Кларитин и Цитовир-3

• сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит (для устранения симптомов, связанных с этими заболеваниями - чиханья, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения);
• хроническая идиопатическая крапивница;
• кожные заболевания аллергического происхождения.

• профилактика и комплексная терапия гриппа и ОРВИ у взрослых и детей старше 6 лет.

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) и подросткам в возрасте старше 12 лет рекомендуется прием Кларитина в дозе 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу Кларитина рекомендуется назначать в зависимости от массы тела: при массе тела менее 30 кг - 5 мг (1/2 таб. или 1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) 1 раз/сут, при массе тела 30 кг и более - 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.

Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза составляет 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день, при массе тела 30 кг и менее - 5 мг (1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) через день.

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Внутрь, за 30 мин до еды.

Для лечения

Детям в возрасте от 1 года до 3 лет - по 2 мл 3 раза/сут; детям в возрасте от 3 до 6 лет - по 4 мл 3 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 10 лет - по 8 мл 3 раза/сут; детям в возрасте старше 10 лет - по 12 мл 3 раза/сут.

Курс применения - 4 дня. Если через 3 дня лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Для профилактики

При непосредственном контакте с больным гриппом и другими ОРВИ: для детей в возрасте от 1 до 3 лет - по 2 мл раствора 3 раза/сут; для детей в возрасте от 3 до 6 лет - по 4 мл 3 раза/сут; для детей в возрасте от 6 до 10 лет - по 8 мл 3 раза/сут; для детей в возрасте старше 10 лет - по 12 мл 3 раза/сут.

Курс применения - 4 дня. Профилактические курсы, при необходимости, повторяют через 3 недели (до нормализации эпидемической обстановки).

Правила приготовления раствора для приема внутрь

Во флакон с порошком добавить 40 мл воды (кипяченой, охлажденной до комнатной температуры), хорошо взболтать. Содержимое должно полностью раствориться. Объем раствора после добавления воды - 50 мл.

Препарат следует принимать только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости следует проконсультироваться с врачом перед приемом препарата.

Препарат следует применять только согласно показаниям, указанным в инструкции.

• возраст до 2 лет (для сиропа);
• возраст до 3 лет (для таблеток);
• период лактации (грудного вскармливания);
• редкие наследственные заболевания (нарушения переносимости галактозы, недостаточностью лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы) - в связи с наличием лактозы, входящей в состав таблеток;
• дефицитом сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция - в связи с наличием сахарозы, входящей в состав сиропа;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, при беременности.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• детский возраст до 1 года.

В случае необходимости пациент должен проконсультироваться с врачом перед приемом препарата.

С осторожностью: при артериальной гипотензии, сахарном диабете и непереносимости некоторых сахаров перед приемом препарата пациент должен проконсультироваться с врачом.

В клинических исследованиях

В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших препарат Кларитин , более часто, чем в группе плацебо наблюдались головная боль (2.7%), нервозность (2.3 %), утомляемость (1%).

Со стороны нервной системы: у детей в возрасте от 2 до 12 лет - головная боль (2.7%), нервозность (2.3%), утомляемость (1%); у взрослых - головная боль (0.6%), сонливость (1.2%), бессонница (0.1%).

Со стороны пищеварительной системы: у взрослых - повышение аппетита (0.5%).

В постмаркетинговом периоде

Со стороны нервной системы: очень редко (< 1/10 000) - головокружение, утомляемость.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко (< 1/10 000) - сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), нарушение функции печени.

Аллергические реакции: очень редко (< 1/10 000) - сыпь, анафилаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко (< 1/10 000) - сердцебиение, тахикардия.

Со стороны кожных покровов: очень редко (< 1/10 000) - алопеция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно - кратковременное снижение АД.

Аллергические реакции: возможно - крапивница (в таких случаях применение препарата прекращают и назначают симптоматическое лечение, антигистаминные средства).

При появлении указанных выше или каких-либо других побочных эффектов следует проконсультироваться с врачом.

