Клемастин и Энерион

Для приема внутрь: ринопатии аллергического генеза, сенная лихорадка, крапивница, кожный зуд, зудящие дерматозы, острая и хроническая экзема, контактные дерматиты, реакции, связанные с укусами насекомых, лекарственная аллергия.

Для парентерального применения: анафилактический шок, анафилактоидный шок (в качестве дополнительного средства), ангионевротический отек; профилактика и лечение аллергических или псевдоаллергических реакций (например, вызываемых рентгеноконтрастными средствами, переливанием крови или применением гистамина для диагностических целей).

• состояния переутомления у взрослых, сопровождающиеся повышенной утомляемостью, снижением работоспособности, слабостью.

Применяют внутрь, в/м и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и лекарственной формы.

Внутрь. Только для взрослых.

Суточная доза препарата: 2-3 таблетки (400-600 мг) в 2 приема (во время завтрака и обеда):

• 1 таблетка во время завтрака и 1 таблетка во время обеда;
• или 1 таблетка во время завтрака и 2 таблетки во время обеда;
• или 2 таблетки во время завтрака и 1 таблетка во время обеда.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.

Не следует превышать рекомендуемую дозу и продолжительность применения препарата.

Пациент должен быть предупрежден о том, что если состояние ухудшилось или улучшение не наступило через 4 недели, следует обратиться к врачу.

Повышенная чувствительность к клемастину или другим антигистаминным препаратам сходной химической структуры; беременность, период грудного вскармливания; прием ингибиторов МАО, заболевания нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма), детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: у пациентов со стенозирующей язвой желудка, пилородуоденальной обструкцией, с обструкцией шейки мочевого пузыря, а также гипертрофией предстательной железы, сопровождающейся задержкой мочи, с повышенным внутриглазным давлением, гипертиреозом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в том числе артериальной гипертензией.

• возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинических данных);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• лактазная недостаточность, галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, сахаразо-изомальтазная недостаточность, непереносимость фруктозы (см. раздел "Особые указания") вследствие содержания в препарате в составе вспомогательных веществ глюкозы, лактозы и сахарозы;
• повышенная чувствительность к действующему веществу (сульбутиамину) или любому из компонентов препарата.

С осторожностью

В состав лекарственного препарата входит краситель солнечный закат FCF (E110). Он может вызвать развитие аллергических реакций (см.раздел "Особые указания" и "Побочное действие").

Со стороны нервной системы: часто - повышенная утомляемость, сонливость, седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, нарушение координации движений; нечасто - головокружение; редко - головная боль, тремор, стимулирующее действие.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспепсия, тошнота, рвота, гастралгия; очень редко - запор, сухость во рту; в отдельных случаях - снижение аппетита, диарея.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - учащенное или затрудненное мочеиспускание.

Со стороны дыхательной системы: редко - сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение АД (чаще у пожилых пациентов), экстрасистолия; очень редко - сердцебиение.

Со стороны системы кроветворения: редко - гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь.

Со стороны иммунной системы: редко - фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Описанные отдельные нежелательные реакции

Риск развития аллергических реакций повышается из-за присутствия в составе препарата красителя солнечный закат FCF (E110) (см. раздел "Особые указания").

Пациент должен быть предупрежден о том, что если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов из группы бензгидрильных эфиров. Селективно ингибирует гистаминовые H₁-рецепторы и уменьшает проницаемость капилляров. Оказывает выраженное противоаллергическое и противозудное действие, которое достигает максимума через 5-7 ч, сохраняется в течение 10-12 ч, а в некоторых случаях - до 24 ч. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином.

Обладая противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд, оказывает м-холиноблокирующий эффект.

Обладает небольшой антихолинергической активностью, вызывает седативный эффект.

Фармакодинамика

Сульбутиамин является оригинальным соединением, получаемым из тиамина путем ряда структурных модификаций ядра тиамина: образование дисульфидной связи, введение липофильного эфира и открытие тиазольного кольца.

