Кларготил и Соната Адамед

• лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита и устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями: чиханья, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах;
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
• кожные заболевания аллергического генеза (в т.ч. аллергические зудящие дерматозы) у взрослых и детей в возрасте старше 2 лет;
• псевдоаллергические реакции;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• зуд различной этиологии;
• аллергический конъюнктивит;
• поллиноз;
• отек Квинке.

Взрослым (в т.ч. пожилым) и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут, с массой тела более 30 кг - по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Для пациентов с нарушениями функции печени начальная доза составляет 5 мг/сут.

Таблетки следует принимать внутрь не менее чем за 1 ч до приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Принимают внутрь непосредственно перед сном, если пациент чувствует, что не может заснуть. Не рекомендуется повторный прием в течение одной ночи.

Разовая доза - 10 мг. Максимальная доза - 10 мг/сут.

Ввиду более выраженной чувствительности к снотворным средствам для пациентов пожилого возраста доза составляет 5 мг/сут.

Длительность применения - не более 2 недель.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - повышенная утомляемость, тревожность, возбудимость (у детей), головокружение, головная боль, астения, сонливость, блефароспазм, дисфония, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит, изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, метеоризм, повышение аппетита, стоматит.

Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушения зрения, боль в глазах и ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД; редко - сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц, боль в спине.

Аллергические реакции: редко - крапивница, зуд, фотосенсибилизация; в единичных случаях - ангионевротический отек.

Прочие: дерматит, дисменорея, меноррагия, вагинит, боль в груди, боль в молочных железах, лихорадка, озноб.

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенный тонус гладкой мускулатуры. Не влияет на ЦНС.

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигая максимума через 8-12 ч, продолжительность действия - 24 ч.

Снотворное средство пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Проявляет высокую селективность и малое сродство к бензодиазепиновым рецепторам 1 типа.

Оказывает также седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное действие.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет время достижения максимальной концентрации. C_max лоратадина и его активного метаболита достигается через 1-2.5 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 97-99%. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени системой цитохрома Р₄₅₀ с образованием активного метаболита - дескарбоэтоксилоратадина.

Выведение

Средний T_1/2 лоратадина составляет 8 ч, дескарбоэтоксилоратадина - около 28 ч. Лоратадин выводится с мочой и желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста C_max возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени - с увеличением тяжести заболевания.

T_1/2 увеличивается при алкогольном поражении печени.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика лоратадина практически не меняется.

После приема внутрь абсорбция составляет около 71%. Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна дозе. C_max в плазме крови достигается через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Связывание с белками плазмы - около 60%. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется с образованием ряда неактивных метаболитов.

При суточной дозе до 30 мг кумуляции не наблюдается.

T_1/2 залеплона - около 1 ч.

Выводится в виде метаболитов с мочой -71% и с калом - 17%.

Безопасных и строго контролируемых исследований по безопасности залеплона при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется.

Женщины детородного возраста, применяющие залеплон, должны сообщить врачу о планируемой или наступившей беременности.

В случае необходимости применения залеплона в III триместре беременности или применения в высоких дозах во время родов следует иметь в виду возможность развития у новорожденного гипотермии, гипотонии, умеренной дыхательной недостаточности.

Залеплон выделяется с грудным молоком, поэтому применение в период лактации противопоказано.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

На психофизическую активность и способность к вождению транспортных средств применение препарата в рекомендованных дозах не влияет.

С особой осторожностью применять у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, при наличии алкогольной и лекарственной зависимости.

Не рекомендуется применять залеплон в качестве первичного лекарственного средства при психозах.

Залеплон не предназначен для лечения депрессии и сопутствующих состояний повышенной тревожности, т.к. способен спровоцировать суицидальные попытки. При необходимости применения у пациентов с депрессией залеплон следует применять в минимальной эффективной дозе во избежание сознательной передозировки.

Если после кратковременного применения залеплона сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.

Необходимость применения залеплона более 2 недель определяется индивидуально после клинического обследования пациента.

При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности применения залеплона при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

После нескольких недель лечения возможно развитие привыкания и уменьшение эффективности залеплона.

Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом залеплона в высоких дозах, длительным применением и наличием алкогольной и лекарственной зависимости.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головная боль, миалгия, резко выраженное состояние тревоги, повышенной напряженности, беспокойство, раздражительность, спутанность сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, тугоухость, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки.

После прекращения лечения возможны преходящие проявления бессонницы, но в более выраженной форме. При этом возможно развитие сопутствующих симптомов, таких как нарушение настроения, чувство повышенной тревожности, беспокойство.

Через несколько часов после приема залеплона возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций. Во избежание развития данных симптомов залеплон следует принимать лишь в случае, когда у пациента есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в первые 4 ч после приема залеплона.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенного чувства беспокойства, возбужденности, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, приступов злости, кошмарных сновидений, галлюцинаций и особенно нарушений поведения. Пациенты пожилого возраста наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Залеплон можно применять у пациентов пожилого возраста, в т.ч. старше 75 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Оказывает отрицательное воздействие на способность к управлению автотранспортом. В период лечения следует соблюдать крайнюю осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении Кларготила с эритромицином, циметидином, кетоконазолом возможно увеличение концентрации лоратадина в плазме крови (что не имеет клинического значения и не оказывает влияния на ЭКГ).

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Лоратадин не усиливает действие этанола.

При одновременном применении антипсихотических, снотворных средств, анксиолитиков, антидепрессантов, противоэпилептических средств, анестетиков, блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов с седативным эффектом, опиоидных анальгетиков, этанола происходит усиление седативного действия залеплона.

При одновременном применении залеплона и опиоидных анальгетиков возможно появление эйфории, что приводит к развитию зависимости.

Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYP3A4), повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85% (комбинацию применять с осторожностью).

Селективные блокаторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме крови, при этом возможно усиление седативного действия залеплона (коррекции дозы не требуется).

Сильные индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала, могут на 25% уменьшить концентрацию залеплона в плазме крови и его эффект.

Симптомы: при приеме препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, могут отмечаться сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, индуцирование рвоты, назначение активированного угля, слабительных препаратов. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе, проведение перитонеального диализа не эффективно.