Если указанные побочные эффекты усугубляются, следует сообщить об этом врачу.

Противоаллергический препарат, селективный блокатор периферических гистаминовых H₁-рецепторов. Лоратадин представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием.

Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействия на ЦНС. Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, т.е. не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием препарата Кларитин не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ. При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или ЭКГ.

Лоратадин не обладает значимой селективностью в отношении гистаминовых Н₂-рецепторов. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.

После приема внутрь препарата Кларитин начало действия - в течение 30 мин. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 ч от начала действия и продолжается более 24 ч.

Препарат является средством этиотропной и иммуностимулирующей терапии, обладает опосредованным противовирусным действием в отношении вирусов гриппа А и В, а также других вирусов, вызывающих острые респираторные заболевания.

В исследованиях in vitro препарат специфически подавляет (ингибирует) размножение (репликацию) вируса SARS-CoV-2, который является возбудителем новой коронавирусной инфекции (COVID-19). Степень ингибирования возбудителя возрастает с увеличением концентрации препарата (показана линейность зависимости доза-эффект).

Снижает выраженность основных клинических симптомов гриппа и ОРВИ, а также сокращает продолжительность заболевания и способствует его неосложненному течению.

Увеличивает содержание секреторного иммуноглобулина А (sIgA) в слизистой оболочке носоглотки - входных воротах инфекции, повышая местную иммунорезистентность организма к респираторным инфекциям вирусной и бактериальной природы.

При профилактическом действии препарат повышает потенциальную метаболическую активность клеток врожденного иммунитета (нейтрофильных гранулоцитов и моноцитов), что, в случае развития инфекции, увеличивает их способность к поглощению и разрушению бактериальных и вирусных агентов за счет усиления ферментативной (окислительной) активности, синтеза катионных белков и увеличения числа фагоцитирующих клеток. При этом исходное состояние метаболической активности клеток врожденного иммунитета, в отсутствии инфекционных агентов, не изменяется, находясь в пределах нормальных значений.

Бендазол индуцирует в организме выработку эндогенного интерферона, обладает иммуномодулирующим действием (нормализует иммунный ответ организма на различные инфекционные агенты). Ферменты, выработка которых индуцируется интерфероном в клетках различных органов, ингибируют репликацию вирусов.

Альфа-глутамил-триптофан (тимоген) является синергистом иммуномодулирующего действия бендазола, нормализуя Т-клеточное звено иммунитета.

Аскорбиновая кислота активирует гуморальное звено иммунитета, нормализует проницаемость капилляров, уменьшая тем самым воспаление; проявляет антиоксидантные свойства, нейтрализуя кислородные радикалы, сопровождающие воспалительный процесс; повышает устойчивость организма к инфекции.

Всасывание

После приема препарата внутрь лоратадин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Т_max лоратадина в плазме крови - 1-1.5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина - 1.5-3.7 ч. Прием пищи увеличивает Т_max лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. C_max лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.

Распределение

Лоратадин в высокой степени связывается с белками плазмы 97-99%, а его активный метаболит - в умеренной степени - 73-76%.

Метаболизм

Лоратадин метаболизируется с образованием дезлоратадина при участии изофермента CYP3А4 и, в меньшей степени - CYP2D6.

Выведение

Выводится почками (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится почками в течение 24 ч после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч после приема лекарственного препарата.

T_1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8.4 ч), а дезлоратадина - от 8.8 до 92 ч (в среднем 28 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

T_1/2 лоратадина и дезлоратадина у пациентов пожилого возраста составляет соответственно от 6.7 до 37 ч (в среднем 18.2 ч) и от 11 до 39 ч (в среднем 17.5 ч).

У пациентов с хроническими заболеваниями почек C_max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. T_1/2 лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. T_1/2 лоратадина и его активного метаболита не меняется при наличии хронической почечной недостаточности. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

У пациентов с алкогольным поражением печени C_max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в 2 раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. T_1/2 лоратадина и его активного метаболита увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.

