Кларисенс и Пинеамин

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;
• отек Квинке;
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• зудящие аллергические дерматозы (в т.ч. хроническая экзема, контактный дерматит).

• нейровегетативные расстройства при климактерическом синдроме у женщин при наличии противопоказаний к проведению заместительной гормональной терапии (3ГТ) или отказе от ее проведения.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг – по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл) 1 раз/сут, при массе тела более 30 кг – по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Препарат вводят в/м.

Содержимое флакона перед инъекцией растворяют в 1-2 мл 0.5% раствора прокаина, воды д/и или 0.9% раствора натрия хлорида и вводят однократно ежедневно в дозе 10 мг в течение 10 дней.

При необходимости проводят повторный курс через 3-6 мес.

В случае пропуска инъекции не рекомендуется вводить двойную дозу препарата, инъекцию проводят на следующий день в обычное время в той же дозе.

• фенилкетонурия (для сиропа);
• детский возраст до 2 лет;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

• повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;
• кровянистые выделения/кровотечения из половых путей неясной этиологии;
• предраковые или злокачественные заболевания, в т.ч. эстрогензависимые опухоли половых органов и молочной железы;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью

Препарат не оказывает влияния на концентрацию половых гормонов в плазме крови. Однако рекомендуется с осторожностью применять его при лейомиоме матки и эндометриозе.

Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, отмечались с частотой ≥2% и приблизительно с той же частотой, что и при приеме плацебо.

Со стороны ЦНС: у взрослых – головная боль, утомляемость, сонливость; у детей – головная боль, нервозность, седативное действие.

Со стороны пищеварительной системы: у взрослых – сухость во рту, тошнота, гастрит, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: у взрослых - сердцебиение, тахикардия.

Аллергические реакции: у взрослых - сыпь, анафилаксия.

Прочие: алопеция (у взрослых).

Возможны аллергические реакции в случае индивидуальной гиперчувствительности к компонентам и препарата.

В проведенном клиническом исследовании были зарегистрированы нежелательные реакции, указанные ниже (классификация MedDRA).

Со стороны половых органов и молочной железы: часто (≥1%, но <10% назначений) - кровянистые выделения из влагалища.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко (≥0.01%, но <0.1% назначений) - инфильтрат в месте в/м введения препарата.

При возникновении указанных нежелательных реакций пациенту следует обратиться к врачу.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или возникают любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Противоаллергический препарат. Лоратадин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, селективно блокирует периферические гистаминовые Н₁-рецепторы. Лоратадин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на клеточной стадии аллергических реакций. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное и противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Не проникает через ГЭБ, не влияет на ЦНС, не вызывает привыкания.

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин и продолжается 24 ч.

Действующим веществом препарата Пинеамин является комплекс низкомолекулярных водорастворимых полипептидных фракций, выделенных из эпифиза крупного рогатого скота.

Препарат оптимизирует эпифизарно-гипоталамические взаимоотношения, нормализует функцию передней доли гипофиза и баланс гонадотропных гормонов.

В экспериментах на лабораторных животных с возрастным снижением фертильности в группах, получавших препарат Пинеамин , наблюдалась тенденция к повышению либидо и увеличение репродуктивной способности, а также отмечалось легкое успокаивающее действие на психоэмоциональное состояние животных.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании препарата в популяции женщин в периоде постменопаузы было установлено достоверное уменьшение выраженности климактерических расстройств по данным индекса Куппермана за счет позитивного влияния препарата на нейровегетативные проявления климактерического синдрома, такие как приливы жара, гипергидроз, головные боли, ощущение сердцебиения в покое, повышенная возбудимость, нарушения сна.

Токсикологические исследования доказали нетоксичность препарата Пинеамин . При изучении острой токсичности достичь летальных эффектов при применении препарата в максимальных дозах, превышающих терапевтическую дозу для человека в 10000 раз, не удалось. Подострое (30 дней) и хроническое (90 дней) ежедневное в/м введение препарата Пинеамин экспериментальным животным не оказало негативного воздействия на основные системы (нервную, сердечно-сосудистую, кроветворную, мочевыделительную и дыхательную), а также на обмен веществ и общее состояние организма.

Всасывание

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения C_max – 1.3-2.5 ч. Прием пищи замедляет время достижения C_max на 1 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 97%. C_ss лоратадина и его метаболита достигается на 5 сутки приема. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии ферментов CYP3A4 и в, меньшей степени, CYP2D6.

Выведение

Т_1/2 лоратадина – 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), активного метаболита – 8.8-92 (в среднем 28 ч).

Выводится с мочой и желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

C_max возрастает у пожилых пациентов на 50%, Т_1/2 лоратадина составляет 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч), активного метаболита – 11-38 (в среднем 17.5 ч).

При алкогольном поражении печени C_max и Т_1/2 возрастают в соответствии с увеличением тяжести заболевания.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Состав препарата Пинеамин , действующее вещество которого является комплексом полипептидных фракций, не позволяет провести обычный фармакокинетический анализ отдельных компонентов.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат не предназначен для применения при беременности и в период грудного вскармливания.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг – по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл) 1 раз/сут, при массе тела более 30 кг – по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.

Противопоказано применение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

При печеночной недостаточности препарат назначают через день.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пинеамин следует применять только по назначению врача.

Ввиду возможности индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата, рекомендуется перед началом терапии проведение пробной инъекции.

Раствор лекарственного препарата необходимо готовить непосредственно перед применением. Приготовленный раствор нельзя хранить.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата не требуются.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, занятие потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Этанол снижает эффективность лоратадина.

Эритромицин, циметидин, кетоконазол увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Лекарственное взаимодействие с другими лекарственными средствами в настоящее время не выявлено.

Раствор препарата Пинеамин не рекомендуется смешивать с другими растворами.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, проводят симптоматическую терапию.

Случаи передозировки не выявлены.

Симптомы: при передозировке возможны кровянистые выделения из влагалища, повышение концентрации эстрадиола крови.

Лечение: при симптомах передозировки необходима отмена препарата, проведение симптоматической терапии.