Кленбутерол и Тиотриазолин

• бронхиальная астма;
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

• токсические поражения печени, в т.ч. алкогольного, вирусного и лекарственного происхождения (прием антибиотиков, противоопухолевых, противотуберкулезных, противовирусных препаратов, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов);
• хронический алкогольный гепатит минимальной и умеренной активности;
• хронический вирусный гепатит;
• жировая дистрофия печени;
• цирроз печени.

Взрослым препарат назначают внутрь по 15 мл 2-3 раза/сут. Поддерживающая доза - по 10 мл 2 раза/сут.

Детям назначают в следующих дозах:

При хроническом гепатите в первые 5 дней заболевания Тиотриазолин вводят в/м по 2 мл 2.5% раствора 2-3 раза/сут (2-3 раза по 50 мг), либо в/в по 4 мл 2.5% раствора (100 мг) медленно со скоростью 2 мл/мин или капельно со скоростью 20-30 капель/мин (2 ампулы 2.5% раствора растворяют в 150-250 мл физиологического раствора).

С 5 по 20 день лечения назначают Тиотриазолин в таблетках (100 мг 3 раза/сут). Курс лечения - 20-30 дней.

• тиреотоксикоз;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• закрытоугольная глаукома;
• феохромоцитома;
• тахиаритмия;
• инфаркт миокарда (острый период);
• беременность (I и III триместр);
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет;
• гиперчувствительность к действующему или к какому-либо из вспомогательных веществ.

С осторожностью в следующих случаях: непосредственно после перенесенного инфаркта миокарда, при печеночной и почечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма, миокардите, пороках митрального клапана, гипокалиемии, нестабильном или некомпенсированном диабете.

• почечная недостаточность;
• детский возраст;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение или (чаще) повышение АД.

Со стороны нервной системы: чувство страха, психические нарушения, гиперкинезы, нарушение сна, головная боль, покраснение кожи лица, потливость, дрожь и беспокойство, головокружение; у больных болезнью Паркинсона может наблюдаться усиление дрожи и мышечной ригидности.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.

Со стороны обмена веществ: у больных сахарным диабетом возможна гипергликемия.

Со стороны костно-мышечной системы: задержка мочи, связанная со спазмом почечных сосудов и сфинктера мочевого пузыря.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гипокалиемия.

Тиотриазолин , как правило, хорошо переносится. При клиническом применении Тиотриазолина крайне редко возможно развитие следующих побочных реакций:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, вздутие живота.

Со стороны ЦНС: общая слабость, головокружение, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, боль в области сердца, аритмии.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка, приступы удушья.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, лихорадка; очень редко - отек Квинке.

Дерматологические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница.

Местные реакции: редко - чувство покалывания и покраснение в месте введения.

Кленбутерол входит в группу селективных β₂-адреномиметиков. Кленбутерол представляет собой препарат, обладающий быстрым бронхолитическим действием. Его действие обусловлено специфическим стимулированием β₂ - адренорецепторов гладкой мускулатуры. При связывании с ними активируется фермент аденилатциклаза, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата и активации протеинкиназы А, и лишает миозин способности соединяться с актином, в результате чего происходит расслабление бронхов. Кленбутерол стимулирует клетки слизистой оболочки бронхов и усиливает отхаркивание. В предписанных терапевтических дозах кленбутерол не влияет на частоту сердечных сокращений и на артериальное давление.

Антиоксидантное средство с гепатопротекторным действием и кардиопротекторными свойствами. Обладает противоишемической, мембраностабилизирующей, антиоксидантной активностью.

Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, который обладает окислительно-восстановительными свойствами, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода. Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает инициирование активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.

Предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространенность центролобулярного некроза печени, активирует процессы репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Ускоряет синтез и выделение желчи, нормализует ее химический состав.

