Клемастин и Модэлль 911

Для приема внутрь: ринопатии аллергического генеза, сенная лихорадка, крапивница, кожный зуд, зудящие дерматозы, острая и хроническая экзема, контактные дерматиты, реакции, связанные с укусами насекомых, лекарственная аллергия.

Для парентерального применения: анафилактический шок, анафилактоидный шок (в качестве дополнительного средства), ангионевротический отек; профилактика и лечение аллергических или псевдоаллергических реакций (например, вызываемых рентгеноконтрастными средствами, переливанием крови или применением гистамина для диагностических целей).

• экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч (после незащищенного полового контакта или ненадежности используемого метода контрацепции).

Применяют внутрь, в/м и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и лекарственной формы.

1 таблетку необходимо принять внутрь как можно скорее, предпочтительно в течение 12 ч, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Если в течение 3 ч после приема таблетки препарата МОДЭЛЛЬ 911 произошла рвота, то следует принять еще 1 таблетку препарата МОДЭЛЛЬ 911.

Препарат МОДЭЛЛЬ 911 можно применять в любой день менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить беременность.

После приема экстренного контрацептивного средства до наступления следующей менструации следует применять барьерные методы контрацепции (например, презерватив, влагалищная диафрагма, шеечный колпачок).

Повышенная чувствительность к клемастину или другим антигистаминным препаратам сходной химической структуры; беременность, период грудного вскармливания; прием ингибиторов МАО, заболевания нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма), детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: у пациентов со стенозирующей язвой желудка, пилородуоденальной обструкцией, с обструкцией шейки мочевого пузыря, а также гипертрофией предстательной железы, сопровождающейся задержкой мочи, с повышенным внутриглазным давлением, гипертиреозом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в том числе артериальной гипертензией.

• повышенная чувствительность к левоноргестрелу или любому другому компоненту препарата;
• детский возраст до 16 лет;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• беременность;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: заболевания печени и желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), болезнь Крона.

Со стороны нервной системы: часто - повышенная утомляемость, сонливость, седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, нарушение координации движений; нечасто - головокружение; редко - головная боль, тремор, стимулирующее действие.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспепсия, тошнота, рвота, гастралгия; очень редко - запор, сухость во рту; в отдельных случаях - снижение аппетита, диарея.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - учащенное или затрудненное мочеиспускание.

Со стороны дыхательной системы: редко - сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение АД (чаще у пожилых пациентов), экстрасистолия; очень редко - сердцебиение.

Со стороны системы кроветворения: редко - гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь.

Со стороны иммунной системы: редко - фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0.1%, но менее 1%; редко - не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко (включая единичные случаи) - менее 0.01%.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, боль в эпигастрии; часто - рвота, диарея.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - ациклические кровянистые выделения (кровотечения), боль внизу живота; часто - болезненность молочных желез, задержка менструации более 5-7 дней; очень редко - дисменорея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - крапивница, кожная сыпь, зуд кожи, отек лица.

Прочие: очень часто - чувство усталости.

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов из группы бензгидрильных эфиров. Селективно ингибирует гистаминовые H₁-рецепторы и уменьшает проницаемость капилляров. Оказывает выраженное противоаллергическое и противозудное действие, которое достигает максимума через 5-7 ч, сохраняется в течение 10-12 ч, а в некоторых случаях - до 24 ч. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином.

Обладая противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд, оказывает м-холиноблокирующий эффект.

Обладает небольшой антихолинергической активностью, вызывает седативный эффект.

Левоноргестрел - синтетический гестаген, оказывающий контрацептивное действие. Применяется в качестве средства экстренной контрацепции благодаря выраженному гестагенному и антиэстрогенному эффектам. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу менструального цикла. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию оплодотворенной яйцеклетки, и увеличивает вязкость секрета шейки матки, что препятствует продвижению сперматозоидов. Левоноргестрел неэффективен в случае, когда имплантация уже произошла.

При соблюдении рекомендуемого режима дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.

При применении 1 таблетки левоноргестрела по 1.5 мг однократно в течение 72 ч после незащищенного полового акта можно предотвратить ожидаемую беременность в 84% случаев (по сравнению с 79% при применении 2-х таблеток левоноргестрела 750 мкг, принятых с 12-часовым интервалом).

После приема внутрь клемастин почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 2-4 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 95%. Выведение из плазмы имеет двухфазный характер, соответствующие T_1/2 составляют 3.6 ± 0.9 ч и 37 ± 16 ч. Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Выводится с мочой главным образом в виде метаболитов (45-65%), неизмененное активное вещество обнаруживается в следовых количествах.

Всасывание

При приеме внутрь левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет около 100% от принятой дозы. После приема левоноргестрела в дозе 1.5 мг C_max в плазме крови, равная 18.5 нг/мл, достигается через 2 ч.

Распределение

Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1.5% поступившей в организм дозы находится в свободной форме, а 65% связано с ГСПГ. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Выведение

Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник, исключительно в форме метаболитов. T_1/2 составляет около 26 ч.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Препарат МОДЭЛЛЬ 911 противопоказан к применению при беременности. На основании имеющихся данных в случае возникновения беременности при применении экстренного метода контрацепции неблагоприятного эффекта препарата на плод не выявлено.

Левоноргестрел проникает в грудное молоко. После приема препарата грудное вскармливание следует прекратить на 24 ч.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов клемастина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм клемастина.

Не допускать в/а введения.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены клемастин необходимо отменить за 72 ч до проведения аллергологического тестирования.

Не рекомендуется одновременное применение со снотворными средствами.

При приеме клемастина пациентам не следует употреблять алкоголь.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат МОДЭЛЛЬ 911 следует применять исключительно для экстренной контрацепции. Эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата МОДЭЛЛЬ 911 снижается.

Препарат не заменяет применение постоянных методов контрацепции.

Повторное применение препарата МОДЭЛЛЬ 911 в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения частоты ациклических кровянистых выделений/кровотечений.

В большинстве случаев МОДЭЛЛЬ 911 не оказывает влияния на характер менструального цикла. Однако возможно появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5-7 дней и изменении ее характера (скудные или обильные выделения) необходимо исключить беременность. Появление болей внизу живота, обморочных состояний может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности.

Применение левоноргестрела не рекомендуется у женщин с высоким риском развития внематочной беременности (с наличием сальпингоофорита или внематочной беременностью в анамнезе).

Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем.

При нарушениях функции ЖКТ (например, при болезни Крона) возможно снижение эффективности препарата.

Использование в педиатрии

У детей до 16 лет опыт применения левоноргестрела, таблетки 1.5 мг, ограничен. Применение препарата МОДЭЛЛЬ 911 у них возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована повторная консультация гинеколога.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не исследовалось. В случае развития головокружения при применении препарата МОДЭЛЛЬ 911 следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении клемастин потенцирует действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС (снотворных, седативных, транквилизаторов), а также этанола и этанолсодержащих препаратов.

Несовместим с одновременным приемом ингибиторов МАО.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.

Следующие препараты могут снизить эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum); а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.

Левоноргестрел снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) лекарственных средств. Повышает плазменные концентрации ГКС.

Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу за консультацией.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.

Симптомы: тошнота, рвота, кровотечение отмены.

Лечение: специфического антидота нет. Проводят симптоматическую терапию.