Кларготил и Модэлль 911

• лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита и устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями: чиханья, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах;
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
• кожные заболевания аллергического генеза (в т.ч. аллергические зудящие дерматозы) у взрослых и детей в возрасте старше 2 лет;
• псевдоаллергические реакции;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• зуд различной этиологии;
• аллергический конъюнктивит;
• поллиноз;
• отек Квинке.

• экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч (после незащищенного полового контакта или ненадежности используемого метода контрацепции).

Взрослым (в т.ч. пожилым) и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут, с массой тела более 30 кг - по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Для пациентов с нарушениями функции печени начальная доза составляет 5 мг/сут.

Таблетки следует принимать внутрь не менее чем за 1 ч до приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

1 таблетку необходимо принять внутрь как можно скорее, предпочтительно в течение 12 ч, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Если в течение 3 ч после приема таблетки препарата МОДЭЛЛЬ 911 произошла рвота, то следует принять еще 1 таблетку препарата МОДЭЛЛЬ 911.

Препарат МОДЭЛЛЬ 911 можно применять в любой день менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить беременность.

После приема экстренного контрацептивного средства до наступления следующей менструации следует применять барьерные методы контрацепции (например, презерватив, влагалищная диафрагма, шеечный колпачок).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание).

• повышенная чувствительность к левоноргестрелу или любому другому компоненту препарата;
• детский возраст до 16 лет;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• беременность;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: заболевания печени и желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), болезнь Крона.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - повышенная утомляемость, тревожность, возбудимость (у детей), головокружение, головная боль, астения, сонливость, блефароспазм, дисфония, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит, изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, метеоризм, повышение аппетита, стоматит.

Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушения зрения, боль в глазах и ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД; редко - сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц, боль в спине.

Аллергические реакции: редко - крапивница, зуд, фотосенсибилизация; в единичных случаях - ангионевротический отек.

Прочие: дерматит, дисменорея, меноррагия, вагинит, боль в груди, боль в молочных железах, лихорадка, озноб.

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0.1%, но менее 1%; редко - не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко (включая единичные случаи) - менее 0.01%.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, боль в эпигастрии; часто - рвота, диарея.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - ациклические кровянистые выделения (кровотечения), боль внизу живота; часто - болезненность молочных желез, задержка менструации более 5-7 дней; очень редко - дисменорея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - крапивница, кожная сыпь, зуд кожи, отек лица.

Прочие: очень часто - чувство усталости.

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенный тонус гладкой мускулатуры. Не влияет на ЦНС.

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигая максимума через 8-12 ч, продолжительность действия - 24 ч.

Левоноргестрел - синтетический гестаген, оказывающий контрацептивное действие. Применяется в качестве средства экстренной контрацепции благодаря выраженному гестагенному и антиэстрогенному эффектам. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу менструального цикла. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию оплодотворенной яйцеклетки, и увеличивает вязкость секрета шейки матки, что препятствует продвижению сперматозоидов. Левоноргестрел неэффективен в случае, когда имплантация уже произошла.

При соблюдении рекомендуемого режима дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.

При применении 1 таблетки левоноргестрела по 1.5 мг однократно в течение 72 ч после незащищенного полового акта можно предотвратить ожидаемую беременность в 84% случаев (по сравнению с 79% при применении 2-х таблеток левоноргестрела 750 мкг, принятых с 12-часовым интервалом).

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет время достижения максимальной концентрации. C_max лоратадина и его активного метаболита достигается через 1-2.5 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 97-99%. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени системой цитохрома Р₄₅₀ с образованием активного метаболита - дескарбоэтоксилоратадина.

Выведение

Средний T_1/2 лоратадина составляет 8 ч, дескарбоэтоксилоратадина - около 28 ч. Лоратадин выводится с мочой и желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста C_max возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени - с увеличением тяжести заболевания.

T_1/2 увеличивается при алкогольном поражении печени.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика лоратадина практически не меняется.

Всасывание

При приеме внутрь левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет около 100% от принятой дозы. После приема левоноргестрела в дозе 1.5 мг C_max в плазме крови, равная 18.5 нг/мл, достигается через 2 ч.

Распределение

Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1.5% поступившей в организм дозы находится в свободной форме, а 65% связано с ГСПГ. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Выведение

Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник, исключительно в форме метаболитов. T_1/2 составляет около 26 ч.

Препарат МОДЭЛЛЬ 911 противопоказан к применению при беременности. На основании имеющихся данных в случае возникновения беременности при применении экстренного метода контрацепции неблагоприятного эффекта препарата на плод не выявлено.

Левоноргестрел проникает в грудное молоко. После приема препарата грудное вскармливание следует прекратить на 24 ч.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

На психофизическую активность и способность к вождению транспортных средств применение препарата в рекомендованных дозах не влияет.

Препарат МОДЭЛЛЬ 911 следует применять исключительно для экстренной контрацепции. Эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата МОДЭЛЛЬ 911 снижается.

Препарат не заменяет применение постоянных методов контрацепции.

Повторное применение препарата МОДЭЛЛЬ 911 в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения частоты ациклических кровянистых выделений/кровотечений.

В большинстве случаев МОДЭЛЛЬ 911 не оказывает влияния на характер менструального цикла. Однако возможно появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5-7 дней и изменении ее характера (скудные или обильные выделения) необходимо исключить беременность. Появление болей внизу живота, обморочных состояний может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности.

Применение левоноргестрела не рекомендуется у женщин с высоким риском развития внематочной беременности (с наличием сальпингоофорита или внематочной беременностью в анамнезе).

Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем.

При нарушениях функции ЖКТ (например, при болезни Крона) возможно снижение эффективности препарата.

Использование в педиатрии

У детей до 16 лет опыт применения левоноргестрела, таблетки 1.5 мг, ограничен. Применение препарата МОДЭЛЛЬ 911 у них возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована повторная консультация гинеколога.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не исследовалось. В случае развития головокружения при применении препарата МОДЭЛЛЬ 911 следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении Кларготила с эритромицином, циметидином, кетоконазолом возможно увеличение концентрации лоратадина в плазме крови (что не имеет клинического значения и не оказывает влияния на ЭКГ).

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Лоратадин не усиливает действие этанола.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.

Следующие препараты могут снизить эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum); а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.

Левоноргестрел снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) лекарственных средств. Повышает плазменные концентрации ГКС.

Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу за консультацией.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.

Симптомы: при приеме препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, могут отмечаться сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, индуцирование рвоты, назначение активированного угля, слабительных препаратов. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе, проведение перитонеального диализа не эффективно.

Симптомы: тошнота, рвота, кровотечение отмены.

Лечение: специфического антидота нет. Проводят симптоматическую терапию.