Тиотриазолин повышает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, уменьшает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением резервов АТФ. Активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижает чувствительность мышцы сердца к катехоламинам, препятствует прогрессированию угнетения сократительной активности сердца, стабилизирует и уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в незначительной степени в печени, в результате чего образуются 8 метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью. Выделение из плазмы проходит в две фазы. T_1/2 первой фазы составляет 1 ч, второй — 34 ч. В большей части выводится из организма в неизмененном виде почками, при этом 87% принятой дозы выделяется в течение 168 ч.

При приеме внутрь относительная биодоступность составляет 64.5%, период полуабсорбции – 0.28 ч, T_1/2 - 1.3 ч, C_max в плазме крови отмечается через 1.18 ч, связывание с белками плазмы крови не превышает 10%. После в/в введения C_max в плазме крови отмечается через 0.1 ч, при в/м - через 0.84 ч. В значительном количестве накапливается в миокарде, тканях печени, селезенки, почек и прямой кишки, в незначительном количестве – в легких и тонком кишечнике. Выводится главным образом почками.

При в/м введении C_max в плазме крови составляет 399 мкг/мл и достигается через 0.84 ч. При в/в введении C_max в плазме крови достигается через 0.1 ч. Абсолютная биодоступность - 34.6%.

Не следует назначать препарат при беременности, особенно в I триместре, в предродовый период и во время родов, т.к. кленбутерол при применении в высоких дозах обладает токолитическим действием.

Кленбутерол вероятно выводится с грудным молоком. Нет данных о возможности применения кленбутерола в период лактации, поэтому назначение его в этот период не рекомендуется. Возможно назначение только в случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для ребенка.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов кленбутерола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм кленбутерола. Дозу для детей рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела.

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Препарат содержит в качестве вспомогательных веществ так называемые парабены: метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать крапивницу и контактный дерматит (аллергические реакции замедленного типа). Редко могут возникнуть аллергические реакции немедленного типа (бронхоспазм).

Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества глицерол, который при высоких дозах может вызвать головную боль, раздражение желудка и диарею.

Препарат содержит 0.63 об.% этилового спирта. Каждая доза содержит 0.005 г алкоголя в 1 мл. Представляет опасность для людей с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, поражениями или заболеваниями мозга, а также для беременных и детей. Может усилить действие других лекарственных средств.

Лекарственный препарат не подходит для пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы из-за наличия в нем сорбитола.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В первые дни лечения кленбутерол может вызвать небольшой тремор и беспокойство, что требует повышенной осторожности при вождении автомобиля и работе с техникой.

При применении у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, вследствие возможного возрастного ухудшения функции почек, следует контролировать концентрацию креатинина и мочевины в крови.

Бета-адреноблокаторы являются фармакологическими антагонистами кленбутерола и могут устранять его действие.

Кленбутерол уменьшает действие гипогликемических средств. Повышает риск развития нарушений внутрисердечной проводимости при одновременном назначении с ингибиторами МАО и теофиллином. Повышает токсичность сердечных гликозидов и увеличивает риск развития аритмии. В комбинации с симпатомиметическими средствами происходит взаимное повышение токсичности.

Кленбутерол снижает действие гипогликемических лекарственных средств.

Кленбутерол снижает эффективность гипотензивных препаратов.

Эффект кленбутерола потенцируется трициклическими антидепрессантами, бета - адреномиметиками и антихолинергическими средствами.

Галотан и другие галогенизированные гидрокарбоновые средства для анестезии, а также циклопропан, могут потенцировать проаритмогенный эффект кленбутерола.

Симптомы: тремор пальцев рук, повышение потоотделения, головная боль, тахикардия. В особенно тяжелых случаях передозировки этого препарата возможны коллапс, судороги и кома.

Неотложные меры: во всех случаях передозировки прием кленбутерола прекращают. Делают промывание желудка, вводят активированный уголь, проводят форсированный диурез и начинают симптоматическое лечение. Применение сиропа кленбутерола в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к ухудшению течения бронхиальной астмы. В подобных случаях необходима немедленная консультация с врачом и, при необходимости, госпитализация.