ч. аллергические зудящие дерматозы) у взрослых и детей в возрасте старше 2 лет;
• псевдоаллергические реакции;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• зуд различной этиологии;
• аллергический конъюнктивит;
• поллиноз;
• отек Квинке.

Сахарный диабет у взрослых.

Взрослым (в т.ч. пожилым) и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут, с массой тела более 30 кг - по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Для пациентов с нарушениями функции печени начальная доза составляет 5 мг/сут.

Таблетки следует принимать внутрь не менее чем за 1 ч до приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Вводят п/к 1-2 раза/сут перед основными приемами пищи.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с ПГГП или с болюсным инсулином.

У пациентов с сахарным диабетом 1 типа применяют в сочетании с инсулином короткого/ультракороткого действия перед остальными приемами пищи.

Доза определяется индивидуально в соответствии с потребностями пациента. Для оптимизации контроля гликемии рекомендуется проводить коррекцию лозы препарата па основании показателей глюкозы плазмы натощак.

Как и при применении любых препаратов инсулина, коррекция дозы препарата может потребоваться при усилении физической активности пациента, изменении его обычной диеты или при сопутствующем заболевании.

Рекомендуемая начальная ежедневная доза составляет 10 ЕД, с последующим подбором индивидуальной дозы.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание).

Детский возраст до 18 лет; беременность, период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - повышенная утомляемость, тревожность, возбудимость (у детей), головокружение, головная боль, астения, сонливость, блефароспазм, дисфония, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит, изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, метеоризм, повышение аппетита, стоматит.

Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушения зрения, боль в глазах и ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД; редко - сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц, боль в спине.

Аллергические реакции: редко - крапивница, зуд, фотосенсибилизация; в единичных случаях - ангионевротический отек.

Прочие: дерматит, дисменорея, меноррагия, вагинит, боль в груди, боль в молочных железах, лихорадка, озноб.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, крапивница.

Со стороны обмена веществ: очень часто - гипогликемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно - липодистрофия.

Общие реакции и нарушения в месте введения: часто - реакции в месте введения; нечасто - периферические отеки.

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенный тонус гладкой мускулатуры. Не влияет на ЦНС.

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигая максимума через 8-12 ч, продолжительность действия - 24 ч.

Гипогликемическое средство, препарат инсулина, состоящий из растворимого аналога человеческого инсулина сверхдлительного действия (инсулина деглудек) и быстродействующего растворимого аналога человеческого инсулина (инсулина аспарт), производимых методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.

Инсулин деглудек и инсулин аспарт специфическим образом связываются с рецептором человеческого эндогенного инсулина и взаимодействуя с ним, реализуют свой фармакологический эффект аналогично эффекту человеческого инсулина. Гипогликемическое действие инсулина обусловлено повышением утилизации глюкозы тканями после связывания инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток, и одновременным снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Фармакодинамические эффекты компонентов комбинации отчетливо различаются и общий профиль действия препарата отражает профили действия отдельных компонентов: быстродействующего инсулина аспарт и инсулина деглудек сверхдлительного действия.

Базальный компонент комбинации, обладающий сверхдлительным действием (инсулин деглудек), после п/к инъекции формирует растворимые мультигексамеры в подкожном депо, откуда происходит непрерывное медленное поступление инсулина деглудек в циркуляцию, обеспечивающее плоский профиль действия и стабильный гипогликемический эффект препарата. Этот эффект сохраняется в комбинации с инсулином аспарт и не влияет на скорость всасывания мономеров быстродействующего инсулина аспарт.

Комбинация начинает действовать быстро, обеспечивая прандиальную потребность в инсулине вскоре после инъекции, в то время как базальный компонент имеет плоский, стабильный и сверхдлительный профиль действия, который обеспечивает базальную потребность в инсулине. Продолжительность действия одной дозы составляет более 24 ч.

Доказана линейная взаимосвязь между увеличением дозы данной комбинации и общим и максимальным гипогликемическим эффектом. Равновесная концентрация достигается через 2-3 дня введения.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет время достижения максимальной концентрации. C_max лоратадина и его активного метаболита достигается через 1-2.5 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 97-99%. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени системой цитохрома Р₄₅₀ с образованием активного метаболита - дескарбоэтоксилоратадина.

Выведение

Средний T_1/2 лоратадина составляет 8 ч, дескарбоэтоксилоратадина - около 28 ч. Лоратадин выводится с мочой и желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста C_max возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени - с увеличением тяжести заболевания.

T_1/2 увеличивается при алкогольном поражении печени.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика лоратадина практически не меняется.

