Кларисенс и Спазмомен

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;
• отек Квинке;
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• зудящие аллергические дерматозы (в т.ч. хроническая экзема, контактный дерматит).

• спастические состояния, дискинезии (по гиперкинетическому типу) органов ЖКТ (эзофагит, гастрит, дуоденит, энтерит, синдром раздраженного кишечника);
• подготовка пациентов к эндоскопическому обследованию органов ЖКТ.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг – по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл) 1 раз/сут, при массе тела более 30 кг – по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Если не предписано иначе, Спазмомен следует принимать внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в сутки.

Данные относительно эффективности и безопасности отилония бромида у детей отсутствуют.

• фенилкетонурия (для сиропа);
• детский возраст до 2 лет;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

• повышенная чувствительность к отилония бромиду или другим компонентам препарата;
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: глаукома; стеноз привратника; гипертрофия предстательной железы.

Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, отмечались с частотой ≥2% и приблизительно с той же частотой, что и при приеме плацебо.

Со стороны ЦНС: у взрослых – головная боль, утомляемость, сонливость; у детей – головная боль, нервозность, седативное действие.

Со стороны пищеварительной системы: у взрослых – сухость во рту, тошнота, гастрит, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: у взрослых - сердцебиение, тахикардия.

Аллергические реакции: у взрослых - сыпь, анафилаксия.

Прочие: алопеция (у взрослых).

При приеме препарата Спазмомен в терапевтических дозах побочных эффектов не выявлено, в частности, препарат не вызывает атропинонодобных реакций.

В редких случаях возможны аллергические реакции.

Противоаллергический препарат. Лоратадин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, селективно блокирует периферические гистаминовые Н₁-рецепторы. Лоратадин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на клеточной стадии аллергических реакций. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное и противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Не проникает через ГЭБ, не влияет на ЦНС, не вызывает привыкания.

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин и продолжается 24 ч.

Отилония бромид - действующее вещество препарата Спазмомен - является миотропным спазмолитиком: понижает тонус гладкой мускулатуры органов ЖКТ. Механизм действия сводится к способности отилония бромида влиять на транспорт ионов Са²⁺ во внутри- и внеклеточном пространстве, а также перекрывать Са²⁺-каналы, мускариновые и тахикининовые рецепторы. Комбинация свойств блокатора Са²⁺-каналов и умеренно выраженного антимускаринового действия объясняет фармакологическое действие отилония бромида.

Всасывание

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения C_max – 1.3-2.5 ч. Прием пищи замедляет время достижения C_max на 1 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 97%. C_ss лоратадина и его метаболита достигается на 5 сутки приема. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии ферментов CYP3A4 и в, меньшей степени, CYP2D6.

Выведение

Т_1/2 лоратадина – 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), активного метаболита – 8.8-92 (в среднем 28 ч).

Выводится с мочой и желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

C_max возрастает у пожилых пациентов на 50%, Т_1/2 лоратадина составляет 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч), активного метаболита – 11-38 (в среднем 17.5 ч).

При алкогольном поражении печени C_max и Т_1/2 возрастают в соответствии с увеличением тяжести заболевания.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Всасывание

После перорального приема отилония бромид всасывается из ЖКТ в очень незначительном количестве (3 %), в связи с чем уровень концентрации препарата в плазме очень низкий.

Распределение

Высокая степень распределения в гладкой мускулатуре прямой кишки.

Выведение

Большая часть абсорбированного препарата выводится через желчные протоки (95-97 %).

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Данные доклинических исследований показывают отсутствие тератогенного и мутагенного эффектов препарата, но его применение во время беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг – по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл) 1 раз/сут, при массе тела более 30 кг – по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.

Противопоказно детям до 3 лет.

Данные относительно эффективности и безопасности отилония бромида у детей отсутствуют.

При печеночной недостаточности препарат назначают через день.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Об отрицательном влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами сообщений не было.

Этанол снижает эффективность лоратадина.

Эритромицин, циметидин, кетоконазол увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Не известно.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, проводят симптоматическую терапию.

Поскольку препарат практически нетоксичен, о случаях передозировки сообщений не было. В случае передозировки лечение должно носить симптоматический и поддерживающий характер.