Всасывание и распределение

При приеме внутрь препарат полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность бендазола - около 80%, альфа-глутамил-триптофана - не более 15%, аскорбиновой кислоты - до 70%. Аскорбиновая кислота абсорбируется из ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). Связывание с белками плазмы - 25%. Т_max после приема внутрь - 4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем во все ткани, проникает через плацентарный барьер. Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения моторики кишечника, глистная инвазия, лямблиоз), употребление овощных и фруктовых соков, щелочного питья уменьшают связывание аскорбиновой кислоты в кишечнике.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется аскорбиновая кислота преимущественно в печени с образованием дезоксиаскорбиновой, далее - щавелевоуксусной и дикетогулоновой кислот. Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Продуктами биотрансформации бендазола в крови являются два конъюгата, образующиеся вследствие метилирования и карбоэтоксилирования иминогруппы имидазольного кольца бендазола: 1-метил-2-бензилбензимидазол и 1-карбоэтокси-2-бензилбензимидазол. Метаболиты бендазола выводятся с мочой.

Альфа-глутамил-триптофан под воздействием пептидаз расщепляется на L-глутаминовую кислоту и L-триптофан, которые используются организмом в синтезе белка.

Безопасность применения лоратадина при беременности не установлена. Применение препарата Кларитин при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоратадин и его активный метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат противопоказан к применению при беременности в связи с недостаточными клиническими данными.

В период грудного вскармливания применение возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. В случае необходимости приема препарата в период грудного вскармливания следует проконсультироваться с врачом.

Противопоказания: возраст до 2 лет (для сиропа); возраст до 3 лет (для таблеток).

Детям в возрасте от 2 до 3 лет рекомендуется прием лекарственного препарата Кларитин в форме сиропа.

Прием препарата Кларитин следует прекратить за 48 ч до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные препараты могут искажать результаты диагностического исследования.

Использование в педиатрии

Детям в возрасте от 2 до 3 лет рекомендуется прием лекарственного препарата Кларитин в форме сиропа.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не выявлено отрицательного действия препарата Кларитин на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме препарата Кларитин , которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Препарат содержит фруктозу, прием более 2 недель может вызвать поражение зубов.

После повторного курса рекомендован контроль концентрации глюкозы в крови.

Информация для больных сахарным диабетом: в 1 мл раствора препарата содержится 20 мг лактозы и 366.6 мг фруктозы (в препарате без ароматизатора или 366.2 мг фруктозы в препарате с ароматизатором), что соответствует 0.032 хлебной единице (ХЕ).

Содержание сахаров в разовой и суточной дозах препарата, в ХЕ

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами, работать с движущимися механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Кларитин не усиливает действие этанола (алкоголя) на ЦНС.

При совместном приеме Кларитина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось клинически значимым, в т.ч. по данным ЭКГ.

Взаимодействие альфа-глутамил-триптофана с лекарственными средствами не выявлено.

Бендазол препятствует увеличению ОПСС, обусловленному применением неселективных бета-адреноблокаторов. Усиливает гипотензивное действие (снижение АД) антигипертензивных и диуретических средств. Фентоламин усиливает гипотензивное действие бендазола.

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови антибактериальных препаратов тетрациклинового ряда и бензилпенициллина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа. Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов. Ацетилсалициловая кислота (АСК), пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают ее всасывание и усвоение. При одновременном применении с АСК повышается выделение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выделение АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%. Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при применении препаратов, содержащих АСК, и сульфаниламидов короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Возможно одновременное применение с противовирусными препаратами и средствами симптоматической терапии гриппа и ОРВИ.

Если пациент принимает указанные выше препараты или другие препараты, он должен проконсультироваться с врачом.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой), симптоматическая и поддерживающая терапия. Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.

Симптомы: кратковременное снижение АД у пациентов с вегетососудистой дистонией, пожилого возраста.

Лечение: контроль функции почек, АД и концентрации глюкозы в крови.