После п/к инъекции происходит образование растворимых стабильных мультигексамеров инсулина деглудек. которые создают депо инсулина в подкожно-жировой ткани, и при этом не препятствует быстрому высвобождению мономеров инсулина аспарт в кровяное русло. Мультигексамеры постепенно диссоциируют, высвобождая мономеры инсулина деглудек, в результате чего происходит медленное непрерывное поступление препарата в кровь. Равновесная концентрация компонента сверхдлительного действия (инсулина деглудек) в плазме крови достигается через 2-3 дня после введения комбинации.

Хорошо известные показатели быстрой абсорбции инсулина аспарт сохраняются при применении данной комбинации. Фармакокинетический профиль инсулина аспарт проявляется через 14 минут после инъекции, C_max наблюдается через 72 мин.

Сродство инсулина деглудек к сывороточному альбумину соответствует связывающей способности белка плазмы > 99% в плазме крови человека. У инсулина аспарт связывающая способность белка плазмы ниже (<10%), также как и у человеческого инсулина.

Распад инсулина деглудек и инсулина аспарт сходен с таковым человеческого инсулина; все образующиеся метаболиты являются неактивными.

T_1/2 комбинации после п/к инъекции определяется скоростью его всасывания из подкожной ткани. T_1/2 инсулина деглудек составляет приблизительно 25 ч и не зависит от дозы.

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови и корректировать дозу инсулина индивидуально.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

На психофизическую активность и способность к вождению транспортных средств применение препарата в рекомендованных дозах не влияет.

При пропуске приема пищи или незапланированной интенсивной физической нагрузке у больного может развиться гипогликемия. Гипогликемия также может развиться, если введена слишком высокая по отношению к потребности пациента доза инсулина. После компенсации углеводного обмена (например, при интенсифицированной инсулинотерапии) у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем пациенты должны быть проинформированы. Обычные симптомы-предвестники могут исчезать при длительном течении сахарного диабета. Сопутствующие заболевания, особенно инфекционные и сопровождающиеся лихорадкой, обычно повышают потребность организма в инсулине. Коррекция дозы препарата может также потребоваться при наличии у пациента сопутствующих заболеваний почек, печени или нарушений функции надпочечников, гипофиза или щитовидной железы.

Как и при применении других препаратов базального инсулина или препаратов с базальным компонентом, восстановление после гипогликемии при применении данной комбинации может задерживаться.

Недостаточная доза препарата или прекращение лечения может приводить к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Кроме того, сопутствующие заболевания. особенно инфекционные, могут способствовать развитию гипергликемических состояний и. соответственно, повышают потребность организма в инсулине.

Перевод пациента на новый тип или препарат инсулина новой марки или другого производителя должен происходить под строгим врачебным контролем. При переводе может потребоваться коррекция дозы.

Сообщалось о случаях развития хронической сердечной недостаточности при лечении пациентов тиазолидиндионами в комбинации с препаратами инсулина, особенно при наличии у таких пациентов факторов риска развития хронической сердечной недостаточности. При назначении такой комбинированной терапии необходимо проводить медицинские обследования пациентов на предмет выявления у них признаков и симптомов хронической сердечной недостаточности, увеличения массы тела и наличия периферических отеков. В случае ухудшения у пациентов симптоматики сердечной недостаточности, лечение тиазолидиндионами необходимо прекратить.

Интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии, в то же время длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессировать диабетической ретинопатии.

При применении инсулина возможно образование антител. В редких случаях при образовании антител может потребоваться коррекция дозы инсулина для предотвращения случаев гипергликемии или гипогликемии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Способное и, пациентов к концам рации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эта способность особенно необходима (например, при управлении транспортными средствами или работе с механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии при управлении транспортными средствами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или с частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность управления транспортным средством.

При одновременном применении Кларготила с эритромицином, циметидином, кетоконазолом возможно увеличение концентрации лоратадина в плазме крови (что не имеет клинического значения и не оказывает влияния на ЭКГ).

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Лоратадин не усиливает действие этанола.

Имеется ряд лекарственных средств, которые влияют на потребность в инсулине. Потребность в инсулине могут уменьшить: пероральные гипогликемические препараты, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, салицилаты, анаболические стероиды и сульфонамиды.

Потребность в инсулине могут увеличивать: пероральные гормональные контрацептивные средства, тиазидные диуретики, глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны, симпатомиметики, соматропин и даназол. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии. Октреотид/ланреотид может как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине.

Симптомы: при приеме препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, могут отмечаться сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, индуцирование рвоты, назначение активированного угля, слабительных препаратов. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе, проведение перитонеального диализа не эффективно.