Кларготил и Моликсан

• лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита и устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями: чиханья, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах;
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
• кожные заболевания аллергического генеза (в т.ч. аллергические зудящие дерматозы) у взрослых и детей в возрасте старше 2 лет;
• псевдоаллергические реакции;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• зуд различной этиологии;
• аллергический конъюнктивит;
• поллиноз;
• отек Квинке.

Острая алкогольная интоксикация тяжелой степени (в составе комплексной терапии).

Острые и хронические вирусные гепатиты В, С.

Взрослым (в т.ч. пожилым) и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут, с массой тела более 30 кг - по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Для пациентов с нарушениями функции печени начальная доза составляет 5 мг/сут.

Таблетки следует принимать внутрь не менее чем за 1 ч до приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Для в/в или в/м введения.

В зависимости от показаний разовая доза составляет 10-60 мг. Частота введения и длительность лечения зависят от показаний и схемы лечения.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание).

Беременность; период грудного вскармливания; детский возраст; повышенная чувствительность к активному веществу.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - повышенная утомляемость, тревожность, возбудимость (у детей), головокружение, головная боль, астения, сонливость, блефароспазм, дисфония, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит, изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, метеоризм, повышение аппетита, стоматит.

Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушения зрения, боль в глазах и ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД; редко - сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц, боль в спине.

Аллергические реакции: редко - крапивница, зуд, фотосенсибилизация; в единичных случаях - ангионевротический отек.

Прочие: дерматит, дисменорея, меноррагия, вагинит, боль в груди, боль в молочных железах, лихорадка, озноб.

Местные реакции: в месте инъекции возможна локальная гиперемия, жжение, припухлость, болезненность.

Общие реакции: в отдельных случаях - незначительное повышение температуры тела (до 37.1-37.5°С).

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенный тонус гладкой мускулатуры. Не влияет на ЦНС.

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигая максимума через 8-12 ч, продолжительность действия - 24 ч.

Цитопротекторное и иммуномодулирующее средство, обладает гепатопротекторным действием. Представляет собой органическую соль, включающую инозин (пуриновый компонент) и глицил-цистеинил-глутамат динатрия (пептидный компонент) в соотношении 1:1.

Регулирует тиол-дисульфидный обмен гепатоцитов, индуцирует экспрессию ферментов первой и второй фаз детоксикации ксенобиотиков, подавляет репликацию ДНК- и РНК-вирусов, вызывающих гепатиты В и С, стимулирует продукцию интерферонов альфа и гамма макрофагами печени, интерлейкина-2 Т-лимфоцитами.

Вследствие цитопротекторной и иммуномодулирующей активности пептидного и пуринового компонентов происходит ингибирование цитолиза гепатоцитов, разрешение воспалительного процесса при токсических и вирусных поражениях клеток печени.

Пептидный и пуриновый компоненты данного вещества опосредованно влияют на метаболизм, процессы пролиферации, дифференцировки и апоптоза клеток печени, способствуя восстановлению нормальной структуры печеночной ткани.

При лечении острой алкогольной интоксикации (алкогольной комы) на фоне стандартной дезинтоксикационной терапии препарат, содержащий данное вещество, ускоряет время выхода пациентов из состояния комы, нормализует биоэлектрическую активность головного мозга и проводящей системы сердца, способствует нормализации газового состава крови и кислотно-щелочного баланса, уровня лактата, содержания калия, активности трансаминаз, ЩФ, ГГТ, концентрации билирубина и его фракций, купирует развитие изменений характерных для абстинентного синдрома, устраняет тревожность, вегето-сосудистые расстройства.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет время достижения максимальной концентрации. C_max лоратадина и его активного метаболита достигается через 1-2.5 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 97-99%. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени системой цитохрома Р₄₅₀ с образованием активного метаболита - дескарбоэтоксилоратадина.

Выведение

Средний T_1/2 лоратадина составляет 8 ч, дескарбоэтоксилоратадина - около 28 ч. Лоратадин выводится с мочой и желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста C_max возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени - с увеличением тяжести заболевания.

T_1/2 увеличивается при алкогольном поражении печени.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика лоратадина практически не меняется.

Фармакокинетика данного вещества при в/в введении в дозе 1 мг/кг описывается двухчастевой моделью со следующими показателями по пептидному компоненту органической соли: C_max пептидного компонента в плазме крови - 170-180 мкг/мл; константа элиминации пептидного компонента - 0.085 мин^-1; биодоступность пептидного компонента - 90%; общий клиренс пептидного компонента - 20 мл/кг/мин; среднее время удержания пептидного компонента - 6-8 мин; T_1/2 пептидного компонента - 15-20 мин.

Составляющие органической соли данного вещества, пептидный и пуриновый компонент, метаболизируются в органах и тканях организма до аминокислот и производных пуриновых оснований, выводятся почками.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

На психофизическую активность и способность к вождению транспортных средств применение препарата в рекомендованных дозах не влияет.

При одновременном применении Кларготила с эритромицином, циметидином, кетоконазолом возможно увеличение концентрации лоратадина в плазме крови (что не имеет клинического значения и не оказывает влияния на ЭКГ).

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Лоратадин не усиливает действие этанола.

Симптомы: при приеме препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, могут отмечаться сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, индуцирование рвоты, назначение активированного угля, слабительных препаратов. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе, проведение перитонеального диализа не эффективно.