Кларисенс и Циклодол

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;
• отек Квинке;
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• зудящие аллергические дерматозы (в т.ч. хроническая экзема, контактный дерматит).

Паркинсонизм; предотвращение и контроль лекарственно-индуцированных экстрапирамидных симптомов (за исключением поздней дискинезии).

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг – по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл) 1 раз/сут, при массе тела более 30 кг – по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, эффективности терапии.

• фенилкетонурия (для сиропа);
• детский возраст до 2 лет;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Повышенная чувствительность к тригексифенидилу; механические стенозы ЖКТ, мегаколон, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), тахиаритмии, острое отравление алкоголем, психотропными лекарственными средствами, в т.ч. опиоидами, поздняя дискинезия (т.к. тригексифенидил может спровоцировать или усугубить течение поздней дискинезии); беременность, грудное вскармливание; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Тахикардия, артериальная гипертензия, гиперплазия предстательной железы, психотические и маниакальные расстройства, синдром деменции, острый инфаркт миокарда, миастения гравис, глаукома, пожилые пациенты, пациенты с заболеваниями сердца, некомпенсированными заболеваниями почек или печени, обструктивными заболеваниями ЖКТ или мочевыводящих и половых путей.

Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, отмечались с частотой ≥2% и приблизительно с той же частотой, что и при приеме плацебо.

Со стороны ЦНС: у взрослых – головная боль, утомляемость, сонливость; у детей – головная боль, нервозность, седативное действие.

Со стороны пищеварительной системы: у взрослых – сухость во рту, тошнота, гастрит, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: у взрослых - сердцебиение, тахикардия.

Аллергические реакции: у взрослых - сыпь, анафилаксия.

Прочие: алопеция (у взрослых).

Со стороны нервной системы: повышенная нервная возбудимость, эйфория, психомоторное возбуждение, ажитация, головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, психозы, при повышенных дозах или повышенной чувствительности возможны беспокойство, нарушение сознания, памяти, бессонница, дискинезии (особенно у пациентов, которые принимают препараты леводопы), ухудшение клинических показателей миастении.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, мидриаз, нарушение зрения, снижение потоотделения, запор, задержка мочи, трудности при мочеиспускании, тахикардия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе.

Аллергические реакции: кожная сыпь, фотофобия.

Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии), гиперемия кожи, снижение мышечного тонуса, лекарственная зависимость.

Противоаллергический препарат. Лоратадин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, селективно блокирует периферические гистаминовые Н₁-рецепторы. Лоратадин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на клеточной стадии аллергических реакций. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное и противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Не проникает через ГЭБ, не влияет на ЦНС, не вызывает привыкания.

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин и продолжается 24 ч.

Противопаркинсоническое средство. Оказывает сильное центральное н-холиноблокирующее действие, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями.

При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию.

Оказывает спазмолитическое действие, которое связано с антихолинергической активностью и прямым миотропным действием.

Всасывание

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения C_max – 1.3-2.5 ч. Прием пищи замедляет время достижения C_max на 1 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 97%. C_ss лоратадина и его метаболита достигается на 5 сутки приема. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии ферментов CYP3A4 и в, меньшей степени, CYP2D6.

Выведение

Т_1/2 лоратадина – 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), активного метаболита – 8.8-92 (в среднем 28 ч).

Выводится с мочой и желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

C_max возрастает у пожилых пациентов на 50%, Т_1/2 лоратадина составляет 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч), активного метаболита – 11-38 (в среднем 17.5 ч).

При алкогольном поражении печени C_max и Т_1/2 возрастают в соответствии с увеличением тяжести заболевания.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.

T_1/2 в среднем составляет 6-10 ч. Тригексифенидил выводится в основном в неизмененном виде. Не кумулирует.

Легко проникает через ГЭБ.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг – по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл) 1 раз/сут, при массе тела более 30 кг – по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует применять у пациентов в возрасте старше 60 лет.

При печеночной недостаточности препарат назначают через день.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лечение тригексифенидилом не следует прекращать внезапно. По окончании лечения или в случае начала альтернативного лечения дозы тригексифенидила следует уменьшать постепенно.

У пациентов в возрасте старше 60 лет подбор дозы тригексифенидила осуществляют с осторожностью из-за высокой вероятности реакций повышенной чувствительности. Тригексифенидил применяют у данной категории больных под контролем когнитивных функций и психического состояния.

Во время лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

При длительном лечении интенсивность побочных реакций, обусловленных антихолинергической активностью тригексифенидила, обычно уменьшается; возможно развитие лекарственной зависимости.

При одновременном применении тригексифенидила с леводопой требуется коррекция режима дозирования.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения тригексифенидила не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Этанол снижает эффективность лоратадина.

Эритромицин, циметидин, кетоконазол увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

При одновременном применении тригексифенидила и препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, данное действие усиливается.

При одновременном применении антихолинергических средств и препаратов с антихолинергической активностью, ингибиторов МАО с тригексифенидилом усиливается антихолинергический эффект последнего и возможно нарушение функции ЖКТ, лихорадки, гипертермии, вплоть до теплового удара.

При одновременном применении тригексифенидил ослабляет эффект метоклопрамида и домперидона.

Одновременное применение тригексифенидила с антигистаминными препаратами может привести к проявлениям нежелательных реакций, связанных с усилением антихолинергического действия.

При одновременном применении хинидина и тригексифенидила усиливается антихолинергическое влияние на сердечную деятельность (торможение AV-проводимости).

При одновременном применении тригексифенидил уменьшает действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).

При одновременном применении тригексифенидила с нефопамом и антимускариновыми препаратами, в т.ч. используемыми ингаляционно, может усиливаться частота и тяжесть антихолинергических побочных эффектов, таких как сухость во рту, запор, сонливость.

Действие тригексифенидила может увеличиться при его совместном применении с амантадином,блокаторами Н₁-гистаминовых рецепторов (дифенгидрамин, прометазин, клемастин), производными фенотиазина (хлорпромазин, алимемазин), трициклическими антидепрессантами (имипрамин, амитриптилин, тримипрамин).

При совместном применении с хлорпромазином увеличивается его метаболизм, в результате чего возможно уменьшение его концентрации в плазме.

При одновременном применении тригексифенидила и резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.

При применении тригексифенидила в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (например, леводопой) возможно усиление дискинезии, особенно в начале лечения.

При одновременном применении тригексифенидила и транквилизаторов усиливается дискинезия.

Тригексифенидил и парасимпатомиметики (пилокарпин, карбахол, неостигмин) являются антагонистами, не следует применять их совместно из-за увеличения антимускариновых побочных эффектов.

При одновременном применении тригексифенидила и каннабиноидов, барбитуратов, опиатов, алкоголя возможны аддитивные эффекты.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, проводят симптоматическую терапию.