Благодаря такой модификации, сульбутиамин:

• хорошо растворим в жирах, что позволяет ему быстро всасываться из ЖКТ и легко проникать через ГЭБ;
• способен накапливаться в клетках ретикулярной формации, гиппокампе и зубчатой извилине, а также клетках волокон Пуркинье и клубочках зернистого слоя коры мозжечка, что подтверждается гистохимическим анализом.

В плацебо-контролируемых исследованиях у человека, а также в исследованиях с активным контролем были получены доказательства эффективности лекарственного препарата Энерион при симптоматическом лечении функциональной астении.

Сульбутиамин метаболизируется до тиамина (витамина В₁). В комплексе с аденозинтрифосфатом (АТФ) тиамин образует тиамина дифосфат (карбоксилазу или тиамина пирофосфат), который в качестве кофермента принимает участие в углеводном обмене.

После приема внутрь клемастин почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 2-4 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 95%. Выведение из плазмы имеет двухфазный характер, соответствующие T_1/2 составляют 3.6 ± 0.9 ч и 37 ± 16 ч. Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Выводится с мочой главным образом в виде метаболитов (45-65%), неизмененное активное вещество обнаруживается в следовых количествах.

Всасывание и распределение

Сульбутиамин быстро всасывается, C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема. В дальнейшем концентрация сульбутиамина в крови уменьшается экспоненциально. Сульбутиамин быстро распределяется в организме, при этом в значительной мере попадает в головной мозг, что было продемонстрировано в экспериментальных исследованиях у животных.

Выведение

T_1/2 составляет около 5 ч. Сульбутиамин выводится с мочой. С_max в моче наблюдается спустя 2-3 ч после приема.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Данные по применению сульбутиамина у женщин во время беременности ограничены. В качестве меры предосторожности, применение в период беременности и грудного вскармливания противопоказано.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов клемастина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм клемастина.

Препарат противопоказан в возрасте до 18 лет из-за отсутствия клинических данных.

Не допускать в/а введения.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены клемастин необходимо отменить за 72 ч до проведения аллергологического тестирования.

Не рекомендуется одновременное применение со снотворными средствами.

При приеме клемастина пациентам не следует употреблять алкоголь.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В состав вспомогательных веществ препарата входит глюкоза, лактоза и сахароза. Вследствие этого Энерион противопоказан к применению у лиц с лактазной недостаточностью, галактоземией, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, сахаразо-изомальтазной недостаточностью, непереносимостью фруктозы.

С осторожностью

В состав лекарственного препарата входит краситель солнечный закат FCF (E110), который может вызвать развитие аллергических реакций (см. раздел "Побочное действие").

Искажение результатов лабораторных анализов

Препарат метаболизируется до тиамина, что может повлиять на результаты анализов:

• определение мочевой кислоты фосфорно-вольфрамовым методом: препарат может вызывать ложноположительные результаты;
• анализ мочи на уробилиноген с реактивом Эрлиха может давать ложноположительные результаты;
• тиамин в больших дозах может повлиять на спектрофотометрическое определение теофиллина в сыворотке крови по методу Шака и Вакслера.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций с учетом возможного развития побочных реакций.

При одновременном применении клемастин потенцирует действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС (снотворных, седативных, транквилизаторов), а также этанола и этанолсодержащих препаратов.

Несовместим с одновременным приемом ингибиторов МАО.

Клинических исследований по изучению взаимодействия сульбутиамина с другими лекарственными средствами не проводилось.

Взаимодействие, которое следует принять во внимание:

• средства, блокирующие нейромышечную передачу (миорелаксанты): эффект этих препаратов может возрастать при одновременном приеме с тиамином (метаболитом сульбутиамина);
• диуретики: увеличивается выведение с мочой тиамина (метаболита сульбутиамина).

Случаев передозировки сульбутиамином не зарегистрировано.

Возможные симптомы: возбуждение с явлениями эйфории и тремором конечностей, которые носят транзиторный характер и не требуют специального лечения.

В случае передозировки пациенту следует незамедлительно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическое.